Active ingredients
- Loperamide (2 мг)
Pharmacological Group
ATX code
A07DA03 Лоперамид.
Used in the treatment
- K59.1 Functional diarrhoea
- K52.2 Allergic and dietetic gastroenteritis and colitis
- A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin
- T66 Unspecified effects of radiation
- Y57.9 Adverse effects in therapeutic use, drug or medicament, unspecified
- Z72.4 Inappropriate diet and eating habits
- Z93.2 Ileostomy status
- K90.9 Intestinal malabsorption, unspecified
Composition
| Таблетки жевательные | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
| вспомогательные вещества: полиметилсилоксан; крахмал картофельный; лактоза (сахар молочный); сахароза (сахар); МКЦ; кремния диоксид коллоидный (аэросил); аспартам; повидон (коллидон 90); ксилитол (Xylitab 300); лактитол; коллидон SR; ментол; магния стеарат; аниса масло |
Description of the dosage form
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской, запахом аниса, допускается легкая мраморность.
Таблетки жевательные. По 4, 6, 7 или 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.
Таблетки жевательные. По 4, 6, 7 или 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.
Pharmacological action
Антидиарейное.
Pharmacodynamics
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холинергических и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус гладкой мускулатуры и моторику кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и ПГ). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Действие наступает быстро и продолжается в течение 4-6.
Действие наступает быстро и продолжается в течение 4-6.
Pharmacokinetics
Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 - 9-14 Выводится преимущественно с желчью и мочой в виде конъюгированных метаболитов.
Indications for use
• симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в тч аллергический, эмоциональный, лекарственный, лучевой);
• изменение режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания;
• в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного генеза;
• регуляция стула у пациентов с илеостомой.
• изменение режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания;
• в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного генеза;
• регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Contraindications
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• дивертикулез;
• кишечная непроходимость;
• язвенный колит в фазе обострения;
• диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
• монотерапия дизентерии и других инфекций ЖКТ;
• I триместр беременности;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
• дивертикулез;
• кишечная непроходимость;
• язвенный колит в фазе обострения;
• диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
• монотерапия дизентерии и других инфекций ЖКТ;
• I триместр беременности;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
Method of drug use and dosage
Внутрь, разжевывая, запивая водой.
Взрослым при острой и хронической диарее начальная доза - 4 мг (2 табл.), затем - по 2 мг (1 табл.) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула). Максимальная суточная доза - 16 мг (8 табл.
Детям старше 6 лет при острой диарее начальная доза - 2 мг (1 табл.), затем - по 2 мг (1 табл.) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула). Максимальная суточная доза - 6 мг (3 табл.
При нормализации стула или отсутствии стула более 12 ч лечение Диарой следует прекратить.
Взрослым при острой и хронической диарее начальная доза - 4 мг (2 табл.), затем - по 2 мг (1 табл.) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула). Максимальная суточная доза - 16 мг (8 табл.
Детям старше 6 лет при острой диарее начальная доза - 2 мг (1 табл.), затем - по 2 мг (1 табл.) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула). Максимальная суточная доза - 6 мг (3 табл.
При нормализации стула или отсутствии стула более 12 ч лечение Диарой следует прекратить.
Side effects
Гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запоры. Крайне редко - кишечная непроходимость.
Overdose
Симптомы. Угнетение ЦНС (ступор. Нарушение координации движений. Сонливость. Миоз. Мышечная гипертония. Угнетение дыхания). Кишечная непроходимость.
Лечение. Антидот - налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение - назначение активированного угля, промывание желудка, ИВЛ. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере в течение 48.
Лечение. Антидот - налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение - назначение активированного угля, промывание желудка, ИВЛ. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере в течение 48.
Special instructions
При отсутствии эффекта в течение 48 ч применение препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Storage conditions
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Loperamide.
Противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к лоперамиду, пациентам с болью в животе при отсутствии диареи.Лоперамид не рекомендуется детям младше 24 мес.
Лоперамид не следует применять в качестве первичной терапии:
- у пациентов с острой дизентерией, для которой характерны наличие крови в стуле и высокая температура;
- у пациентов с острым язвенным колитом;
- у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными организмами, включая Salmonella, Shigella и сampylobacter;
- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия.
Использование препарата Loperamide при кормлении грудью.
Беременность.Тератогенные эффекты.
Категория действия на плод по FDA. с.
Тератологические исследования были выполнены у крыс при применении пероральных доз 2,5; 10 и 40 мг/кг/сут и у кроликов при применении пероральных доз 5, 20 и 40 мг/кг/сут. Эти исследования не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода при дозах до 10 мг/кг/сут у крыс (в 5 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) и 40 мг/кг/сут у кроликов (в 43 раза больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела). Применение у крыс перорально в дозе 40 мг/кг/сут (21-кратная доза для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) вызывало заметное ухудшение фертильности. Исследования не выявили тератогенной активности. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин нет. Лоперамид следует использовать во время беременности только в случае, если возможные преимущества оправдывают потенциальный риск для плода.
Нетератогенные эффекты.
В исследовании пери- и постнатальной репродукции у крыс пероральное введение в дозе 40 мг/кг/сут приводило к нарушению роста и выживаемости потомства.
Грудное вскармливание.
Небольшие количества лоперамида могут появляться в грудном молоке женщины. Поэтому лоперамид не рекомендуется во время кормления грудью.
Side effects of the components
Побочные эффекты Loperamide.
Данные клинических испытаний.Побочные эффекты, о которых сообщалось в ходе клинических исследований лоперамида трудно отличить от симптомов, ассоциированных с диарейным синдромом. Неблагоприятные эффекты, зарегистрированные во время клинических исследований лоперамида обычно носили незначительный характер и были самооразрешающимися. Чаще они наблюдались при лечении хронической диареи.
Сообщенные нежелательные явления суммированы исследователями независимо от оценки причинно-следственной связи.
1) Нежелательные явления, зарегистрированные в 4 плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с острой диареей. Нежелательные явления. Наблюдавшиеся с частотой 1% или выше. О которых сообщалось по крайней мере так же часто у пациентов. Получавших лоперамид. Как и у пациентов. Получавших плацебо. Представлены в таблице ниже.
Таблица 1.
| Острая диарея | ||
| Лоперамид | Плацебо | |
| Количество пролеченных пациентов | 231 | 236 |
| Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, % | ||
| Запор | 2,6% | 0,8% |
2) Нежелательные явления зарегистрированные в 20 плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с хронической диареей. Нежелательные явления. Наблюдавшиеся с частотой 1% или выше. О которых сообщалось по крайней мере так же часто у пациентов. Получавших лоперамид. Как и у пациентов. Получавших плацебо. Представлены в таблице ниже.
Таблица 2.
| Хроническая диарея | ||
| Лоперамид | Плацебо | |
| Количество пролеченных пациентов | 285 | 277 |
| Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, % | ||
| Запор | 5,3% | 0% |
| Неблагоприятные реакции со стороны ЦНС и периферической нервной системы,% | ||
| Головокружение | 1,4% | 0,7% |
Нежелательные явления. Наблюдавшиеся с частотой 1% или выше. О которых чаще сообщалось у пациентов. Получавших плацебо. Чем у пациентов. Получавших лоперамида гидрохлорид. Были тошнота. Рвота. Головная боль. Метеоризм. Боль в животе. Спазмы в животе и колики.
3) Нежелательные явления, зарегистрированные в 76 контролируемых и неконтролируемых исследованиях у пациентов с острой или хронической диареей.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся с частотой 1% или выше у пациентов из всех исследований представлены в таблице ниже.
Таблица 3.
| Острая диарея | Хроническая диарея | Все исследования1 | |
| Количество пролеченных пациентов | 1913 | 1371 | 3740 |
| Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, % | |||
| Тошнота | 0,7% | 3,2% | 1,8% |
| Запор | 1,6% | 1,9% | 1,7% |
| Спазмы в животе | 0,5% | 3% | 1,4% |
1 Все пациенты во всех исследованиях, включая в которых не было указано, возникли ли нежелательные явления у пациентов с острой или хронической диареей.
Постмаркетинговый опыт.
Сообщалось о следующих побочных эффектах при применении лоперамида.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь. Зуд. Крапивница. Ангионевротический отек и в чрезвычайно редких случаях буллезная сыпь. Включая многоформную эритему. Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы. Отдельные случаи аллергических реакций и несколько случаев тяжелых реакций гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны ЖКТ. Сухость во рту. Боль в животе. Вздутие живота или дискомфорт. Тошнота. Рвота. Метеоризм. Диспепсия. Запор. Паралитическая кишечная непроходимость. Мегаколон. Включая токсический мегаколон ( см «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Задержка мочи.
Со стороны нервной системы. Сонливость, головокружение.
Общие расстройства и реакции в месте введения. Усталость.
Ряд нежелательных явлений. О которых сообщалось в ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта применения лоперамида. Являются частыми симптомами имеющегося диарейного синдрома (боль/дискомфорт в животе. Тошнота. Рвота. Сухость во рту. Усталость. Сонливость. Головокружение. Запор и метеоризм). Эти симптомы часто трудно отличить от нежелательных лекарственных эффектов.
Злоупотребление и зависимость.
Злоупотребление. Специальное клиническое исследование для оценки возможного злоупотребления лоперамидом в высоких дозах привело к выводу о крайне низкой возможности злоупотребления.
Зависимость. Исследования у морфинозависимых обезьян продемонстрировали, что лоперамид в дозах, превышающих рекомендованные для людей, предотвращает признаки отмены морфина. Однако у людей тест на реакцию зрачка в ответ на налоксон (при положительном результате указывает на опиатоподобные эффекты). Выполняемый после однократного приема высокой дозы или после более чем 2 лет терапевтического использования лоперамида. Был отрицательным. Лоперамид и стеарат магния, содержащиеся в ЛФ для перорального применения, слабо нерастворимы и плохо проникают в ЦНС.