Содержание
Названия
Русское название: Ванкомицин.
Английское название: Vancomycin.
Английское название: Vancomycin.
Латинское название
Vancomycinum ( Vancomycini).
Химическое название
Трициклический гликопептид.
Фарм Группа
• Гликопептиды.
Нозологии
• A04,7 Энтероколит, вызванный Clostridium difficile.
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная).
• A41,9 Септицемия неуточненная.
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
• G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит.
• I33 Острый и подострый эндокардит.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• K52,8,0* Колит псевдомембранозный.
• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M86 Остеомиелит.
• M89,9 Болезнь костей неуточненная.
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная).
• A41,9 Септицемия неуточненная.
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
• G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит.
• I33 Острый и подострый эндокардит.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• K52,8,0* Колит псевдомембранозный.
• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M86 Остеомиелит.
• M89,9 Болезнь костей неуточненная.
Код CAS
1404-90-6.
Характеристика вещества
Ванкомицина гидрохлорид — трициклический антибиотик группы гликопептидов, выделенный из Amycolatopsis orientalis (Nocardia orientalis). Молекулярная масса 1485,71.
Хорошо растворим в воде, умеренно — в метаноле, слабо — в высших спиртах, ацетоне и эфире.
Хорошо растворим в воде, умеренно — в метаноле, слабо — в высших спиртах, ацетоне и эфире.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.
Образует комплекс с ацил-D-аланин-D-аланином мукопептида клеточной стенки бактерий, ингибирует ее формирование и повышает проницаемость, нарушает синтез РНК. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp (в тч Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp, в тч Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных микроорганизмов: Actinomyces spp, Enterococcus spp (в тч Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp In vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов, вирусов, простейших. Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Плохо всасывается при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60% (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме — около 10 мг/мл) в течение 6 Связывание с белками плазмы — 55%. После в/в введения терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется. T1/2 из плазмы при нормальной функции почек у взрослых — 4–6 ч, при хронической почечной недостаточности замедляется, при анурии — до 7,5 дней. При многократном введении возможна кумуляция. Около 75% выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно, и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. При введении внутрь почти целиком выделяется с фекалиями. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Образует комплекс с ацил-D-аланин-D-аланином мукопептида клеточной стенки бактерий, ингибирует ее формирование и повышает проницаемость, нарушает синтез РНК. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp (в тч Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp, в тч Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных микроорганизмов: Actinomyces spp, Enterococcus spp (в тч Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp In vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов, вирусов, простейших. Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Плохо всасывается при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60% (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме — около 10 мг/мл) в течение 6 Связывание с белками плазмы — 55%. После в/в введения терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется. T1/2 из плазмы при нормальной функции почек у взрослых — 4–6 ч, при хронической почечной недостаточности замедляется, при анурии — до 7,5 дней. При многократном введении возможна кумуляция. Около 75% выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно, и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. При введении внутрь почти целиком выделяется с фекалиями. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при неэффективности и непереносимости пенициллинов. Цефалоспоринов и других антибиотиков): сепсис. Эндокардит. Инфекции костей и суставов (в тч остеомиелит). Инфекции ЦНС (в тч менингит). Инфекции нижних отделов дыхательных путей (в тч пневмония). Инфекции кожи и мягких тканей. Для приема внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, энтероколит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к использованию
Почечная недостаточность, нарушение слуха (в тч в анамнезе), беременность (II и III триместр), у новорожденных, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. Применение во II–III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям.
Категория действия на плод по FDA. C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Вертиго, снижение слуха, звон в ушах.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз). Обратимые нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности). Чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях. Проявляющаяся повышением плазменных концентраций креатинина и азота мочевины; редко — интерстициальный нефрит (у пациентов. Принимавших одновременно аминогликозиды. И при нарушении функции почек в анамнезе).
Аллергические реакции. Сыпь (включая эксфолиативный дерматит), синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит.
Прочие. Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения) - анафилактоидные реакции (снижение АД. Головокружение. Учащенное сердцебиение. Бронхоспазм. Лихорадка). Кожная сыпь. Синдром «красного человека» (гиперемия верхней половины туловища). Мышечный спазм в области шеи и спины. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): тромбофлебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.
Актуализация информации.
Постмаркетинговый опыт.
При использовании ванкомицина в постмаркетинговый период зафиксированы тяжелые реакции гиперчувствительности, такие как сыпь, эозинофилия, системные симптомы (Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS-синдром).
Источник информации.
Rxlistcom[Обновлено. 21,10,2013].
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз). Обратимые нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности). Чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях. Проявляющаяся повышением плазменных концентраций креатинина и азота мочевины; редко — интерстициальный нефрит (у пациентов. Принимавших одновременно аминогликозиды. И при нарушении функции почек в анамнезе).
Аллергические реакции. Сыпь (включая эксфолиативный дерматит), синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит.
Прочие. Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения) - анафилактоидные реакции (снижение АД. Головокружение. Учащенное сердцебиение. Бронхоспазм. Лихорадка). Кожная сыпь. Синдром «красного человека» (гиперемия верхней половины туловища). Мышечный спазм в области шеи и спины. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): тромбофлебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.
Актуализация информации.
Постмаркетинговый опыт.
При использовании ванкомицина в постмаркетинговый период зафиксированы тяжелые реакции гиперчувствительности, такие как сыпь, эозинофилия, системные симптомы (Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS-синдром).
Источник информации.
Rxlistcom[Обновлено. 21,10,2013].
Взаимодействие
При сочетании с аминогликозидами, амфотерицином B, бацитрацином, петлевыми диуретиками, цисплатином, циклоспорином, полимиксинами возрастает риск потери слуха и поражений почек. Колестирамин снижает эффективность ванкомицина при его приеме внутрь. Совместное применение с общими анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.
Передозировка
Симптомы. Усиление выраженности побочных явлений.
Лечение. Симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.
Лечение. Симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.
Способ применения и дозы
В/в капельно, внутрь.
Меры предосторожности применения
При назначении недоношенным и нормальным новорожденным желателен контроль концентрации в сыворотке крови. При одновременном применении с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.
В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины). Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет).
В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины). Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет).