.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Клемастин

Клемастин (Clemastine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Содержание инструкции


Клемастин

Названия

 Русское название: Клемастин.
 Английское название: Clemastine.

Латинское название

 Clemastinum ( Clemastini).

Химическое название

 [R-(R*,R*)]-2-[2-[1-(4-Хлорфенил)-1-фенилэтокси]этил]-1-метилпирролидин (в виде фумарата).

Фарм Группа

 • H1-антигистаминные средства.

Увеличить Нозологии

 • D69,0 Аллергическая пурпура.
 • H20 Иридоциклит.
 • J30 Вазомоторный и аллергический ринит.
 • L20 Атопический дерматит.
 • L23 Аллергический контактный дерматит.
 • L29 Зуд.
 • L30,9 Дерматит неуточненный.
 • L50 Крапивница.
 • T78,2 Анафилактический шок неуточненный.
 • T78,3 Ангионевротический отек.
 • T78,4 Аллергия неуточненная.
 • T80,6 Другие сывороточные реакции.
 • Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении.

Код CAS

 15686-51-8.

Характеристика вещества

 Производное этаноламина. Кристаллический порошок, бесцветный или слегка желтый, практически без запаха.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.
 Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в ЦНС и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.
 Согласно результатам экспериментальных исследований не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.
 После приема внутрь всасывается почти полностью. Cmax в плазме крови достигается в течение 2–4 ч, максимальный эффект развивается через 5–7 Связывание с белками плазмы составляет 90–95%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится в 2 фазы: T1/2 первой фазы — 3,6 ± 0,9 ч, второй — 37 ± 16 Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (45–65%). Длительность действия составляет 8–12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).
 Актуализация информации.
 Влияние на фертильность вещества Клемастин.
 Было проведено исследование in vivo, в ходе которого изучалось влияние клемастина на фертильность. Введение клемастина крысам внутрь в дозе, превышавшей в 312 раз дозу для взрослого человека, позволило выявить снижение способности к спариванию у особей мужского пола. Однако при введении крысам клемастина в дозе, превышающей дозу для взрослого человека в 156 раз, данный эффект не был обнаружен. [Обновлено. 05,05,2012].
 Канцерогенность и мутагенность вещества Клемастин.
 Изучение канцерогенной способности клемастина проведено в исследованиях in vivo на крысах и мышах. Клемастин вводился внутрь крысам в течение двух лет в дозе 84 мг/кг (что превышает примерно в 500 раз дозу клемастина для взрослого человека), а также мышам в течение 85 недель в дозе 206 мг/кг (что превышает в 1300 раз дозу клемастина для взрослого человека). При этом не обнаружено канцерогенной активности клемастина.
 Не было проведено специальных исследований, направленных на изучение мутагенной активности клемастина. [Обновлено. 05,05,2012].
 Тератогенность вещества Клемастин.
 Изучение тератогенности клемастина проведено в ходе исследований in vivo на крысах и кроликах. Клемастин вводился внутрь крысам и кроликам в дозах, превышающих соответственно в 312 и 188 раз дозу для взрослого человека. При этом не выявлено тератогенных эффектов клемастина.
 [Обновлено. 05,12,2012].

Показания к применению

 Для приема внутрь: крапивница. Сывороточная болезнь. Геморрагический васкулит. Ринит (аллергический. Вазомоторный). Поллиноз. Кожный зуд. Зудящие дерматозы. Контактный дерматит. Экзема (острая. Хроническая). Острый иридоциклит. Лекарственная экзантема. Аллергические реакции. Обусловленные укусами насекомых.
 Для парентерального применения: ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок (комплексная терапия), профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств, переливание крови, введение гистамина).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, детский возраст до 1 года (сироп и инъекции) или до 6 лет (таблетки), беременность, кормление грудью.
 Актуализация информации.
 Дополнительные сведения о противопоказаниях к применению клемастина.
 Не следует использовать Н1-антигистаминные средства, в том числе клемастин, для лечения заболеваний, связанных с поражением нижних отделов дыхательных путей, в частности, для купирования приступов бронхиальной астмы. Не следует применять их в случае гиперчувствительности к клемастину или к другим Н1-антигистаминным средствам со сходной химической структурой.
 [Обновлено. 16,04,2012].

Ограничения к использованию

 Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструктивные явления в пилорическом и дуоденальном отделах ЖКТ или в области шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся нарушениями мочеиспускания.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. B.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
 Актуализация информации.
 Дополнительные сведения о применении при лактации вещества Клемастин.
 Несмотря на отсутствие данных о количественной зависимости между дозами принимаемых Н1-антигистаминных препаратов и их концентрациями в грудном молоке, качественно была выявлена возможность экскреции дифенгидрамина, пириламина и трипеленамина с грудным молоком.
 Учитывая потенциальные риски, связанные с развитием токсических эффектов клемастина у грудных детей, чьим матерям назначены Н1-антигистаминные средства, следует приостановить прием препарата на время грудного вскармливания или прекратить грудное вскармливание на время лечения. [Обновлено. 05,05,2012].
 Дополнительные сведения о применении вещества Клемастин при беременности.
 Не было проведено достаточных контролируемых клинических исследований клемастина в форме сиропа у беременных женщин.
 Опыт клинического применения клемастина у беременных женщин не позволяет сделать окончательные выводы относительно возможности неблагоприятного влияния клемастина на развивающийся плод. Применение клемастина у беременных женщинвозможно только в случае крайней необходимости.
 [Обновлено. 15,02,2013].

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Седативный эффект. Слабость. Ощущение усталости. Заторможенность. Головная боль. Головокружение. Сонливость. Нарушение координации движений. Редко — стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство. Повышенная раздражительность. Возбуждение. Нервозность. Бессонница. Истерия. Эйфория. Тремор. Судороги; парестезия. Неврит. Затуманивание зрения. Диплопия. Острый лабиринтит. Шум в ушах.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, сухость во рту, желудочный дискомфорт, редко - боль в эпигастрии, запор, в отдельных случаях - анорексия, рвота, диарея.
 Со стороны респираторной системы. Сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (чаще у пожилых людей), сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
 Со стороны мочеполовой системы. Очень редко - затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции.
 Аллергические реакции. Очень редко - крапивница, кожная сыпь, при в/в введении - одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.
 Прочие: фотосенсибилизация.
 Актуализация информации.
 Дополнительные сведения о побочных эффектах вещества Клемастин.
 Наиболее частым побочным эффектом, связанным с приемом клемастина, является преходящая сонливость. В ряде случаев требуется отмена препарата.
 Могут наблюдаться повышенная потливость, озноб. [Обновлено. 05,12,2012].

Взаимодействие

 Потенцирует действие нейролептиков, алкоголя, седативных, снотворных, наркозных и других препаратов, угнетающих ЦНС, эффект холиноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО (удлиняют и усиливают холинолитическое действие).

Передозировка

 Симптомы. У детей - мидриаз. Отсутствие реакции зрачков на свет. Сухость во рту. Покраснение лица. Лихорадка. Цианоз. Возбуждение. Галлюцинации. Нарушение координации движений. Атаксия. Атетоз. Тремор. Гиперрефлексия. Тонико-клонические судороги. Депрессия. Угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых — угнетение ЦНС, сонливость, коллапс, судороги, кома.
 Лечение. Индукция рвоты. Назначение солевых слабительных (при приеме внутрь); симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание. В случае гипотензии — введение сосудосуживающих препаратов. Для купирования судорог — диазепам или короткодействующие барбитураты. При необходимости — физостигмин. ИВЛ; мониторинг жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в тч артериальной гипертензией. На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя. Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам). В начале лечения не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания; в дальнейшем — степень ограничения определяется индивидуальной переносимостью препарата.
 Актуализация информации.
 Дополнительные сведения о применении вещества Клемастин у детей.
 Не установлена безопасность и эффективность клемастина в форме таблеток у детей младше 12 лет.
 Безопасность и эффективность клемастина в форме сиропа установлена у детей 6-11 лет. Определение безопасности и переносимости клемастина было проведено в ходе клинических исследований, с участием детей 6-11 лет и была подтверждена его безопасность в диапазоне доз 0,75 - 2,25 мг.
 У детей передозировка Н1-антигистаминных препаратов может привести к развитию галлюцинаций, судорог и смерти. Симптомы передозировки клемастина могут включать мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадку, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксию, атетоз, тремор, гиперрефлексию, тонико-клонические судороги, депрессию, угнетение сердечной деятельности и дыхания. [Обновлено. 04,04,2013].

Особые указания

 Необходимо исключить возможность в/а введения. Ампульный раствор содержит этанол. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, препарат необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.