.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Рилменидин

Рилменидин (Rilmenidine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

681-883ք

Аналоги по действию

Похож Цены
20%
20%
20%

Фармакологическая группа :

Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов.

Содержание

Рилменидин

Названия

 Русское название: Рилменидин.
 Английское название: Rilmenidine.

Латинское название

 Rilmenidinum ( Rilmenidini).

Химическое название

 2-[(Дициклопропилметил)амино]-2-оксазолин.

Фарм Группа

 • Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов.

Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.

Код CAS

 54187-04-1.

Характеристика вещества

 Хорошо растворим в воде и метиловом спирте, плохо растворим в этиловом спирте.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антигипертензивное.
 Является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I1) рецепторов. Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению АД и ОПСС, уменьшению ЧСС. Отчасти антигипертензивное действие обусловлено стимуляцией альфа2-адренергических рецепторов на мембранах нейронов в ядрах солитарного тракта. Снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона. Стимуляция периферических I1-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов. Возбуждение I1-имидазолиновых рецепторов в почках вызывает уменьшение реабсорбции натрия и воды, в надпочечниках — торможение высвобождения катехоламинов из хромаффинных клеток, в поджелудочной железе — увеличение секреции инсулина в ответ на нагрузку глюкозой, в адипоцитах — усиление липолиза, в каротидных клубочках — повышение чувствительности к понижению АД и гипоксии/гиперкапнии.
 По данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований и сравнительных исследований с эталонными препаратами обладает антигипертензивной активностью в терапевтических дозах (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) при мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Дозозависимо понижает сАД и дАД (в покое и при физической нагрузке), действует в положении больного как лежа, так и стоя. Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема в дозе 1 мг. При длительном применении не отмечается ослабления гипотензивного эффекта, а внезапная отмена не сопровождается развитием рикошетной гипертензии. Не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменением ЧСС в ответ на физическую нагрузку. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, сердечный выброс, сердечные электрофизиологические индексы, почечный кровоток, характеристики клубочковой фильтрации и объем фильтрационной фракции.
 Предполагается наличие нейропротективного действия при церебральной ишемии, не связанного с изменением мозгового кровотока.
 Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме (3,5 нг/л) достигается через 1,5–2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 100% (не изменяется при приеме пищи), эффект первого прохождения через печень отсутствует. Связывание с белками плазмы — менее 10%, объем распределения — 5 л/кг. Метаболизируется в незначительной степени с образованием продуктов гидролиза или окисления оксазолинового кольца (обнаруживаются в моче в следовых количествах и не являются агонистами альфа2-адренорецепторов). Выводится преимущественно почками (65% экскретируется с мочой в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 2/3 общего клиренса. T1/2 — 8 ч (не зависит от дозы и кратности приема). Равновесная концентрация достигается через 3 дня регулярного приема и в последующем сохраняется на постоянном уровне.
 При недостаточности функции печени и у больных пожилого возраста T1/2 удлиняется до 12–13.
 На фоне нарушения функции почек выведение замедляется и коррелирует с величиной клиренса креатинина. При тяжелой форме почечной недостаточности (Cl креатина менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч (требуется коррекция режима дозирования).

Показания к применению

 Артериальная гипертензия.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин), беременность и кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
 Актуализация информации.
 Противопоказано одновременное применение рилменидина с сультопридом.
 С осторожностью:
 Одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.
 Источник информации.
 Grlsrosminzdravru[Обновлено. 24,10,2013].

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано во время беременности, хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов.
 Категория действия на плод по FDA. Не определена.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные эффекты


 Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.
 Со стороны мочеполовой системы. Периферические отеки, расстройства половой функции.
 Со стороны кожных покровов. Кожные высыпания, зуд.

Взаимодействие

 Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют — трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

Передозировка


 Симптомы. Выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.
 Лечение. Промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозы


 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Необходима крайняя осторожность у пациентов с синусовой брадикардией (ЧСС менее 50 уд. /мин), синдромом слабости синусного узла, AV блокаде II-III степени и тяжелых заболеваниях печени. В терапевтических дозах не влияет на внимание и способность к сосредоточению. При превышении рекомендованных доз или одновременном назначении препаратов, угнетающих ЦНС, возможно появление чувства сонливости (следует учитывать при назначении людям, профессиональная деятельность которых требует быстрых психических и физических реакций).
 В период лечения следует исключить употребление алкоголя. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.