Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Олмесартана медоксомил (Olmesartan medoxomil)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Фармакокинетика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав
Олмесартана медоксомил

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Латинское название

 Olmesartani medoxomilum ( Olmesartani medoxomili).

Используется в лечении

Код CAS

 144689-63-4.

Характеристика вещества

 Селективный антагонист AT1-подтипа рецепторов ангиотензина II.
 Олмесартана медоксомил - кристаллический порошок от белого до светлого желтовато-белого цвета, практически нерастворим в воде, трудно растворим в метаноле. Молекулярная масса 558,59.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Антигипертензивное.

Фармакодинамика

 Олмесартан селективно блокирует рецепторы ангиотензина II (AT1-подтип). Подавляет опосредованные через AT1-рецепторы эффекты ангиотензина II (включая такие, как вазоконстрикция, стимуляция синтеза и высвобождение альдостерона, сердечная стимуляция, усиление реабсорбции натрия в почках). Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II.

Фармакокинетика

 Олмесартана медоксомил - пролекарство. В процессе всасывания из ЖКТ подвергается гидролизу и быстро и полностью превращается в фармакологически активную форму - олмесартан. Абсолютная биодоступность олмесартана - примерно 26%, прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность. После приема внутрь max >Cmax олмесартана в плазме крови достигается в течение 1-2 Связывание олмесартана с белками плазмы крови - 99%, связывание с клетками крови - незначительное. Объем распределения олмесартана - примерно 17,1 л. ss >Css достигается в течение 3-5 дней. Общий плазменный клиренс олмесартана - 1,3 л/ почечный клиренс - 0,6 л/ Выводится почками (приблизительно 40%) и с желчью (около 60%). Элиминация олмесартана носит двухфазный характер, терминальный T1/2 - примерно 13.
 Фармакокинетика в особых клинических случаях.
 Возраст. Значения max >Cmax олмесартана были сходны у молодых людей и у людей старше 65 лет. У пожилых людей при повторных дозах отмечалась умеренная кумуляция олмесартана, повышение AUC на 33% и снижение почечного клиренса на 30%.
 Пол. Незначительные различия фармакокинетических показателей олмесартана наблюдались в зависимости от пола: AUC и max >Cmax были на 10-15% выше у женщин, чем у мужчин.
 Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин) AUC в равновесном состоянии увеличена в 3 раза.
 Нарушение функции печени. Увеличение AUC (около 60%) и max >Cmax наблюдались у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени по сравнению с этими параметрами у здоровых добровольцев.

Показания к применению

 Эссенциальная артериальная гипертензия.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Обструкция желчевыводящих путей. Почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин). Состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения). Беременность. Кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности), почечная недостаточность (Cl креатинина >20 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, ИБС, цереброваскулярные заболевания, возраст старше 65 лет, нарушение функции печени, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в тч диарея, рвота), а также при соблюдении диеты с ограничением натрия; одновременное применение с диуретиками, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

При беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности (имеются данные о том, что ЛС, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к фетальным и неонатальным повреждениям и даже смерти плода). Если беременность наступает в период лечения, прием олмесартана медоксомила немедленно прекращают.
 Категория действия на плод по FDA - D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении олмесартана в грудное молоко женщин, но в низкие уровни олмесартана обнаруживаются в молоке лактирующих крыс).

Побочные эффекты

 Оценка безопасности олмесартана медоксомила была проведена у 3825 пациентов, включая 3275 пациентов, получавших препарат в контролируемых клинических испытаниях. При этом у 900 пациентов терапия проводилась по крайней мере 6 мес, более чем у 525 пациентов - по крайней мере 1 год.
 Побочные эффекты. Которые наблюдались в плацебо-контролируемых клинических испытаниях с частотой более 1% у пациентов. Получавших олмесартана медоксомил. Но также были отмечены с той же или большей частотой у пациентов. Получавших плацебо: боль в спине. Бронхит. Повышение уровня креатинфосфокиназы. Диарея. Головная боль. Гематурия. Гипергликемия. Гипертриглицеридемия. Гриппоподобные симптомы. Фарингит. Ринит и синусит.
 Частота кашля была сходной в группе плацебо (0,7%) и у пациентов, получавших олмесартана медоксомил (0,9%).
 Ниже приведены другие (потенциально важные) побочные эффекты. Которые отмечались с частотой более 0,5% и могли быть связаны с лечением. Наблюдавшиеся при лечении более 3100 пациентов с артериальной гипертензией при проведении монотерапии олмесартаном медоксомилом в контролируемых или открытых клинических испытаниях.
 Со стороны нервной системы и органов чувств: вертиго.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, тахикардия.
 Со стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, диспепсия, гастроэнтерит, тошнота, гиперхолестеринемия.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, миалгия.
 Со стороны кожных покровов: сыпь.
 Прочие: периферические отеки, гиперлипемия, гиперурикемия.
 Аллергические реакции: отек лица был зафиксирован у 5 пациентов, получавших олмесартана медоксомил.
 Лабораторные тесты: небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности печеночных ферментов и/или билирубина. В контролируемых клинических испытаниях клинически важные изменения стандартных лабораторных параметров были ассоциированы с приемом олмесартана медоксомила очень редко.
 Постмаркетинговый опыт.
 Астения. Рвота. Рабдомиолиз. Острая почечная недостаточность. Повышение уровня креатинина в крови. Алопеция. Крапивница. Зуд. Ангионевротический отек.

Взаимодействие

 Не отмечено значимого взаимодействия при совместном приеме здоровыми добровольцами олмесартана медоксомила с дигоксином или варфарином. Биодоступность олмесартана не изменялась значимым образом при одновременном приеме антацидов, содержащих алюминий и магний. Олмесартана медоксомил не метаболизируется с участием цитохрома Р450, поэтому взаимодействие с ЛС, которые ингибируют, индуцируют изоферменты цитохрома Р450 или метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 не предполагается.

Передозировка

 Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия.
 Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину и приподняв ему ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение ОЦК.

Способ применения и дозы

 Внутрь, 1 раз в сутки, в одно и то же время. Рекомендуемая начальная доза - 10 мг. В случае недостаточного снижения АД доза может быть увеличена до 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Меры предосторожности применения

 У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), применение ЛС, действующих на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию ЛС, влияющими на РААС. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении олмесартана медоксомила. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
 Опыт применения у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки отсутствует.
 Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью. У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови. Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.