Другие названия и синонимы
Aztreonam.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Aztreonamum ( Aztreonami).
Химическое название
[2S-[2альфа,3бета(Z)]]-2-[[[1-(2-Амино-4-тиазолил)-2-[(2-метил-4-оксо- 1-сульфо-3-азетидинил)амино]-2-оксоэтилиден]амино]окси]-2-метилпропановая кислота.
Используется в лечении
- N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N30 Цистит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- K65 Перитонит
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- R57.2 Септический шок
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- A41.9 Септицемия неуточненная
- N16.0 Тубулоинтерстициальное поражение почек при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Код CAS
78110-38-0.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Антибактериальное, бактерицидное.
Антибактериальное, бактерицидное.
Характеристика вещества
Моноциклический бета-лактамный антибиотик, выделенный из культуры сhromobacterium violaceum. Имеет одно (бета-лактамное) кольцо, структурно отличается от других бета-лактамов.
Белый кристаллический порошок без запаха. Очень незначительно растворим в этаноле, слабо растворим в метаноле, растворим в диметилформамиде, диметилсульфоксиде. Практически нерастворим в толуоле, хлороформе, этилацетате. Молекулярная масса 435,44.
Белый кристаллический порошок без запаха. Очень незначительно растворим в этаноле, слабо растворим в метаноле, растворим в диметилформамиде, диметилсульфоксиде. Практически нерастворим в толуоле, хлороформе, этилацетате. Молекулярная масса 435,44.
Фармакодинамика
Взаимодействует с пенициллинсвязывающим белком 3, ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий и вызывает гибель чувствительных микроорганизмов. Устойчив к бета-лактамазам большинства грамотрицательных бактерий.
Активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамотрицательные микроорганизмы - сitrobacter spp., включая с. freundii, Enterobacter spp., включая E. сloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые и другие пенициллиназопродуцирующие штаммы), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia species, включая S. marcescens.
По данным in vitro исследований, азтреонам активен (МПК≤8 мкг/мл) в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Aeromonas hydrophila, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica. Клиническая значимость этих полученных in vitro данных не определена. В комбинации с аминогликозидами in vitro активен в отношении большинства штаммов P. aeruginosa, некоторых штаммов Enterobacteriaceae и других грамотрицательных аэробных бактерий.
Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.
После в/м введения здоровым добровольцам азтреонама в дозе 500 мг или 1 г Тmах - 1 После однократного в/в или в/м введения одинаковых доз (500 мг или 1 г) сывороточные концентрации через 1 ч (1,5 ч после начала в/в вливания) сходны, при этом динамика сывороточных концентраций в последующем аналогична. Проходит через гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 1,7 ч (1,5-2,0 ч) независимо от дозы и способа введения (удлиняется при нарушении выделительной функции и в пожилом возрасте). У здоровых добровольцев, массой тела приблизительно 70 кг, сывороточный клиренс - 91 мл/мин, почечный клиренс - 56 мл/мин, кажущийся объем распределения в равновесном состоянии - 12,6 л (что примерно эквивалентно объему внеклеточной жидкости). Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, через плаценту, выделяется с грудным молоком (в молоке обнаруживается менее 1% одновременно определяемой концентрации в крови матери). Незначительно метаболизируется в печени. 60-70% выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивного продукта гидролиза бета-лактамного кольца, 12% - через кишечник. Фармакокинетические параметры у взрослых и детей (9 мес и старше) сопоставимы.
Активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамотрицательные микроорганизмы - сitrobacter spp., включая с. freundii, Enterobacter spp., включая E. сloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые и другие пенициллиназопродуцирующие штаммы), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia species, включая S. marcescens.
По данным in vitro исследований, азтреонам активен (МПК≤8 мкг/мл) в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Aeromonas hydrophila, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica. Клиническая значимость этих полученных in vitro данных не определена. В комбинации с аминогликозидами in vitro активен в отношении большинства штаммов P. aeruginosa, некоторых штаммов Enterobacteriaceae и других грамотрицательных аэробных бактерий.
Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.
После в/м введения здоровым добровольцам азтреонама в дозе 500 мг или 1 г Тmах - 1 После однократного в/в или в/м введения одинаковых доз (500 мг или 1 г) сывороточные концентрации через 1 ч (1,5 ч после начала в/в вливания) сходны, при этом динамика сывороточных концентраций в последующем аналогична. Проходит через гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 1,7 ч (1,5-2,0 ч) независимо от дозы и способа введения (удлиняется при нарушении выделительной функции и в пожилом возрасте). У здоровых добровольцев, массой тела приблизительно 70 кг, сывороточный клиренс - 91 мл/мин, почечный клиренс - 56 мл/мин, кажущийся объем распределения в равновесном состоянии - 12,6 л (что примерно эквивалентно объему внеклеточной жидкости). Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, через плаценту, выделяется с грудным молоком (в молоке обнаруживается менее 1% одновременно определяемой концентрации в крови матери). Незначительно метаболизируется в печени. 60-70% выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивного продукта гидролиза бета-лактамного кольца, 12% - через кишечник. Фармакокинетические параметры у взрослых и детей (9 мес и старше) сопоставимы.
Показания к применению
Лечение инфекций. Вызванных аэробными грамотрицательными микроорганизмами: инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные). Включая пиелонефрит и цистит (в тч рецидивирующий). Инфекции нижних дыхательных путей. Включая пневмонию и бронхит. Септицемия. Инфекции кожи и мягких тканей. Интраабдоминальные инфекции. Включая перитонит. Гинекологические инфекции. Включая эндометрит и параметрит. В качестве дополнительной терапии при хирургических вмешательствах для предупреждения инфекций, включая абсцесс, инфекционные осложнения при перфорации полых органов, инфекции кожи и серозных поверхностей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью, период новорожденности (до 9 мес).
Ограничения к использованию
Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 10-30 мл/мин), печеночная недостаточность, аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы), беременность.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
В/м, в/в (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, общего состояния пациента. Для взрослых разовая доза - 0,5-2 г (пациентам с выраженными нарушениями функции почек - в меньших дозах) каждые 8-12 максимальная суточная доза - 8 г; для детей 9 мес-2 года - по 30 мг/кг, старше 2 лет - по 50 мг/кг каждые 6-8.
|
|
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Вертиго. Головная боль. Недомогание. Бессонница. Парестезия. Спутанность сознания. Судороги. Слабость. Шум в ушах. Диплопия. Изъязвление слизистой оболочки полости рта. Извращение вкуса. Онемение языка. Чиханье. Заложенность носа. Неприятный запах изо рта.
Со стороны ССС и крови (кроветворение. Гемостаз): снижение АД. Транзиторные изменения на ЭКГ (желудочковая бигемения и преждевременное сокращение желудочков). Приливы крови. Панцитопения. Нейтропения. Тромбоцитопения. Анемия. Эозинофилия. Лейкоцитоз. Тромбоцитоз.
Со стороны респираторной системы. Свистящее дыхание, одышка, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ. Спастические боли в животе, гепатит, желтуха; редкие случаи диареи, вызванной С. difficile, включая псевдомембранозный колит или кровотечения из ЖКТ. Возникновение симптомов псевдомембранозного колита возможно как во время, так и после лечения препаратом.
Со стороны кожных покровов. Токсический эпидермальный некролиз. Пурпура. Многоформная эритема. Эксфолиативный дерматит. Крапивница. Петехии. Зуд. Обильное потоотделение.
Аллергические реакции. Анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Прочие. Боль в мышцах. Вагинальный кандидоз. Вагинит. Болезненность молочных желез. Лихорадка. Повышение активности АСТ. АЛТ. ЩФ. Увеличение ПВ и частичного тромбопластинового времени. Положительная проба Кумбса. Гиперкреатининемия. Местные реакции: при в/в введении - флебит. Тромбофлебит. Неприятные ощущения в месте в/м введения.
Со стороны ССС и крови (кроветворение. Гемостаз): снижение АД. Транзиторные изменения на ЭКГ (желудочковая бигемения и преждевременное сокращение желудочков). Приливы крови. Панцитопения. Нейтропения. Тромбоцитопения. Анемия. Эозинофилия. Лейкоцитоз. Тромбоцитоз.
Со стороны респираторной системы. Свистящее дыхание, одышка, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ. Спастические боли в животе, гепатит, желтуха; редкие случаи диареи, вызванной С. difficile, включая псевдомембранозный колит или кровотечения из ЖКТ. Возникновение симптомов псевдомембранозного колита возможно как во время, так и после лечения препаратом.
Со стороны кожных покровов. Токсический эпидермальный некролиз. Пурпура. Многоформная эритема. Эксфолиативный дерматит. Крапивница. Петехии. Зуд. Обильное потоотделение.
Аллергические реакции. Анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Прочие. Боль в мышцах. Вагинальный кандидоз. Вагинит. Болезненность молочных желез. Лихорадка. Повышение активности АСТ. АЛТ. ЩФ. Увеличение ПВ и частичного тромбопластинового времени. Положительная проба Кумбса. Гиперкреатининемия. Местные реакции: при в/в введении - флебит. Тромбофлебит. Неприятные ощущения в месте в/м введения.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) антибактериальный эффект пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, клиндамицина, метронидазола. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефрадином и метронидазолом.
Передозировка
Характеризуется полиморфными (неспецифическими) проявлениями.
Лечение. Симптоматическое, гемо - или перитонеальный диализ.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Лечение. Симптоматическое, гемо - или перитонеальный диализ.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Входит в состав
- 1139₽ Азнам Дж (Jodas Expoim Pvt.)
- 1087-1722₽ Азактер-АФ (2 фирмы)
- 1540₽ Азтреабол (Пребенд ПФК ООО)
- 1707₽ Алспекрорен
- — Азактам
- — Азликтера (2 фирмы)
- — Азнам-Лиоф
- — Азтреобакт
- Азтреонам + [Авибактам]
- — Азтреонам Эльфа (Рузфарма)
- — Азтреонам с L-аргинином (2 фирмы)
- — Азтреонам-ДЕКО (ДЕКО компания)
- — Эмблавио (2 фирмы)