.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Рилменидин

Рилменидин (Rilmenidine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

681-883ք

по действию

Похож Цены
20%
20%
20%

Фармакологическая группа :

Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов.

Содержание инструкции


Рилменидин

Названия

 Русское название: Рилменидин.
 Английское название: Rilmenidine.

Латинское название

 Rilmenidinum ( Rilmenidini).

Химическое название

 2-[(Дициклопропилметил)амино]-2-оксазолин.

Фарм Группа

 • Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов.

Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.

Код CAS

 54187-04-1.

Характеристика вещества

 Хорошо растворим в воде и метиловом спирте, плохо растворим в этиловом спирте.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антигипертензивное.
 Является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I1) рецепторов. Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению АД и ОПСС, уменьшению ЧСС. Отчасти антигипертензивное действие обусловлено стимуляцией альфа2-адренергических рецепторов на мембранах нейронов в ядрах солитарного тракта. Снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона. Стимуляция периферических I1-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов. Возбуждение I1-имидазолиновых рецепторов в почках вызывает уменьшение реабсорбции натрия и воды, в надпочечниках — торможение высвобождения катехоламинов из хромаффинных клеток, в поджелудочной железе — увеличение секреции инсулина в ответ на нагрузку глюкозой, в адипоцитах — усиление липолиза, в каротидных клубочках — повышение чувствительности к понижению АД и гипоксии/гиперкапнии.
 По данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований и сравнительных исследований с эталонными препаратами обладает антигипертензивной активностью в терапевтических дозах (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) при мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Дозозависимо понижает сАД и дАД (в покое и при физической нагрузке), действует в положении больного как лежа, так и стоя. Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема в дозе 1 мг. При длительном применении не отмечается ослабления гипотензивного эффекта, а внезапная отмена не сопровождается развитием рикошетной гипертензии. Не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменением ЧСС в ответ на физическую нагрузку. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, сердечный выброс, сердечные электрофизиологические индексы, почечный кровоток, характеристики клубочковой фильтрации и объем фильтрационной фракции.
 Предполагается наличие нейропротективного действия при церебральной ишемии, не связанного с изменением мозгового кровотока.
 Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме (3,5 нг/л) достигается через 1,5–2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 100% (не изменяется при приеме пищи), эффект первого прохождения через печень отсутствует. Связывание с белками плазмы — менее 10%, объем распределения — 5 л/кг. Метаболизируется в незначительной степени с образованием продуктов гидролиза или окисления оксазолинового кольца (обнаруживаются в моче в следовых количествах и не являются агонистами альфа2-адренорецепторов). Выводится преимущественно почками (65% экскретируется с мочой в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 2/3 общего клиренса. T1/2 — 8 ч (не зависит от дозы и кратности приема). Равновесная концентрация достигается через 3 дня регулярного приема и в последующем сохраняется на постоянном уровне.
 При недостаточности функции печени и у больных пожилого возраста T1/2 удлиняется до 12–13.
 На фоне нарушения функции почек выведение замедляется и коррелирует с величиной клиренса креатинина. При тяжелой форме почечной недостаточности (Cl креатина менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч (требуется коррекция режима дозирования).

Показания к применению

 Артериальная гипертензия.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин), беременность и кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
 Актуализация информации.
 Противопоказано одновременное применение рилменидина с сультопридом.
 С осторожностью:
 Одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.
 Источник информации.
 Grlsrosminzdravru[Обновлено. 24,10,2013].

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано во время беременности, хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов.
 Категория действия на плод по FDA. Не определена.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.
 Со стороны мочеполовой системы. Периферические отеки, расстройства половой функции.
 Со стороны кожных покровов. Кожные высыпания, зуд.

Взаимодействие

 Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют — трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

Передозировка

 Симптомы. Выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.
 Лечение. Промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Необходима крайняя осторожность у пациентов с синусовой брадикардией (ЧСС менее 50 уд. /мин), синдромом слабости синусного узла, AV блокаде II-III степени и тяжелых заболеваниях печени. В терапевтических дозах не влияет на внимание и способность к сосредоточению. При превышении рекомендованных доз или одновременном назначении препаратов, угнетающих ЦНС, возможно появление чувства сонливости (следует учитывать при назначении людям, профессиональная деятельность которых требует быстрых психических и физических реакций).
 В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.