|
Другие названия и синонимы
Fendiline.Фармакологическая группа
Латинское название
Fendilinum ( Fendilini).
Химическое название
Гамма-Фенил-N-(1-фенилэтил)бензолпропанамин (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
- I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
- I73.0 Синдром Рейно
- I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
- I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
- I70 Атеросклероз
- I47.1 Наджелудочковая тахикардия
- I42 Кардиомиопатия
- I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца
- I22 Повторный инфаркт миокарда
- I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
- I15 Вторичная гипертензия
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
Код CAS
13042-18-7.
Фармакологическое действие
Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное, коронародилатирующее.
Характеристика вещества
Производное фенилалкиламина. Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакодинамика
Неселективно блокирует кальциевые каналы (в тч L-типа), понижает концентрацию интрацеллюлярного кальция в клетках гладкой мускулатуры (в тч периферических и коронарных сосудов) и кардиомиоцитах. Ингибирует белок кальмодулин, участвующий в кальцийзависимых процессах. Увеличивает коронарный кровоток и снабжение сердца кислородом, повышает устойчивость миокарда к гипоксии. Расширяет периферические сосуды и понижает АД. Подавляет автоматизм синусного узла и проводимость по AV соединению (удлинение комплекса QRS и интервалов PQ и QT на ЭКГ). Оказывает отрицательное инотропное действие и вызывает рефлекторную тахикардию. Уменьшает легочную гипертензию, расширяет бронхи. Эффективен при слабовыраженной коронарной недостаточности, облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей у пациентов, страдающих ИБС, преходящих нарушениях мозгового кровообращения и хронической цереброваскулярной недостаточности.
На экспериментальных моделях у крыс проявляет анксиолитическую активность и уменьшает выраженность и проявление апоптоза.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. maxCmax в крови достигается через 1-2 На 90% связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени. 1/2T1/2 составляет 6-8 Экскретируется в основном почками.
На экспериментальных моделях у крыс проявляет анксиолитическую активность и уменьшает выраженность и проявление апоптоза.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. maxCmax в крови достигается через 1-2 На 90% связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени. 1/2T1/2 составляет 6-8 Экскретируется в основном почками.
Показания к применению
Гипертоническая болезнь. облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей. облитерирующий эндартериит. болезнь Рейно. суправентрикулярная тахикардия. вазоспастическая стенокардия. атеросклероз коронарных сосудов. гипертрофическая кардиомиопатия. профилактика повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти.
Противопоказания
Гиперчувствительность. гипотензия. острый период инфаркта миокарда. брадикардия. AV блокада II степени. синоатриальная блокада. сердечная недостаточность. кардиогенный шок. беременность. кормление грудью.
Ограничения к использованию
Нарушения функций печени и почек.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): покраснение лица, гипотензия, брадикардия, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, беспокойство, оглушенность.
Со стороны мочеполовой системы. Периферические отеки.
Со стороны органов ЖКТ. Ксеростомия, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудка (боль), диспептические явления.
Аллергические реакции. Кожная сыпь.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, беспокойство, оглушенность.
Со стороны мочеполовой системы. Периферические отеки.
Со стороны органов ЖКТ. Ксеростомия, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудка (боль), диспептические явления.
Аллергические реакции. Кожная сыпь.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты, диуретики усиливают гипотензивный эффект. Ослабляет активность симпатомиметиков, потенцирует - антиагрегантов, антикоагулянтов, гипотензивных средств. Циметидин (замедляет печеночный метаболизм) увеличивает концентрацию в плазме, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал - понижают. Повышает на 20-40% концентрацию дигоксина в плазме, биодоступность пропранолола. Увеличивает вероятность развития побочных реакций при комбинации с бета-адреноблокаторами (сочетать не рекомендуется), хинидином, циклоспорином, сердечными гликозидами, эстрогенами, солями лития.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 50-100 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности применения
С осторожностью используют у пациентов с заболеваниями печени (в случае длительной терапии необходим регулярный контроль функционального состояния печени).
Список литературы
1. Toronyi E., Hamar J., Perner F., Szende в. Prevention of apoptosis reperfusion renal injuri by calcium channel blockers//Exp. Toxicol. Pathol. 1999. N 5. P. 209-212.
2. Watanabe H., Takahashi R., Tran Q.K. et al. Increased cytosolic сa (2) concentration in endothelial cells calmodulin antagonists//Biochem. вiophys. Res. сommun. 1999. N 30. P. 697-702.
2. Watanabe H., Takahashi R., Tran Q.K. et al. Increased cytosolic сa (2) concentration in endothelial cells calmodulin antagonists//Biochem. вiophys. Res. сommun. 1999. N 30. P. 697-702.
Входит в состав
- — Сензит