Тобрамицин

Офтальмологические средства || Аминогликозиды

 Tobramycinum ( Tobramycini).

 О-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1 6)-О-[2,6-диамино-2,3,6- тридезокси-альфа-D-рибо-гексопиранозил-(1 4)]-2-дезокси-D-стрептамин (и в виде сульфата).

• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• N30 Цистит
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
• M86.9 Остеомиелит неуточненный
• M60.0 Инфекционные миозиты
• M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• K83.0 Холангит
• K81 Холецистит
• K65 Перитонит
• J86 Пиоторакс
• J85 Абсцесс легкого и средостения
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой)
• H16.2 Кератоконъюнктивит
• H16 Кератит
• H10.9 Конъюнктивит неуточненный
• H10.5 Блефароконъюнктивит
• H01.0 Блефарит
• G00.9 Бактериальный менингит неуточненный
• E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями
• R57.2 Септический шок
• Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
• A41.9 Септицемия неуточненная
• H57.9 Нарушение глаза и придаточного аппарата неуточненное
• H28 Катаракта и другие поражения хрусталика при болезнях, классифицированных в других рубриках
• H21 Другие болезни радужной оболочки и цилиарного тела
• H19 Поражения склеры и роговицы при болезнях, классифицированных в других рубриках
• H15 Болезни склеры

 32986-56-4.

 Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

 Антибиотик группы аминогликозидов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces tenebrarius. Тобрамицин легко растворим в воде (1:1,5), очень незначительно растворим в этаноле (1:2000), практически нерастворим в хлороформе и эфире; молекулярная масса 467,52. Тобрамицина сульфат: молекулярная масса 1425,45.

 Блокирует 30S субъединицу рибосом и тормозит синтез белка. В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки. Подавляет рост и развитие грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Наиболее активен в отношении Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (коагулаза-отрицательные и коагулаза-положительные), в тч пенициллинорезистентные штаммы, сitrobacter spp., некоторых видов Streptococcus spp. (в тч бета-гемолитических штаммов из группы A, некоторых негемолитических штаммов, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Proteus mirabilis, большинство штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus, некоторых видов Neisseria. Тесты на бактериальную чувствительность показывают, что в некоторых случаях микроорганизмы, резистентные к гентамицину, остаются чувствительными к тобрамицину.
 Плохо абсорбируется из ЖКТ. Быстро всасывается при в/м введении, maxC_max достигается через 30-90 мин. Однократная в/м инъекция в дозе 1 мкг/кг обеспечивает концентрацию в сыворотке 4 мкг/мл в течение 8 При в/в инфузии в течение 1 ч концентрация в сыворотке сходна с таковой при в/м введении. Терапевтическая сывороточная концентрация, как правило, составляет 4-6 мкг/мл. Практически не связывается с белками плазмы. У пациентов с нормальной функцией почек, кроме новорожденных, тобрамицина сульфат, вводимый каждые 8 не кумулирует в сыворотке. У больных со сниженной функцией почек и новорожденных сывороточные концентрации антибиотика обычно выше и могут определяться в течение более длительного периода времени. Проникает в мокроту, перитонеальную и синовиальную жидкости, содержимое абсцесса. Практически не проникает через неповрежденный ГЭБ. Проходит через плаценту. Выводится почками в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации, у пациентов с нормальной функцией почек 84% дозы выводится в течение 8 93% - за 24 Максимальные концентрации в моче, определяемые после в/м инъекции однократной дозы 1 мг/кг, - 75-100 мкг/мл. При нарушении функции почек экскреция тобрамицина сульфата замедляется и кумуляция вещества может создать токсический уровень в сыворотке. T₁/2 из сыворотки - 2 Диализом удаляется 25-70% (в зависимости от продолжительности и типа диализа).
 При ингаляции тобрамицин преимущественно остается в дыхательных путях, биодоступность зависит от техники ингаляции и состояния дыхательных путей. Через 10 мин после ингаляции в дозе 300 мг средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1237 мкг/г (35-7414 мкг/г). Тобрамицин не накапливается в мокроте, концентрация колеблется в широких пределах. Через 2 ч после ингаляции концентрация тобрамицина составляет 14% от концентрации через 10 мин. Средняя сывороточная концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции в дозе 300 мг у пациентов с муковисцидозом составляет 0,95 мкг/мл, спустя 20 нед после начала лечения - 1,05 мкг/мл. Выводится преимущественно с мокротой, незначительная часть - путем клубочковой фильтрации.
 При местном применении в офтальмологии системная абсорбция незначительна.

 Для в/м и в/в применения. Инфекционные заболевания. вызванные чувствительной микрофлорой - инфекции желчевыводящих путей. костей и суставов (в тч остеомиелит). ЦНС (в тч менингит). инфекции брюшной полости (в тч перитонит). органов дыхания (в тч пневмония. эмпиема плевры. абсцесс легкого). инфекции кожи и мягких тканей (в тч инфицированные ожоги). мочевыводящих путей (в тч пиелонефрит. пиелит. цистит). сепсис. послеоперационные инфекции.
 Для ингаляционного применения: инфекции дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой) у пациентов с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.
 В офтальмологии. Бактериальные инфекции глаза и его придатков. вызванные чувствительной микрофлорой. в тч блефарит. конъюнктивит. кератоконъюнктивит. блефароконъюнктивит. кератит. иридоциклит.

 Почечная недостаточность, ботулизм, миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст; кровохарканье (для ингаляционного применения).

 Повышает нейро-, ото- и нефротоксичность других препаратов. Вероятность проявления ототоксичности увеличивается на фоне петлевых диуретиков (фуросемид, этакриновая кислота). Усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. Снижает эффект антимиастенических средств. В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая 1/2T₁/2 (может потребоваться коррекция режима дозирования). Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов. ЛС для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду. В случае одновременного назначения тобрамицина местно и аминогликозидных антибиотиков системно возможно усиление побочных эффектов системного характера.

 Симптомы. Нарушение функции почек. острая почечная недостаточность. слуховые и вестибулярные нарушения. нервно-мышечная блокада. паралич дыхательной мускулатуры. в офтальмологии - сильное слезотечение. зуд. покраснение или отечность глаз или век. точечный кератит.
 Лечение: обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации. гидратации (выделение мочи не менее 3-5 мл/кг/ч) под контролем баланса жидкости. клиренса креатинина. уровня тобрамицина в плазме (необходимо проводить тщательный мониторинг плазменной концентрации до достижения уровня менее 2 мкг/мл). проведение гемодиализа (у пациентов с 1/2T₁/2 более 2 ч или нарушением почечной функции). Специфический антидот неизвестен.

 В/м, в/в, ингаляционно, конъюнктивально. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, тяжести течения заболевания, возраста пациента.

 Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам, могут иметь повышенную чувствительность к тобрамицину.
 Больные должны находиться под строгим врачебным контролем из-за высокого потенциального риска нейротоксических и нефротоксических эффектов, рекомендуется регулярно проводить аудиометрические тесты. Следует иметь в виду, что у некоторых пациентов необратимая частичная или полная глухота может сформироваться уже после окончания лечения. При увеличении объема распределения препарата (беременность, ожоги, перитонит, инфекция забрюшинного пространства) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых больных с высоким сердечным выбросом и скоростью клубочковой фильтрации - увеличить частоту введения. Пожилым больным и больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу или увеличить интервалы между введениями. Показано регулярное определение уровня креатинина, азота мочевины, кальция, натрия, магния в плазме, относительной плотности мочи, белка в моче, мочевого осадка.
 Длительное местное применение может привести к суперинфекции, в тч грибковой.
 Тобрамицин в виде глазных капель (раствор) не предназначен для внутриглазных инъекций.
 При инстилляции в глаз двух разных препаратов для предупреждения эффекта «вымывания» между введениями необходим не менее чем 5-минутный интервал.
 В ночное время в дополнение к глазным каплям можно применять глазную мазь для обеспечения более длительного контакта с препаратом.
 При развитии реакций повышенной чувствительности лечение тобрамицином следует отменить.

• 89₽ Бруламицин
• 116-132₽ Тобропт (S.C. Rompharm Company S.R.L. )
• 119-142₽ Тобрисс (Сентисс Фарма Пвт.Лтд. )
• 107-193₽ Тобрекс (Alcon-Couvreur N.V. S.A. )
• 145-179₽ Тобрамицин (2 фирмы)
• 197₽ Тобрекс 2Х (2 фирмы)
• 150-355₽ Тобразон
• 336-410₽ ДексаТобропт (2 фирмы)
• 374₽ Рубродекс (2 фирмы)
• 414-502₽ Тобрадекс (Alcon-Couvreur N.V. S.A. )
• 489-493₽ Флоас-Т (Сентисс Фарма Пвт.Лтд. )
• 35000-51000₽ Тоби Подхалер (2 фирмы)
• 94000₽ Брамитоб (2 фирмы)
• 112400-127600₽ Тобрамицин-Гобби (4 фирмы)
• — Алемтоб (Alembic Pharmaceutical Limited )
• — Дилатерол
• — Небцин
• — Солтодиа (Орхидия Фармасьютикал Индастриз )
• — ТОБРАМИЦИН Дж (2 фирмы)
• — ТОБРАМИЦИН Фармасинтез
• — Тоби (Cardinal Health UK 417 )
• — Тобраминер (2 фирмы)
• — Тобрамицин Медисорб
• — Тобрамицин ПСК (ПСК Фарма ООО )
• — Тобрамицин-Тева (Norton Healthcare )
• — Тобрацин-АДС
• — Тобросопт (Warsaw Pharmaceutical Works Polfa )
• Показать все