.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Канамицин

Канамицин (Kanamycin)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Фармакологическая группа :

Аминогликозиды.

Содержание инструкции


Канамицин

Названия

 Русское название: Канамицин.
 Английское название: Kanamycin.

Латинское название

 Kanamycinum ( Kanamycini).

Химическое название

 0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопириназил-[1"4)]-2-дезокси-D-стрептамина (в виде сульфата).

Фарм Группа

 • Аминогликозиды.

Увеличить Нозологии

 • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная).
 • A15-A19 Туберкулез.
 • A41,9 Септицемия неуточненная.
 • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
 • H01,0 Блефарит.
 • H10,9 Конъюнктивит неуточненный.
 • H16,0 Язва роговицы.
 • H16,9 Кератит неуточненный.
 • I33 Острый и подострый эндокардит.
 • J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
 • J85 Абсцесс легкого и средостения.
 • J86 Пиоторакс.
 • K65 Перитонит.
 • K72 Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в том числе печеночная кома).
 • K81 Холецистит.
 • K83,0 Холангит.
 • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ.
 • L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
 • M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
 • M86,9 Остеомиелит неуточненный.
 • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
 • N30 Цистит.
 • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
 • Z22,1 Носительство возбудителей других желудочно-кишечных инфекционных болезней.

Код CAS

 59-01-8.

Характеристика вещества

 Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.
 Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).
 Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.
 Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.
 Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.
 Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в тч штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp, Salmonella spp, Shigella spp, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp, Yersinia spp, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp, кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp, анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).
 При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.
 При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг Cmax составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ, у детей его концентрация в ликворе составляет 10–20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30–60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т1/2 может увеличиваться до 70–100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1–2 Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10–20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).
 Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.

Показания к применению

 Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами. Инфекции желчевыводящих путей. Костей и суставов. Органов дыхания (в тч пневмония. Эмпиема плевры. Абсцесс легкого). Кожи и мягких тканей (в тч инфицированные ожоги). Мочевыводящих путей (в тч пиелонефрит. Пиелит. Цистит). Тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис. Менингит. Перитонит. Септический эндокардит). Послеоперационные инфекции.
 Внутрь. Деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином. Метронидазолом); инфекции ЖКТ. Вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия. Дизентерийное бактерионосительство. Бактериальный колит. Энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).
 Пленки глазные. Конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.

Ограничения к использованию

 Ботулизм, миастения и паркинсонизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), нарушение функции печени и почек, дети первого месяца жизни и недоношенные. Канамицина моносульфат: язвенные поражения кишечника.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16–50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Парестезия. Судороги. Мышечные подергивания. Эпилептические припадки. Головная боль. Нейромышечная блокада (мышечная слабость. Затруднение дыхания). Сонливость. Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах. Ощущение «заложенности» ушей. Снижение слуха. Вплоть до полной глухоты. Неустойчивость походки. Нескоординированность движений. Головокружение).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
 Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).
 Аллергические реакции. Лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.
 При использовании глазных пленок. Ощущение инородного тела в глазу (в течение 3 - 5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Взаимодействие

 Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение канамицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Канамицин можно применять не ранее чем через 10–12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом, этакриновой кислотой и другими диуретиками. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в тч метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Передозировка

 Симптомы. Нервно - мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста - угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).
 Лечение. Кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости - ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

Способ применения и дозы

 В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.

Меры предосторожности применения

 В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые (Cmax) и остаточные (Cmin) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек (в тч уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.
 Активность выражают в единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).
 С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.