Aztreonam

Monobactams

 Aztreonamum ( Aztreonami).

 [2S-[2альфа,3бета(Z)]]-2-[[[1-(2-Амино-4-тиазолил)-2-[(2-метил-4-оксо- 1-сульфо-3-азетидинил)амино]-2-оксоэтилиден]амино]окси]-2-метилпропановая кислота.

• N73.2 Unspecified parametritis and pelvic cellulitis
• N71 Inflammatory disease of uterus, except cervix
• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• N30 Cystitis
• N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic
• M79.9 Soft tissue disorder, unspecified
• L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
• K65 Peritonitis
• J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• R57.2 Septic shock
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
• A41.9 Sepsis, unspecified
• N16.0 Renal tubulo-interstitial disorders in infectious and parasitic diseases classified elsewhere

 78110-38-0.

 Антибактериальное, бактерицидное.

 Моноциклический бета-лактамный антибиотик, выделенный из культуры сhromobacterium violaceum. Имеет одно (бета-лактамное) кольцо, структурно отличается от других бета-лактамов.
 Белый кристаллический порошок без запаха. Очень незначительно растворим в этаноле, слабо растворим в метаноле, растворим в диметилформамиде, диметилсульфоксиде. Практически нерастворим в толуоле, хлороформе, этилацетате. Молекулярная масса 435,44.

 Взаимодействует с пенициллинсвязывающим белком 3, ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий и вызывает гибель чувствительных микроорганизмов. Устойчив к бета-лактамазам большинства грамотрицательных бактерий.
 Активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамотрицательные микроорганизмы - сitrobacter spp., включая с. freundii, Enterobacter spp., включая E. сloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые и другие пенициллиназопродуцирующие штаммы), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia species, включая S. marcescens.
 По данным in vitro исследований, азтреонам активен (МПК≤8 мкг/мл) в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Aeromonas hydrophila, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica. Клиническая значимость этих полученных in vitro данных не определена. В комбинации с аминогликозидами in vitro >in vitro активен в отношении большинства штаммов P. aeruginosa, некоторых штаммов Enterobacteriaceae и других грамотрицательных аэробных бактерий.
 Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.
 После в/м введения здоровым добровольцам азтреонама в дозе 500 мг или 1 г Т_mах - 1 После однократного в/в или в/м введения одинаковых доз (500 мг или 1 г) сывороточные концентрации через 1 ч (1,5 ч после начала в/в вливания) сходны, при этом динамика сывороточных концентраций в последующем аналогична. Проходит через гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. У пациентов с нормальной функцией почек 1/2T₁/2 составляет 1,7 ч (1,5-2,0 ч) независимо от дозы и способа введения (удлиняется при нарушении выделительной функции и в пожилом возрасте). У здоровых добровольцев, массой тела приблизительно 70 кг, сывороточный клиренс - 91 мл/мин, почечный клиренс - 56 мл/мин, кажущийся объем распределения в равновесном состоянии - 12,6 л (что примерно эквивалентно объему внеклеточной жидкости). Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, через плаценту, выделяется с грудным молоком (в молоке обнаруживается менее 1% одновременно определяемой концентрации в крови матери). Незначительно метаболизируется в печени. 60-70% выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивного продукта гидролиза бета-лактамного кольца, 12% - через кишечник. Фармакокинетические параметры у взрослых и детей (9 мес и старше) сопоставимы.

 Лечение инфекций. вызванных аэробными грамотрицательными микроорганизмами: инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные). включая пиелонефрит и цистит (в тч рецидивирующий). инфекции нижних дыхательных путей. включая пневмонию и бронхит. септицемия. инфекции кожи и мягких тканей. интраабдоминальные инфекции. включая перитонит. гинекологические инфекции. включая эндометрит и параметрит. В качестве дополнительной терапии при хирургических вмешательствах для предупреждения инфекций, включая абсцесс, инфекционные осложнения при перфорации полых органов, инфекции кожи и серозных поверхностей.

 Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 10-30 мл/мин), печеночная недостаточность, аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы), беременность.

 Усиливает (взаимно) антибактериальный эффект пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, клиндамицина, метронидазола. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефрадином и метронидазолом.

 Характеризуется полиморфными (неспецифическими) проявлениями.
 Лечение. Симптоматическое, гемо - или перитонеальный диализ.

 В/м, в/в (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, общего состояния пациента. Для взрослых разовая доза - 0,5-2 г (пациентам с выраженными нарушениями функции почек - в меньших дозах) каждые 8-12 максимальная суточная доза - 8 г; для детей 9 мес-2 года - по 30 мг/кг, старше 2 лет - по 50 мг/кг каждые 6-8.

• 53% Cefamandole
• 43% Sisomicin
• 41% Ticarcillin+Clavulanic acid [Clavulanic acid and more 1Ticarcillin]
• 38% Cefazolin
• Show all

• 11.4€ Азнам Дж (Jodas Expoim Pvt. )
• — Azactam
• — Aztreobol (Пребенд ПФК ООО )
• — Aztreonam with L-arginine (Chongqing Fuan Pharmaceutical Co. )
• — Азтреонам Эльфа (Рузфарма )
• — Азтреонам-ДЕКО (ДЕКО компания )
• Show all