.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Канамицин

Канамицин (Kanamycin)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Фармакологическая группа :

Аминогликозиды.

Содержание

Канамицин

Названия

 Русское название: Канамицин.
 Английское название: Kanamycin.

Латинское название

 Kanamycinum ( Kanamycini).

Химическое название

 0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопириназил-[1"4)]-2-дезокси-D-стрептамина (в виде сульфата).

Фарм Группа

 • Аминогликозиды.

Увеличить Нозологии

 • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная).
 • A15-A19 Туберкулез.
 • A41,9 Септицемия неуточненная.
 • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
 • H01,0 Блефарит.
 • H10,9 Конъюнктивит неуточненный.
 • H16,0 Язва роговицы.
 • H16,9 Кератит неуточненный.
 • I33 Острый и подострый эндокардит.
 • J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
 • J85 Абсцесс легкого и средостения.
 • J86 Пиоторакс.
 • K65 Перитонит.
 • K72 Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в том числе печеночная кома).
 • K81 Холецистит.
 • K83,0 Холангит.
 • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ.
 • L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
 • M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
 • M86,9 Остеомиелит неуточненный.
 • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
 • N30 Цистит.
 • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
 • Z22,1 Носительство возбудителей других желудочно-кишечных инфекционных болезней.

Код CAS

 59-01-8.

Характеристика вещества

 Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.
 Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).
 Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.
 Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.
 Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.
 Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в тч штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp, Salmonella spp, Shigella spp, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp, Yersinia spp, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp, кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp, анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).
 При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.
 При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг Cmax составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ, у детей его концентрация в ликворе составляет 10–20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30–60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т1/2 может увеличиваться до 70–100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1–2 Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10–20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).
 Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.

Показания к применению

 Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами. Инфекции желчевыводящих путей. Костей и суставов. Органов дыхания (в тч пневмония. Эмпиема плевры. Абсцесс легкого). Кожи и мягких тканей (в тч инфицированные ожоги). Мочевыводящих путей (в тч пиелонефрит. Пиелит. Цистит). Тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис. Менингит. Перитонит. Септический эндокардит). Послеоперационные инфекции.
 Внутрь. Деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином. Метронидазолом); инфекции ЖКТ. Вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия. Дизентерийное бактерионосительство. Бактериальный колит. Энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).
 Пленки глазные. Конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.

Ограничения к использованию

 Ботулизм, миастения и паркинсонизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), нарушение функции печени и почек, дети первого месяца жизни и недоношенные. Канамицина моносульфат: язвенные поражения кишечника.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16–50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Побочные эффекты


 Со стороны нервной системы и органов чувств. Парестезия. Судороги. Мышечные подергивания. Эпилептические припадки. Головная боль. Нейромышечная блокада (мышечная слабость. Затруднение дыхания). Сонливость. Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах. Ощущение «заложенности» ушей. Снижение слуха. Вплоть до полной глухоты. Неустойчивость походки. Нескоординированность движений. Головокружение).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
 Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).
 Аллергические реакции. Лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.
 При использовании глазных пленок. Ощущение инородного тела в глазу (в течение 3 - 5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Взаимодействие

 Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение канамицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Канамицин можно применять не ранее чем через 10–12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом, этакриновой кислотой и другими диуретиками. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в тч метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Передозировка


 Симптомы. Нервно - мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста - угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).
 Лечение. Кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости - ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

Способ применения и дозы


 В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.

Меры предосторожности применения

 В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые (Cmax) и остаточные (Cmin) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек (в тч уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.
 Активность выражают в единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).
 С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.