Другие названия и синонимы
Olmesartan medoxomil.
Фармакологическая группа
Латинское название
Olmesartani medoxomilum ( Olmesartani medoxomili).
Химическое название
(5-Метил-2-оксо-2H-1,3-диоксол-4-ил)метил 4-(2-гидроксипропан-2-ил)-2-пропил-1-((4-[2-(2H-1,2,3,4-тетразол-5-ил)фенил]фенил)метил)-1H-имидазол-5-карбоксилат.
Используется в лечении
Код CAS
144689-63-4.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное.
Характеристика вещества
Селективный антагонист AT1-подтипа рецепторов ангиотензина II.
Олмесартана медоксомил - кристаллический порошок от белого до светлого желтовато-белого цвета, практически нерастворим в воде, трудно растворим в метаноле. Молекулярная масса 558,59.
Олмесартана медоксомил - кристаллический порошок от белого до светлого желтовато-белого цвета, практически нерастворим в воде, трудно растворим в метаноле. Молекулярная масса 558,59.
Фармакодинамика
Олмесартан селективно блокирует рецепторы ангиотензина II (AT1-подтип). Подавляет опосредованные через AT1-рецепторы эффекты ангиотензина II (включая такие, как вазоконстрикция, стимуляция синтеза и высвобождение альдостерона, сердечная стимуляция, усиление реабсорбции натрия в почках). Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II.
При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Прием олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, в течение 1-2 нед, а максимальный эффект - приблизительно через 8 нед после начала терапии.
При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Прием олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, в течение 1-2 нед, а максимальный эффект - приблизительно через 8 нед после начала терапии.
Фармакокинетика
Олмесартана медоксомил - пролекарство. В процессе всасывания из ЖКТ подвергается гидролизу и быстро и полностью превращается в фармакологически активную форму - олмесартан. Абсолютная биодоступность олмесартана - примерно 26%, прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность. После приема внутрь maxCmax олмесартана в плазме крови достигается в течение 1-2 Связывание олмесартана с белками плазмы крови - 99%, связывание с клетками крови - незначительное. Объем распределения олмесартана - примерно 17,1 л. ssCss достигается в течение 3-5 дней. Общий плазменный клиренс олмесартана - 1,3 л/ почечный клиренс - 0,6 л/ Выводится почками (приблизительно 40%) и с желчью (около 60%). Элиминация олмесартана носит двухфазный характер, терминальный T1/2 - примерно 13.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Возраст. Значения maxCmax олмесартана были сходны у молодых людей и у людей старше 65 лет. У пожилых людей при повторных дозах отмечалась умеренная кумуляция олмесартана, повышение AUC на 33% и снижение почечного клиренса на 30%.
Пол. Незначительные различия фармакокинетических показателей олмесартана наблюдались в зависимости от пола: AUC и maxCmax были на 10-15% выше у женщин, чем у мужчин.
Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин) AUC в равновесном состоянии увеличена в 3 раза.
Нарушение функции печени. Увеличение AUC (около 60%) и maxCmax наблюдались у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени по сравнению с этими параметрами у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Возраст. Значения maxCmax олмесартана были сходны у молодых людей и у людей старше 65 лет. У пожилых людей при повторных дозах отмечалась умеренная кумуляция олмесартана, повышение AUC на 33% и снижение почечного клиренса на 30%.
Пол. Незначительные различия фармакокинетических показателей олмесартана наблюдались в зависимости от пола: AUC и maxCmax были на 10-15% выше у женщин, чем у мужчин.
Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин) AUC в равновесном состоянии увеличена в 3 раза.
Нарушение функции печени. Увеличение AUC (около 60%) и maxCmax наблюдались у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени по сравнению с этими параметрами у здоровых добровольцев.
Показания к применению
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность. обструкция желчевыводящих путей. почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин). состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения). беременность. кормление грудью.
Ограничения к использованию
Стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности), почечная недостаточность (Cl креатинина >20 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, ИБС, цереброваскулярные заболевания, возраст старше 65 лет, нарушение функции печени, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в тч диарея, рвота), а также при соблюдении диеты с ограничением натрия; одновременное применение с диуретиками, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (имеются данные о том, что ЛС, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к фетальным и неонатальным повреждениям и даже смерти плода). Если беременность наступает в период лечения, прием олмесартана медоксомила немедленно прекращают.
Категория действия на плод по FDA. D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении олмесартана в грудное молоко женщин, но в низкие уровни олмесартана обнаруживаются в молоке лактирующих крыс).
Категория действия на плод по FDA. D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении олмесартана в грудное молоко женщин, но в низкие уровни олмесартана обнаруживаются в молоке лактирующих крыс).
Побочные эффекты
Оценка безопасности олмесартана медоксомила была проведена у 3825 пациентов, включая 3275 пациентов, получавших препарат в контролируемых клинических испытаниях. При этом у 900 пациентов терапия проводилась по крайней мере 6 мес, более чем у 525 пациентов - по крайней мере 1 год.
Побочные эффекты. которые наблюдались в плацебо-контролируемых клинических испытаниях с частотой более 1% у пациентов. получавших олмесартана медоксомил. но также были отмечены с той же или большей частотой у пациентов. получавших плацебо: боль в спине. бронхит. повышение уровня креатинфосфокиназы. диарея. головная боль. гематурия. гипергликемия. гипертриглицеридемия. гриппоподобные симптомы. фарингит. ринит и синусит.
Частота кашля была сходной в группе плацебо (0,7%) и у пациентов, получавших олмесартана медоксомил (0,9%).
Ниже приведены другие (потенциально важные) побочные эффекты. которые отмечались с частотой более 0,5% и могли быть связаны с лечением. наблюдавшиеся при лечении более 3100 пациентов с артериальной гипертензией при проведении монотерапии олмесартаном медоксомилом в контролируемых или открытых клинических испытаниях.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ. Абдоминальная боль, диспепсия, гастроэнтерит, тошнота, гиперхолестеринемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, миалгия.
Со стороны кожных покровов. Сыпь.
Прочие. Периферические отеки, гиперлипемия, гиперурикемия.
Аллергические реакции. Отек лица был зафиксирован у 5 пациентов, получавших олмесартана медоксомил.
Лабораторные тесты. Небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности печеночных ферментов и/или билирубина. В контролируемых клинических испытаниях клинически важные изменения стандартных лабораторных параметров были ассоциированы с приемом олмесартана медоксомила очень редко.
Постмаркетинговый опыт.
Астения. рвота. рабдомиолиз. острая почечная недостаточность. повышение уровня креатинина в крови. алопеция. крапивница. зуд. ангионевротический отек.
Побочные эффекты. которые наблюдались в плацебо-контролируемых клинических испытаниях с частотой более 1% у пациентов. получавших олмесартана медоксомил. но также были отмечены с той же или большей частотой у пациентов. получавших плацебо: боль в спине. бронхит. повышение уровня креатинфосфокиназы. диарея. головная боль. гематурия. гипергликемия. гипертриглицеридемия. гриппоподобные симптомы. фарингит. ринит и синусит.
Частота кашля была сходной в группе плацебо (0,7%) и у пациентов, получавших олмесартана медоксомил (0,9%).
Ниже приведены другие (потенциально важные) побочные эффекты. которые отмечались с частотой более 0,5% и могли быть связаны с лечением. наблюдавшиеся при лечении более 3100 пациентов с артериальной гипертензией при проведении монотерапии олмесартаном медоксомилом в контролируемых или открытых клинических испытаниях.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ. Абдоминальная боль, диспепсия, гастроэнтерит, тошнота, гиперхолестеринемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, миалгия.
Со стороны кожных покровов. Сыпь.
Прочие. Периферические отеки, гиперлипемия, гиперурикемия.
Аллергические реакции. Отек лица был зафиксирован у 5 пациентов, получавших олмесартана медоксомил.
Лабораторные тесты. Небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности печеночных ферментов и/или билирубина. В контролируемых клинических испытаниях клинически важные изменения стандартных лабораторных параметров были ассоциированы с приемом олмесартана медоксомила очень редко.
Постмаркетинговый опыт.
Астения. рвота. рабдомиолиз. острая почечная недостаточность. повышение уровня креатинина в крови. алопеция. крапивница. зуд. ангионевротический отек.
Взаимодействие
Не отмечено значимого взаимодействия при совместном приеме здоровыми добровольцами олмесартана медоксомила с дигоксином или варфарином. Биодоступность олмесартана не изменялась значимым образом при одновременном приеме антацидов, содержащих алюминий и магний. Олмесартана медоксомил не метаболизируется с участием цитохрома Р450, поэтому взаимодействие с ЛС, которые ингибируют, индуцируют изоферменты цитохрома Р450 или метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 не предполагается.
Передозировка
Симптомы. Выраженное снижение АД, тахикардия.
Лечение. При выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину и приподняв ему ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение ОЦК.
Лечение. При выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину и приподняв ему ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение ОЦК.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, в одно и то же время. Рекомендуемая начальная доза - 10 мг. В случае недостаточного снижения АД доза может быть увеличена до 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.
Меры предосторожности применения
У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), применение ЛС, действующих на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию ЛС, влияющими на РААС. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении олмесартана медоксомила. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Опыт применения у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки отсутствует.
Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью. У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови. Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Опыт применения у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки отсутствует.
Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью. У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови. Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Аналоги по действию
- 30% Моксонидин
- 30% Исрадипин
- 30% Фимасартан
- 30% Эпросартан
- Показать все
Входит в состав
- 530₽ Кардосал 10
- 680-820₽ Кардосал 20
- 793₽ Кардосал (3 фирмы)
- 710-888₽ Кардосал 40
- 733-996₽ Кардосал Плюс (4 фирмы)
- 735-1293₽ Аттенто (2 фирмы)
- — Олиместра (KRKA )
- — Олмесартан медоксомил (2 фирмы)