Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Терфенадин (Terfenadine)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав
Терфенадин

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства

Латинское название

 Terfenadinum ( Terfenadini).

Используется в лечении

Код CAS

 50679-08-8.

Характеристика вещества

 Производное пиперидина. Белый или беловатый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде, легко растворим в хлороформе, растворим в спирте.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика

 Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, в тч бронхоконстрикцию у больных астмой, расширение капилляров и повышение их проницаемости, развитие ангионевротического отека тканей, эритемы, зуда. Эффект проявляется через 1-2 ч после приема, достигает максимума к 3-4 ч и сохраняется более 12 При аллергическом рините облегчает и уменьшает частоту чиханья, ринорею, зуд и слезотечение. Обладает слабым холинолитическим эффектом, способностью блокировать калиевые каналы кардиомиоцитов, не оказывает угнетающего действия на ЦНС. Ослабляет выраженность бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Повышение уровня терфенадина в крови (при заболеваниях печени, одновременном применении лекарственных препаратов, передозировке ) может сопровождаться удлинением интервала QT и развитием осложнений со стороны сердца.
 В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, значительно превышающих рекомендуемые для человека, вызывает пороки развития плода у крыс.
 После приема внутрь всасывается около 70% (абсорбция не зависит от приема пищи); определяется в плазме крови через 30 мин. Tmax - 1 Связывается с белками плазмы на 97% (активный метаболит - на 70%). Активно метаболизируется (99%) с участием специфического изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 уже при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов - активного карбоксильно-кислого аналога (обладает 1/3 активности терфенадина) и неактивного дезалкилированного производного. После однократного приема внутрь в дозе 60 мг max >Cmax активного метаболита в плазме достигается через 2,5 ч и составляет 263 нг/мл, 1/2 >T1/2 распределения - 3-4 Терапевтический уровень препарата и его активного метаболита в плазме сохраняется в течение 12-24 Элиминация активного метаболита двухфазна: Т1/2 начальной фазы - 3,5 конечной - 6 60% принятой дозы выводится с фекалиями (50% - в виде активного метаболита, 2% - в неизмененном виде, остальное количество - в виде неидентифицированных метаболитов) и около 40% почками (16% - активный метаболит, 12% - дезалкилированный метаболит и 12% - неидентифицированные производные). Т1/2 терфенадина - 8,5 Активный метаболит в небольших количествах секретируется в грудное молоко. При нарушении функции печени понижается скорость образования и Cl активного метаболита, увеличивается содержание в крови неизмененного терфенадина, при повторном введении возможна кумуляция. У пожилых пациентов при дозе 120 мг Cl активного метаболита может уменьшаться на 25%.

Показания к применению

 Сезонный аллергический ринит. Аллергический конъюнктивит. Хроническая идиопатическая крапивница. Атопическая экзема. Контактный дерматит. Сыпь. Зуд. Вызванный поражением печени. Ангионевротический отек. Аллергические реакции. Обусловленные лекарствами. Пищевыми продуктами. Укусами насекомых. Бронхиальная астма и простудные заболевания (в составе комплексной терапии). Профилактика аллергических реакций на введение рентгеноконтрастных препаратов.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Гипокалиемия. Гипомагниемия. Удлинение интервала QT на ЭКГ. Выраженные нарушения функции печени. Детский возраст (таблетки - до 6 лет. Суспензия - до 3 лет).

Ограничения к использованию

 Беременность, кормление грудью.

При беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
 Категория действия на плод по FDA - C.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость. Головная боль. Головокружение. Нарушение сна. Сонливость. Нервозность. Депрессия. Обморок. Судороги. Парестезии. Ухудшение зрения.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение. Удлинение интервала QT. Желудочковая тахиаритмия. torsades de pointes. Экстрасистолия. Фибрилляция желудочков. Остановка сердца. Гипотензия. Нарушение кроветворения (усталость или слабость. Боль в горле. Повышение температуры тела. Кровотечения или кровоизлияния). Тромбоцитопения.
 Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта. Повышение аппетита. Диспептические явления. Тошнота. Рвота. Дискомфорт в животе. Изменение частоты стула. Холестаз. Желтуха. Гепатит.
 Со стороны респираторной системы: сухость слизистых оболочек носа и горла, кашель, боль в горле, спазм бронхов, носовое кровотечение.
 Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, дисменорея.
 Со стороны кожных покровов: сыпь, экзема, истончение волос, алопеция, фотосенсибилизация.
 Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
 Прочие: тремор, галакторея, потливость, повышение уровней трансаминаз.

Взаимодействие

 Ингибиторы системы цитохрома Р450 могут повышать концентрацию терфенадина в крови и вызывать удлинение интервала QT с риском развития опасных для жизни желудочковых тахиаритмий. Макролиды (эритромицин, кларитромицин, джозамицин ), ингибиторы нейронального захвата серотонина (флувоксамин, циталопрам, пароксетин ), мибефрадил, и имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол ) угнетают метаболизм и увеличивают уровень в плазме (совместное применение не рекомендуется). Блокаторы кальциевых каналов, антиаритмические препараты I и III класса, антигистаминные препараты, увеличивающие интервал QT, хинин, триметоприм, спарфлоксацин, цизаприд, трициклические антидепрессанты, нейролептики, препараты лития, ингибиторы протеаз ВИЧ (индинавир, ритонавир, саквинавир, нелфинавир), диуретики, минералокортикоиды, пробукол, противовирусные средства (ритонавир, индинавир ) повышают риск удлинения интервала QT и увеличения токсичности. Не усиливает угнетающее действие бензодиазепинов и алкоголя на ЦНС. Совместим с бронхолитиками.

Передозировка

 Симптомы: сухость во рту. Тошнота. Рвота. Головная боль. Головокружение спутанность сознания. При дозе 360 мг и выше - гипотензия. Обморок. Желудочковые аритмии. Удлинение интервала QT. Экстрасистолии. Мерцание желудочков. Остановка сердца.
 Лечение: промывание желудка. Индукция рвоты. Назначение адсорбирующих средств. Солевых слабительных. Мониторинг сердечной деятельности с контролем интервалов QT (не менее 24 ч). Симптоматическая и поддерживающая терапия. При необходимости - введение жидкости (в/в). Антиаритмических препаратов. Не удлиняющих интервал QT. Гипертензивных средств. Кислородотерапия. В случае тяжелых нарушений сердечного ритма - установка водителя ритма (временная). Не рекомендуется применение адреналина и аналептиков. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - 60 мг 2 раза или 120 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 480 мг (при бронхиальной астме - до 540 мг/сут). При выраженном нарушении функции почек (Cl креатинина менее 40 мл/мин) рекомендуется использовать половинную дозу. Детям от 6 до 12 лет - по 30 мг 2 раза в сутки, от 3 до 5 лет рекомендуется назначение суспензии в дозе 15 мг 2 раза в сутки. Суточная доза для детей - 2 мг/кг.

Меры предосторожности применения

 Не рекомендуется принимать препарат перед сном. Следует избегать употребления грейпфрутового сока в период лечения (может тормозить метаболизм).

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.