.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Лоперамид

Лоперамид (Loperamide)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Содержание инструкции


Лоперамид

Названия

 Русское название: Лоперамид.
 Английское название: Loperamide.

Латинское название

 Loperamidum ( Loperamidi).

Химическое название

 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Противодиарейные средства.

Увеличить Нозологии

 • A04,9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная.
 • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная).
 • K52,2 Аллергический и алиментарный гастроэнтерит и колит.
 • K59,1 Функциональная диарея.
 • Z93,2 Наличие илеостомы.

Код CAS

 53179-11-6.

Характеристика вещества

 Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антидиарейное.
 Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6.
 При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.
 Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.
 Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.
 Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Показания к применению

 Симптоматическое лечение острой и хронической диареи. Обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи. Нарушением метаболизма и всасывания. А также аллергического. Эмоционального. Лекарственного. Лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула. А также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Кишечная непроходимость. Дивертикулез. Острый язвенный колит. Псевдомембранозный колит. Вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния. При которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в тч Salmonella spp, Shigella spp и Campylobacter spp); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к использованию

 Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).
 Категория действия на плод по FDA. C.

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ. Запор и/или вздутие живота. Кишечная колика. Боль или дискомфорт в животе. Тошнота. Рвота. Сухость во рту. Кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка. Возникающее сразу после приема таблеток.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Утомляемость, сонливость, головокружение.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь. Крапивница. Крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь. Включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС. Которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).
 Прочие. Задержка мочи (редко).

Взаимодействие

 Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

 Симптомы. Угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
 Лечение. Применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.
 При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.
 Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.
 С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).
 У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).
 У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и тд;) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.
 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.