.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Исрадипин

Исрадипин (Isradipine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

по действию

Похож Цены
20%
20%
20%

Содержание инструкции


Исрадипин

Названия

 Русское название: Исрадипин.
 Английское название: Isradipine.

Латинское название

 Isradipinum ( Isradipini).

Химическое название

 4-(4-Бензофуразанил)-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты метил 1-метилэтиловый эфир.

Фарм Группа

 • Блокаторы кальциевых каналов.

Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.

Код CAS

 75695-93-1.

Характеристика вещества

 Блокатор кальциевых каналов из группы дигидропиридина. Желтый порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, ацетоне, хлороформе.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее.
 Блокирует кальциевые каналы, ингибирует вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудистой стенки и миокардиоциты, уменьшает их способность к сокращению. Проявляет селективность в отношении гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Понижение концентрации ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудистой системы приводит к расширению коронарных артерий и периферических артерий и артериол. Гипотензивный эффект, обусловленный в основном вазодилатацией и уменьшением ОПСС, сопровождается рефлекторной тахикардией, которая маскирует отрицательный инотропный эффект. Не угнетает синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел. Обладает мочегонными свойствами (механизм повышения диуреза неясен). Антигипертензивное действие сохраняется в течение 12 ч после однократного приема и достигает максимума через 2–4 нед курсового применения.
 При приеме внутрь всасывается на 95%. Биодоступность с учетом «первого прохождения» через печень составляет 15–24% (может повышаться у людей старше 65 лет). Cmax достигается через 1,5 Связывается с белками плазмы на 95%. Полностью метаболизируется с образованием 6 метаболитов. Выводится с мочой (60–65%) и с фекалиями (25–30%) в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко. Не обладает эмбриотоксическими, тератогенными, канцерогенными и мутагенными свойствами.

Показания к применению

 Артериальная гипертензия.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, шок, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (первые 4 нед), заболевания печени (гепатит), тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина.

Ограничения к использованию

 Декомпенсированная сердечная недостаточность, значение сАД.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказан при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): гиперемия лица. Тахикардия. Боль в грудной клетке. Приступы стенокардии (особенно в начале лечения). Гипотензия. Анемия. Лейкопения. Тромбоцитопения. Редко — брадикардия. Тромбоцитопеническая пурпура. В отдельных случаях — инфаркт миокарда.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Усталость, нервозность, головная боль, головокружение, нарушения зрения, редко - беспокойство.
 Со стороны мочеполовой системы. Периферические отеки (голеней, стоп), увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
 Со стороны органов ЖКТ. Ксеростомия, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, атония кишечника, диарея, нарушения функций печени, редко - потеря аппетита, гепатит.
 Со стороны респираторной системы. Кашель, спазм бронхов, в тч сопровождающиеся нехваткой воздуха.
 Аллергические реакции. Прурит, крапивница, экзема, редко - ангионевротический отек.
 Прочие. Гинекомастия, увеличение массы тела, гипергидроз, повышение уровня печеночных ферментов; редко - гипергликемия, артралгия; очень редко - гиперплазия десен.

Взаимодействие

 Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (в тч диуретиков, пропранолола). Повышает плазменный уровень дигоксина, циклоспорина, теофиллина и уменьшает — хинидина. Потенцирует отрицательный инотропный эффект хинидина и амиодарона. Циметидин и ранитидин (повышают уровень в плазме), наркозные средства, фентанил усиливают гипотензию. Антиконвульсанты (в тч фенитоин, карбамазепин) уменьшают концентрацию в плазме, рифампицин ускоряет метаболизм.

Передозировка

 Симптомы. Выраженная гипотензия. Сердечная недостаточность. Шок. Отек легких. Тахикардия или брадикардия. Повышение центрального венозного давления. Головокружение. Головная боль. Расстройства сознания (вплоть до комы). Мидриаз с сохранением реакции на свет. Гипергликемия. Метаболический ацидоз.
 Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в тч введение глюконата кальция, добутамина, норэпинефрина, атропина и бета-адреномиметиков (при брадикардии), плазмозаменителей. Необходим мониторинг функций сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 У больных сахарным диабетом в начале лечения рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. С осторожностью и только в случаях острой необходимости назначают при нарушениях функций печени и почек, хронической сердечной недостаточности, слабости синусного узла. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.