⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Diphenhydramine

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Diphenhydramine

Pharmacological Group

H1-antihistamines || Substituted ethylenediamines || Alkylamine Esters || Sympathomimetics used as decongestants

Latin name

 Diphenhydraminum ( Diphenhydramini).

Chemical name

 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида).

Used in the treatment of

CAS Code

 58-73-1.

Pharmacological action

 Антигистаминное, местноанестезирующее, противоаллергическое, противорвотное, седативное, снотворное, холинолитическое.

Characteristics of the substance

 Дифенгидрамина гидрохлорид - белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.

Pharmacodynamics

 Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).
 Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.
 При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.
 Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.
 При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, maxCmax достигается через 1-4 Связывание с белками плазмы - 98-99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой за 24 1/2T1/2 составляет 1-4 Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 длительность действия - от 4 до 6.

Indications for use

 Крапивница. поллиноз. вазомоторный ринит. зудящие дерматозы. острый иридоциклит. аллергический конъюнктивит. ангионевротический отек. капилляротоксикоз. сывороточная болезнь. аллергические осложнения при лекарственной терапии. переливании крови и кровезамещающих жидкостей. комплексная терапия анафилактического шока. лучевой болезни. бронхиальной астмы. язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита. простудные заболевания. нарушения сна. премедикация. обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги. размозжения). паркинсонизм. хорея. морская и воздушная болезнь. рвота. в тч при беременности. синдром Меньера. местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.
 В виде геля. Солнечные ожоги и ожоги I степени. укусы насекомых. крапивница. кожный зуд различного происхождения. зудящая экзема. ветряная оспа. аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе). контактный дерматит. вызванный соприкосновением с растениями.

Contraindications

 Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Restrictions on use

 Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

Use during pregnancy and lactation

 С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
 Категория действия на плод по FDA. в.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Общая слабость. усталость. седативное действие. снижение внимания. головокружение. сонливость. головная боль. нарушение координации движений. беспокойство. повышенная возбудимость (особенно у детей). раздражительность. нервозность. бессонница. эйфория. спутанность сознания. тремор. неврит. судороги. парестезия. нарушение зрения. диплопия. острый лабиринтит. шум в ушах.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия. сердцебиение. тахикардия. экстрасистолия. агранулоцитоз. тромбоцитопения. гемолитическая анемия.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. онемение слизистой оболочки полости рта. анорексия. тошнота. эпигастральный дистресс. рвота. диарея. запор.
 Со стороны мочеполовой системы. Частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
 Со стороны респираторной системы. Сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.
 Аллергические реакции. - сыпь, крапивница, анафилактический шок.
 Прочие. Потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Interaction

 Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Overdose

 Симптомы. Сухость во рту. затрудненное дыхание. стойкий мидриаз. покраснение лица. угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС. спутанность сознания. у детей - развитие судорог и летальный исход.
 Лечение. Индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым - 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания - за 30-60 мин до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. В/м - 10-50 мг, максимальная разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг, в/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года - внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет - 5-15 мг, 6-12 лет - 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С целью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3-4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3-10% кремов или мазей. При ринитах - интраназально, в виде палочек по 50 мг.

Application precautions

 Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.