Содержание инструкции
Названия
Русское название: Цефамандол.
Английское название: Cefamandole.
Английское название: Cefamandole.
Латинское название
Cefamandolum ( Cefamandoli).
Химическое название
[6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Гидроксифенилацетил)амино]-3-[[(1-метил-1H-тетразол-5-ил)тио]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота.
Фарм Группа
• Цефалоспорины.
Нозологии
• A41,9 Септицемия неуточненная.
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
• G03,9 Менингит неуточненный.
• I33,0 Острый и подострый инфекционный эндокардит.
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная.
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
• K65 Перитонит.
• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M60,0 Инфекционные миозиты.
• M86,9 Остеомиелит неуточненный.
• N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.
• N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные.
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
• T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
• G03,9 Менингит неуточненный.
• I33,0 Острый и подострый инфекционный эндокардит.
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная.
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
• K65 Перитонит.
• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M60,0 Инфекционные миозиты.
• M86,9 Остеомиелит неуточненный.
• N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.
• N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные.
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
• T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
Код CAS
34444-01-4.
Характеристика вещества
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения.
Цефамандола нафат — белые, без запаха, кристаллы; растворим в воде, метаноле; практически нерастворим в эфире, хлороформе, бензоле, циклогексане; растворы имеют окраску от светло-желтой до янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя), pH — 6,0–8,5; молекулярная масса 512,5.
Цефамандола нафат — белые, без запаха, кристаллы; растворим в воде, метаноле; практически нерастворим в эфире, хлороформе, бензоле, циклогексане; растворы имеют окраску от светло-желтой до янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя), pH — 6,0–8,5; молекулярная масса 512,5.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении многих грамотрицательных — Escherichia coli, Klebsiella spp, Enterobacter spp (во время лечения могут приобретать резистентность), Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, некоторые штаммы Proteus vulgaris, и грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, бета-гемолитические и другие Streptococcus (большинство штаммов энтерококков, включая Enterococcus faecalis, являются резистентными), Streptococcus pneumoniae, анаэробные микроорганизмы, грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spp), грамположительные палочки (в тч Clostridium spp), грамотрицательные палочки (в тч Bacteroides и Fusobacterium spp). Большинство штаммов Bacteroides fragilis резистентны. Неактивен в отношении Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia.
После в/м введения в дозе 0,5 или 1 г Cmax достигается через 30–120 мин и составляет 13 и 25 мкг/мл соответственно. При в/в введении 1, 2 и 3 г через 10 мин концентрация в плазме составляет 139, 240 и 533 мкг/мл (сохраняется на терапевтическом уровне 6 ч). Т1/2 после в/в введения — 32 мин, после в/м — 60 мин. Создает терапевтические концентрации в плевральной и суставной жидкостях, желчи и костях. Проходит через плаценту. Выводится с мочой в неизмененном виде (за 8 ч экскретируется 65–85%) и обеспечивает высокие уровни в моче. После в/м введения 0,5 и 1 г содержание в моче составляет 254 и 1357 мкг/мл, при в/в введении в дозе 1 и 2 г — 750 и 1380 мкг/мл соответственно. На фоне почечной недостаточности выведение замедляется.
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении многих грамотрицательных — Escherichia coli, Klebsiella spp, Enterobacter spp (во время лечения могут приобретать резистентность), Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, некоторые штаммы Proteus vulgaris, и грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, бета-гемолитические и другие Streptococcus (большинство штаммов энтерококков, включая Enterococcus faecalis, являются резистентными), Streptococcus pneumoniae, анаэробные микроорганизмы, грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spp), грамположительные палочки (в тч Clostridium spp), грамотрицательные палочки (в тч Bacteroides и Fusobacterium spp). Большинство штаммов Bacteroides fragilis резистентны. Неактивен в отношении Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia.
После в/м введения в дозе 0,5 или 1 г Cmax достигается через 30–120 мин и составляет 13 и 25 мкг/мл соответственно. При в/в введении 1, 2 и 3 г через 10 мин концентрация в плазме составляет 139, 240 и 533 мкг/мл (сохраняется на терапевтическом уровне 6 ч). Т1/2 после в/в введения — 32 мин, после в/м — 60 мин. Создает терапевтические концентрации в плевральной и суставной жидкостях, желчи и костях. Проходит через плаценту. Выводится с мочой в неизмененном виде (за 8 ч экскретируется 65–85%) и обеспечивает высокие уровни в моче. После в/м введения 0,5 и 1 г содержание в моче составляет 254 и 1357 мкг/мл, при в/в введении в дозе 1 и 2 г — 750 и 1380 мкг/мл соответственно. На фоне почечной недостаточности выведение замедляется.
Показания к применению
Инфекции: абдоминальные, гинекологические, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, менингит, сепсис, эндокардит; ожоговые инфекции, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим цефалоспоринам), ранний детский возраст (до 6 мес).
Ограничения к использованию
Почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно с осторожностью в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Категория действия на плод по FDA. B.
Категория действия на плод по FDA. B.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия; возможны необычные кровотечения или кровоизлияния.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит, персистирующий гепатит, холестатическая желтуха, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие. Головная боль. Суперинфекция. Дисбактериоз. Кандидоз полости рта. Снижение клиренса креатинина. Повышение азота мочевины в крови (у больных с почечной недостаточностью). Нарушение функции почек; местные реакции — боль и инфильтрат в месте в/м введения; флебит. Тромбофлебит. Болезненность по ходу вены (при в/в введении).
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит, персистирующий гепатит, холестатическая желтуха, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие. Головная боль. Суперинфекция. Дисбактериоз. Кандидоз полости рта. Снижение клиренса креатинина. Повышение азота мочевины в крови (у больных с почечной недостаточностью). Нарушение функции почек; местные реакции — боль и инфильтрат в месте в/м введения; флебит. Тромбофлебит. Болезненность по ходу вены (при в/в введении).
Взаимодействие
При одновременном применении цефалоспоринов и ЛС с нефротоксическим действием (в тч аминогликозидов, петлевых диуретиков) повышается нефротоксичность. Цефамандол несовместим с алкоголем (ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу) и при совместном применении развивается дисульфирамоподобная реакция (боль в животе, гиперемия кожи, головная боль, тошнота, рвота, сердцебиение, периферическая вазодилатация, сопровождающаяся гипотензией, повышенное потоотделение). При одновременном применении с аминогликокозидами — синергизм антибактериального действия. Пробенецид замедляет клубочковую экскрецию и удваивает Cmax и продолжительность действия. Цефамандол взаимодействует с пероральными антикоагулянтами и другими ЛС, влияющими на свертывание крови. Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов.
Передозировка
Симптомы. Судороги (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью).
Лечение. Назначение противосудорожных ЛС (диазепам или коротко действующие барбитураты), в тяжелых случаях - гемодиализ.
Лечение. Назначение противосудорожных ЛС (диазепам или коротко действующие барбитураты), в тяжелых случаях - гемодиализ.
Способ применения и дозы
В/м, в/в.
Меры предосторожности применения
С осторожностью назначают новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек и имеющим в анамнезе колит. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Необходима осторожность при назначении цефамандола больным с кровотечениями в анамнезе.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции почек (особенно у пациентов, получающих высокие дозы), определение протромбинового времени. Пожилым и ослабленным пациентам при нарушениях функции почек доза должна снижаться с учетом клиренса креатинина. При длительном лечении цефамандолом возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена препарата и соответствующее изменение антибиотикотерапии. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48–72.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса, ложноположительная реакция мочи на глюкозу и белок.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции почек (особенно у пациентов, получающих высокие дозы), определение протромбинового времени. Пожилым и ослабленным пациентам при нарушениях функции почек доза должна снижаться с учетом клиренса креатинина. При длительном лечении цефамандолом возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена препарата и соответствующее изменение антибиотикотерапии. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48–72.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса, ложноположительная реакция мочи на глюкозу и белок.
Модератор контента: Васин А.С.