Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Нетилмицин (Netilmicin)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав
Нетилмицин

Фармакологическая группа

Аминогликозиды

Латинское название

 Netilmycinum ( Netilmycini).

Используется в лечении

Код CAS

 56391-56-1.

Характеристика вещества

 Полусинтетический антибиотик из группы аминогликозидов III поколения, производное сизомицина. Растворим в воде.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакодинамика

 Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.
 Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae и некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus spp. (пенициллино- и метициллинорезистентные штаммы).
 При в/м введении быстро и полностью абсорбируется, Tmax - 30-60 мин. Нетилмицин определяется в сыворотке крови в течение 12 ч после введения. max >Cmax при в/м введении 2 мг/кг - 5,5 мкг/мл, после 30 мин в/в введения 2 мг/кг - 11,8 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 0-10%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях); высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: в легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в почках (накапливается в корковом веществе), более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. В терапевтических концентрациях у взрослых не проходит через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается. У новорожденных концентрации в спинно-мозговой жидкости более высокие, чем у взрослых. Проходит через плаценту, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Не метаболизируется. 1/2 >T1/2 у взрослых - 2-4 новорожденных - 5-8 у детей более старшего возраста - 2,5-4 Конечный T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Концентрации нетилмицина в сыворотке крови после применения одной и той же дозы у больных с повышенной температурой тела могут быть ниже, чем у пациентов с нормальной температурой тела (как следствие более короткого T1/2). После нормализации температуры тела концентрации нетилмицина в сыворотке могут увеличиваться, корректировки режима дозирования не требуется. У больных анемией также более короткий 1/2 >T1/2. У больных с ожогами и гипертермией 1/2 >T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. У пациентов с тяжелыми ожогами особенно важно определение концентраций ЛС в сыворотке крови с целью корректировки дозы. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. 1/2 >T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения до 100 у больных с муковисцидозом - 1-2 Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
 В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз - субконъюнктивально вводят 0,5 мл раствора нетилмицина (25 мг/мл).

Показания к применению

 Бактериальные инфекции тяжелого течения. Вызванные чувствительными микроорганизмами: сепсис. Септицемия (включая сепсис новорожденных). Инфекции ЦНС (в тч менингит). Эндокардит. Инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в тч гонорея). Инфекции желчевыводящих путей. Тяжелые инфекции органов дыхания (в тч пневмония. Эмпиема плевры. Абсцесс легкого). Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в тч инфицированные ожоги и раны). Инфекции органов брюшной полости (в тч перитонит). Инфекции ЖКТ. Инфекции костей и суставов (в тч остеомиелит). Послеоперационные инфекции.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к другим аминогликозидам в анамнезе; неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

Ограничения к использованию

 Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

При беременности и кормлении грудью

 В случае необходимости применения при угрожающих жизни состояниях или для лечения тяжелых заболеваний, когда другие ЛС не могут быть использованы или неэффективны, следует тщательно сопоставлять риск и пользу. Нетилмицин обнаруживается в пуповинной крови и у плода человека.
 Категория действия на плод по FDA - D.
 Исследования показали, что у кормящих матерей небольшое количество нетилмицина выделяется с грудным молоком. Ввиду возможности серьезных побочных эффектов следует либо прекратить применение нетилмицина, либо прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль. Недомогание. Дезориентация. Парестезия. Нарушение нервно-мышечной передачи (в тч нарушение дыхания). Нарушение зрения. Ототоксичность (снижение слуха. Звон или ощущение закладывания в ушах. Необратимая глухота. Нарушение вестибулярной и кохлеарной функции. Токсическое действие на вестибулярный аппарат проявляется нарушением координации движений. Головокружением. Тошнотой. Рвотой).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): тахикардия. Артериальная гипотензия. Сердцебиение. Тромбоцитоз/тромбоцитопения. Лейкопения. Анемия. Увеличение ПВ.
 Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, рвота, диарея, нарушение функции печени, гипергликемия.
 Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания. Жажда. Олигурия. Протеинурия. Гематурия. Цилиндрурия. Снижение клубочковой фильтрации. Повышение концентрации мочевины).
 Аллергические реакции: сыпь. Зуд. Гиперемия кожи. Озноб. Лихорадка. Ангионевротический отек.
 Прочие: задержка жидкости в организме, гипергликемия, гиперкалиемия, сообщалось о развитии синдрома Фанкони (экскреция с мочой аминокислот и развитие метаболического ацидоза); болезненность в месте инъекции.

Взаимодействие

 Нефро- и ототоксичность усиливают другие ЛС, обладающие такими же побочными эффектами. Имеются сообщения об увеличении нефротоксичности при совместном применении аминогликозидов и некоторых цефалоспоринов. При комбинации с миорелаксантами и анестетиками, а также после массивного переливания крови, содержащей цитратный антикоагулянт, возможно усиление нервно-мышечной блокады и паралича дыхания. Необходимо избегать применения нетилмицина совместно с цисплатином, полимиксином В, ацикловиром, другими аминогликозидами, этакриновой кислотой, фуросемидом. При в/в введении диуретики могут усилить токсичность аминогликозида в результате изменения концентрации антибиотика в сыворотке и тканях.
 Была показана перекрестная аллергенность аминогликозидов.
 In vitro отмечается синергизм действия с бензилпенициллином в отношении большинства штаммов Streptococcus faecalis, с карбенициллином (или тикарциллином) в отношении многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, с карбенициллином, азлоциллином, мезлоциллином, цефамандолом, цефотаксимом или моксалактамом - в отношении штаммов Serratia spp. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск возникновения токсических проявлений аминогликозидов вследствие увеличения их 1/2 >T1/2 и клиренса.

Передозировка

 Симптомы: токсические реакции (потеря слуха. Атаксия. Головокружение. Расстройства мочеиспускания. Жажда. Снижение аппетита. Тошнота. Рвота. Звон или ощущение закладывания в ушах. Нарушение дыхания).
 Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные ЛС, препараты кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Способ применения и дозы

 В/м или в/в - 4-6 мг/кг/сут равными порциями, через 8-12 ч (2-3 раза). При тяжелой инфекции доза может быть увеличена до 7,5 мг/кг/сут в три равных введения; через 48 ч дозу уменьшают до 6 мг/кг/сут и меньше. При инфекциях мочевыводящих путей (без бактериемии) - 4-6 мг/кг/сут тремя равными порциями с интервалом 8 либо двумя порциями с интервалом 12 в течение 7-10 дней. Детям - обычно в суточной дозе 6-7,5 мг/кг (по 2,0-2,5 мг/кг каждые 8 ч); новорожденным старше 1 нед и грудным детям - в суточной дозе 7,5-9,0 мг/кг (2,5-3 мг/кг каждые 8 ч), недоношенным и новорожденным до 1 нед - 6 мг/кг/сут (по 3,0 мг/кг каждые 12 ч). Продолжительность курса - 7-14 дней. При гонорее у мужчин и женщин - однократно, 300 мг, в/м, глубоко по 1/2 дозы в каждую ягодицу.
 При нарушении выделительной функции почек снижают дозу или увеличивают интервал между введениями.

Меры предосторожности применения

 При лечении необходим регулярный (не реже 1 раза в неделю) контроль функции почек, VIII пары черепно-мозговых нервов. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
 Риск нефротоксичности выше у пациентов с нарушенной функцией почек, у людей, получающих препарат в больших дозах или в течение длительного времени, а также у пациентов пожилого возраста. Признаки ототоксичности - понижение слуха и нарушение функции вестибулярного аппарата - чаще могут проявляться у людей с нарушением функции почек или у пациентов с нормальной функцией почек, получающих препарат в более высоких дозах или в течение более длительного времени, чем рекомендовано. Следует исключить совместное и/или последовательное системное или местное применение других потенциально нейро- и нефротоксических препаратов.
 Необходимо осуществлять контроль содержания препарата в сыворотке крови, что позволит обеспечить присутствие достаточного количества антибиотика в крови и избежать повышения концентрации до потенциально токсичного уровня. При контроле минимальных концентраций нетилмицина дозу регулируют так, чтобы не допускать длительного превышения уровня 16 мкг/мл. Для расчета требуемой дозы следует определить массу тела пациента до начала лечения.
 С осторожностью назначают пациентам с нейромышечными нарушениями (злокачественная миастения, паркинсонизм, детский ботулизм).

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.