.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Олмесартана медоксомил

Олмесартана медоксомил (Olmesartan medoxomil)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

473-522ք
584-711ք
651-743ք
820ք

по действию

Похож Цены
20%
20%
20%

Содержание инструкции


Олмесартана медоксомил

Названия

 Русское название: Олмесартана медоксомил.
 Английское название: Olmesartan medoxomil.

Латинское название

 Olmesartani medoxomilum ( Olmesartani medoxomili).

Химическое название

 (5-Метил-2-оксо-2H-1,3-диоксол-4-ил)метил 4-(2-гидроксипропан-2-ил)-2-пропил-1-((4-[2-(2H-1,2,3,4-тетразол-5-ил)фенил]фенил)метил)-1H-имидазол-5-карбоксилат.

Фарм Группа

 • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).

Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.

Код CAS

 144689-63-4.

Характеристика вещества

 Селективный антагонист AT1-подтипа рецепторов ангиотензина II.
 Олмесартана медоксомил — кристаллический порошок от белого до светлого желтовато-белого цвета, практически нерастворим в воде, трудно растворим в метаноле. Молекулярная масса 558,59.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антигипертензивное.
 Олмесартан селективно блокирует рецепторы ангиотензина II (AT1-подтип). Подавляет опосредованные через AT1-рецепторы эффекты ангиотензина II (включая такие, как вазоконстрикция, стимуляция синтеза и высвобождение альдостерона, сердечная стимуляция, усиление реабсорбции натрия в почках). Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II.
 При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Прием олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, в течение 1–2 нед, а максимальный эффект — приблизительно через 8 нед после начала терапии.

Фармакокинетика

 Олмесартана медоксомил — пролекарство. В процессе всасывания из ЖКТ подвергается гидролизу и быстро и полностью превращается в фармакологически активную форму — олмесартан. Абсолютная биодоступность олмесартана — примерно 26%, прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность. После приема внутрь Cmax олмесартана в плазме крови достигается в течение 1–2 Связывание олмесартана с белками плазмы крови — 99%, связывание с клетками крови — незначительное. Объем распределения олмесартана — примерно 17,1 л. Css достигается в течение 3–5 дней. Общий плазменный клиренс олмесартана — 1,3 л/ч, почечный клиренс — 0,6 л/ Выводится почками (приблизительно 40%) и с желчью (около 60%). Элиминация олмесартана носит двухфазный характер, терминальный T1/2 — примерно 13.
 Фармакокинетика в особых клинических случаях.
 Возраст. Значения Cmax олмесартана были сходны у молодых людей и у людей старше 65 лет. У пожилых людей при повторных дозах отмечалась умеренная кумуляция олмесартана, повышение AUC на 33% и снижение почечного клиренса на 30%.
 Пол. Незначительные различия фармакокинетических показателей олмесартана наблюдались в зависимости от пола: AUC и Cmax были на 10–15% выше у женщин, чем у мужчин.
 Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина AUC в равновесном состоянии увеличена в 3 раза.
 Нарушение функции печени. Увеличение AUC (около 60%) и Cmax наблюдались у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени по сравнению с этими параметрами у здоровых добровольцев.

Показания к применению

 Эссенциальная артериальная гипертензия.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, почечная недостаточность (Cl креатинина.

Ограничения к использованию

 Стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности), почечная недостаточность (Cl креатинина 20 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, ИБС, цереброваскулярные заболевания, возраст старше 65 лет, нарушение функции печени, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в тч диарея, рвота), а также при соблюдении диеты с ограничением натрия; одновременное применение с диуретиками, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности (имеются данные о том, что ЛС, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к фетальным и неонатальным повреждениям и даже смерти плода). Если беременность наступает в период лечения, прием олмесартана медоксомила немедленно прекращают.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении олмесартана в грудное молоко женщин, но в низкие уровни олмесартана обнаруживаются в молоке лактирующих крыс).

Побочные эффекты

 Оценка безопасности олмесартана медоксомила была проведена у 3825 пациентов, включая 3275 пациентов, получавших препарат в контролируемых клинических испытаниях. При этом у 900 пациентов терапия проводилась по крайней мере 6 мес, более чем у 525 пациентов — по крайней мере 1 год.
 Побочные эффекты. Которые наблюдались в плацебо-контролируемых клинических испытаниях с частотой более 1% у пациентов. Получавших олмесартана медоксомил. Но также были отмечены с той же или большей частотой у пациентов. Получавших плацебо: боль в спине. Бронхит. Повышение уровня креатинфосфокиназы. Диарея. Головная боль. Гематурия. Гипергликемия. Гипертриглицеридемия. Гриппоподобные симптомы. Фарингит. Ринит и синусит.
 Частота кашля была сходной в группе плацебо (0,7%) и у пациентов, получавших олмесартана медоксомил (0,9%).
 Ниже приведены другие (потенциально важные) побочные эффекты. Которые отмечались с частотой более 0. 5% и могли быть связаны с лечением. Наблюдавшиеся при лечении более 3100 пациентов с артериальной гипертензией при проведении монотерапии олмесартаном медоксомилом в контролируемых или открытых клинических испытаниях.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Вертиго.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, тахикардия.
 Со стороны органов ЖКТ. Абдоминальная боль, диспепсия, гастроэнтерит, тошнота, гиперхолестеринемия.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата - артралгия, артрит, миалгия.
 Со стороны кожных покровов. Сыпь.
 Прочие. Периферические отеки, гиперлипемия, гиперурикемия.
 Аллергические реакции. Отек лица был зафиксирован у 5 пациентов, получавших олмесартана медоксомил.
 Лабораторные тесты. Небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности печеночных ферментов и/или билирубина. В контролируемых клинических испытаниях клинически важные изменения стандартных лабораторных параметров были ассоциированы с приемом олмесартана медоксомила очень редко.
 Постмаркетинговый опыт.
 Астения, рвота, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в крови, алопеция, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Взаимодействие

 Не отмечено значимого взаимодействия при совместном приеме здоровыми добровольцами олмесартана медоксомила с дигоксином или варфарином. Биодоступность олмесартана не изменялась значимым образом при одновременном приеме антацидов, содержащих алюминий и магний. Олмесартана медоксомил не метаболизируется с участием цитохрома Р450, поэтому взаимодействие с ЛС, которые ингибируют, индуцируют изоферменты цитохрома Р450 или метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 не предполагается.

Передозировка

 Симптомы. Выраженное снижение АД, тахикардия.
 Лечение. При выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину и приподняв ему ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение ОЦК.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), применение ЛС, действующих на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию ЛС, влияющими на РААС. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении олмесартана медоксомила. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
 Опыт применения у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки отсутствует.
 Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью. У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови. Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.