Исрадипин

Блокаторы кальциевых каналов || Производные дигидропиридина

 Isradipinum ( Isradipini).

 4-(4-Бензофуразанил)-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты метил 1-метилэтиловый эфир.

• I15 Вторичная гипертензия
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

 75695-93-1.

 Вазодилатирующее, гипотензивное.

 Блокатор кальциевых каналов из группы дигидропиридина. Желтый порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, ацетоне, хлороформе.

 Блокирует кальциевые каналы, ингибирует вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудистой стенки и миокардиоциты, уменьшает их способность к сокращению. Проявляет селективность в отношении гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Понижение концентрации ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудистой системы приводит к расширению коронарных артерий и периферических артерий и артериол. Гипотензивный эффект, обусловленный в основном вазодилатацией и уменьшением ОПСС, сопровождается рефлекторной тахикардией, которая маскирует отрицательный инотропный эффект. Не угнетает синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел. Обладает мочегонными свойствами (механизм повышения диуреза неясен). Антигипертензивное действие сохраняется в течение 12 ч после однократного приема и достигает максимума через 2-4 нед курсового применения.
 При приеме внутрь всасывается на 95%. Биодоступность с учетом «первого прохождения» через печень составляет 15-24% (может повышаться у людей старше 65 лет). maxC_max достигается через 1,5 Связывается с белками плазмы на 95%. Полностью метаболизируется с образованием 6 метаболитов. Выводится с мочой (60-65%) и с фекалиями (25-30%) в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко. Не обладает эмбриотоксическими, тератогенными, канцерогенными и мутагенными свойствами.

 Артериальная гипертензия.

 Декомпенсированная сердечная недостаточность, значение сАД worse 90 мм , выраженный стеноз аорты, слабость синусного узла.

 Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (в тч диуретиков, пропранолола). Повышает плазменный уровень дигоксина, циклоспорина, теофиллина и уменьшает - хинидина. Потенцирует отрицательный инотропный эффект хинидина и амиодарона. Циметидин и ранитидин (повышают уровень в плазме), наркозные средства, фентанил усиливают гипотензию. Антиконвульсанты (в тч фенитоин, карбамазепин) уменьшают концентрацию в плазме, рифампицин ускоряет метаболизм.

 Симптомы. Выраженная гипотензия. сердечная недостаточность. шок. отек легких. тахикардия или брадикардия. повышение центрального венозного давления. головокружение. головная боль. расстройства сознания (вплоть до комы). мидриаз с сохранением реакции на свет. гипергликемия. метаболический ацидоз.
 Лечение. Промывание желудка. назначение активированного угля. поддержание функции сердечно-сосудистой системы. в тч введение глюконата кальция. добутамина. норэпинефрина. атропина и бета-адреномиметиков (при брадикардии). плазмозаменителей. Необходим мониторинг функций сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Гемодиализ неэффективен.

 Внутрь, начальная доза. По 2,5 мг 2 раза в сутки, при печеночной и почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста - по 1,25 мг. В случае недостаточной эффективности через 2-4 нед возможно увеличение дозы до 5 мг (в редких случаях до 10 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.

 У больных сахарным диабетом в начале лечения рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. С осторожностью и только в случаях острой необходимости назначают при нарушениях функций печени и почек, хронической сердечной недостаточности, слабости синусного узла. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.

• — Ломир
• — Ломир СРО