Нифедипин

Блокаторы кальциевых каналов || Производные дигидропиридина

 Nifedipinum ( Nifedipini).

 1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир.

• J98.8.0* Бронхоспазм
• I73.0 Синдром Рейно
• I42 Кардиомиопатия
• I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
• I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I15 Вторичная гипертензия
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I20.8 Другие формы стенокардии

 21829-25-4.

 Антиангинальное, гипотензивное.

 Блокатор кальциевых каналов - производное 1,4-дигидропиридина.
 Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.

 Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в тч коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2-3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.
 При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении 1/2T₁/2 составляет 3,6 объем распределения - 3,9 л/кг, плазменный сl - 0,9 л/мин, постоянная концентрация - 17 нг/мл. После приема внутрь maxC_max в плазме создается через 30 мин, T₁/2 - 2-4 Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% - с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий сl и увеличивается 1/2T₁/2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30-60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4-6 при сублингвальном применении - наступает через 5-10 мин и достигает максимума в течение 15-45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10-15 мин и сохраняется 21 Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

 Артериальная гипертензия. включая гипертонический криз. профилактика приступов стенокардии (в тч стенокардии Принцметала). гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная ). синдром Рейно. легочная гипертензия. бронхообструктивный синдром.

 Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

 Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь - усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

 Симптомы. Резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы. кардиогенном шоке. судорогах. гипергликемии. метаболическом ацидозе. гипоксии.
 Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

 Внутрь, сублингвально, в/в. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Внутрь, взрослым - по 10 мг 3-4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) - возможно увеличение дозы до 20 мг 4-6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза - 120 мг. При артериальной гипертензии - по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7-14 дней до 20-30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10-20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости - через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) - по 20-40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметала - до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард - 40-80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) - 5 мг в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин), или 6,3-12,5 мл/ч). Максимальная доза - 15-30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).

 Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма).
 Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
 С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

 У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

• 23₽ Фенигидин (Здоровье — фармацевтическая компания )
• 31-47₽ Нифедипин (4 фирмы)
• 38-40₽ Нифедипин-ФПО
• 84-102₽ Кордипин ретард (2 фирмы)
• 58-135₽ Коринфар (3 фирмы)
• 59-143₽ Кальцигард ретард (Torrent Pharmaceuticals )
• 73-132₽ Кордафлекс (3 фирмы)
• 85-147₽ Коринфар ретард (3 фирмы)
• 119-150₽ Кордипин XЛ (5 фирм)
• 175-182₽ Осмо-Адалат (Bayer Pharma AG )
• 208₽ Кордафлекс РД (4 фирмы)
• 156-361₽ Нифекард ХЛ (2 фирмы)
• 572-694₽ Адалат (2 фирмы)
• 735-774₽ Релифипин (2 фирмы)
• — Адалат СЛ
• — Веро-Нифедипин
• — Кордафен (Polpharma )
• — Кордипин
• — Коринфар УНО (2 фирмы)
• — Никардия
• — Никардия СД ретард
• — Нифадил
• — Нифебене
• — Нифегексал
• — Нифедекс
• — Нифедикап
• — Нифедикор
• — Нифедипин-Акрихин
• — Нифелат
• — Нифелат Q
• — Нифелат Р
• — Нифесан
• — Санфидипин
• — Спониф 10
• — Фиссарио
• Показать все