|
|
Другие названия и синонимы
Cordipin XL.
Действующие вещества
- Нифедипин (40 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
C08CA05 Нифедипин.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| нифедипин | 40 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ - 48,5 мг; целлюлоза - 10 мг; лактоза - 30 мг; гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) - 20 мг; магния стеарат - 1,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный - 0,75 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) - 2 мг; макрогол 6000 - 0,07 мг; макрогол 400 - 1,1 мг; краситель железа оксид красный (Е172) - 0,9 мг; титана диоксид (Е171) - 2 мг; тальк - 1 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета.
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. В блистере, 10 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. В блистере, 10 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Гипотензивное, антиангинальное.
Гипотензивное, антиангинальное.
Характеристика вещества
Кордипин ХЛ - лекарственный препарат из группы БКК.
Фармакодинамика
Кордипин ХЛ блокирует ток ионов кальция через мембрану клеток сердечной мышцы и гладких мышц сосудов. Блокада поступления и накопления ионов кальция внутри клеток ведет к расширению периферических и коронарных сосудов, снижению ОПСС, уменьшению постнагрузки на сердце, увеличению коронарного кровотока и снижению потребности миокарда в кислороде.
Преимущественно в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут снижаться в результате активации рефлекса барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии. У пациентов с артериальной гипертензией наблюдается более выраженное снижение АД.
Преимущественно в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут снижаться в результате активации рефлекса барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии. У пациентов с артериальной гипертензией наблюдается более выраженное снижение АД.
Фармакокинетика
Высвобождение нифедипина из таблеток Кордипин ХЛ очень медленное, практически линейное, высвобождение происходит на постоянном уровне. Высвободившийся из таблеток нифедипин быстро и практически полностью всасывается. Нижнее значение уровня равновесной концентрации достигается уже после приема первой дозы Кордипина ХЛ (через 24 ч). При уже достигнутом равновесном состоянии maxCmax препарата достигается через 5 ч ± 2,7 ч после перорального приема. Эффект препарата продолжается 24 поэтому достаточно однократного его назначения в сутки. Связывание нифедипина с белками - 94-99%. Нифедипин практически полностью метаболизируется. T1/2 - 14,9 ч ± 6 менее 1% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде. 70-80% от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Выведение нифедипина может замедляться при нарушениях функции почек.
Показания к применению
Артериальная гипертензия;
Стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
Вазоспастическая стенокардия.
Стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
Вазоспастическая стенокардия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нифедипину или другим производным дигидропиридинам. Другим компонентам препарата (каждая таблетка Кордипина ХЛ содержит 30 мг лактозы. Поэтому препарат не рекомендуется при дефиците лактазы. Галактоземии. Синдроме мальабсорбции). Кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда). Порфирия. Выраженный стеноз аортального клапана. Хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации). Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <90 мм ), острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), беременность (I триместр), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Выраженная брадикардия и тахикардия. Синдром слабости синусного узла. Злокачественная артериальная гипертензия. Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью. Хроническая сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Одновременное назначение бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов. Непроходимость ЖКТ. Беременность (II-III триместр). Легкая или умеренная артериальная гипотензия. Одновременный прием рифампицина. Тяжелые нарушения мозгового кровообращения. Нарушения функции печени и/или почек. Гемодиализ (риск возникновения артериальной гипотензии). Пожилой возраст.
С осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Выраженная брадикардия и тахикардия. Синдром слабости синусного узла. Злокачественная артериальная гипертензия. Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью. Хроническая сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Одновременное назначение бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов. Непроходимость ЖКТ. Беременность (II-III триместр). Легкая или умеренная артериальная гипотензия. Одновременный прием рифампицина. Тяжелые нарушения мозгового кровообращения. Нарушения функции печени и/или почек. Гемодиализ (риск возникновения артериальной гипотензии). Пожилой возраст.
При беременности и кормлении грудью
|
|
Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, проглатывая целиком, запивая стаканом воды, не разламывая, не разжевывая.
Режим дозирования препарата - индивидуальный. Обычной дозой препарата Кордипин ХЛ с модифицированным высвобождением, как в начале терапии, так и при продолжительном лечении, является 1 табл. (40 мг), принимаемая 1 раз в день; максимальная рекомендуемая доза - 2 табл. (80 мг) в день в 1 или 2 приема.
В случае, если пациент забыл принять очередную дозу препарата Кордипин ХЛ, при следующем приеме не следует удваивать дозу.
Режим дозирования препарата - индивидуальный. Обычной дозой препарата Кордипин ХЛ с модифицированным высвобождением, как в начале терапии, так и при продолжительном лечении, является 1 табл. (40 мг), принимаемая 1 раз в день; максимальная рекомендуемая доза - 2 табл. (80 мг) в день в 1 или 2 приема.
В случае, если пациент забыл принять очередную дозу препарата Кордипин ХЛ, при следующем приеме не следует удваивать дозу.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, «приливы» крови к лицу, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся), загрудинные боли; редко - чрезмерное снижение АД, обморок, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.
Со стороны ЦНС. Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, при длительном приеме в высоких дозах - экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).
Со стороны пищеварительной системы. Сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения. Анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
Аллергические реакции. Редко - кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко - аутоиммунный гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.
Со стороны мочевыделительной системы. Увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие. Редко - затруднение дыхания, кашель; очень редко - нарушение зрения (в тч транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела.
Со стороны ЦНС. Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, при длительном приеме в высоких дозах - экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).
Со стороны пищеварительной системы. Сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения. Анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
Аллергические реакции. Редко - кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко - аутоиммунный гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.
Со стороны мочевыделительной системы. Увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие. Редко - затруднение дыхания, кашель; очень редко - нарушение зрения (в тч транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Выраженность снижения АД усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидина), ингаляционных анестетиков, диуретиков и трициклических антидепрессантов. ЛС из группы БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижение силы сердечного сокращения) таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.
Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина.
Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин ) снижают концентрацию нифедипина. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в тч непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.
Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). При одновременном назначении цефалоспоринов (например цефиксим) и нифедипина у пробандов повышалась биологическая доступность цефалоспорина на 70%. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.
Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина.
Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин ) снижают концентрацию нифедипина. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в тч непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.
Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). При одновременном назначении цефалоспоринов (например цефиксим) и нифедипина у пробандов повышалась биологическая доступность цефалоспорина на 70%. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.
Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Передозировка
Симптомы. Вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и. Возможно. Пролонгированной системной артериальной гипотензией: головная боль. Гиперемия кожи лица. Длительное выраженное снижение АД. Угнетение деятельности синусного узла. Брадикардия и/или тахикардия. Брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома.
Лечение. Стандартные процедуры выведения препарата из организма (назначение активированного угля. Промывание желудка). Восстановление стабильных показателей гемодинамики. Тщательный контроль деятельности сердца. Легких и выделительной системы.
Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.
Рекомендуется проводить контроль за содержанием глюкозы в крови (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (калия, кальция).
Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с недостаточностью функции печени.
Лечение. Стандартные процедуры выведения препарата из организма (назначение активированного угля. Промывание желудка). Восстановление стабильных показателей гемодинамики. Тщательный контроль деятельности сердца. Легких и выделительной системы.
Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.
Рекомендуется проводить контроль за содержанием глюкозы в крови (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (калия, кальция).
Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с недостаточностью функции печени.
Особые указания
Прекращать лечение препаратом Кордипин ХЛ рекомендуется постепенно.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновининдуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой недостаточностью почек с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение АД.
За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости у них снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления отрицательного инотропного эффекта.
Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механизмами. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, препарат может вызвать головокружение, что снижает способность к управлению автомобилем или другими механизмами. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновининдуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой недостаточностью почек с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение АД.
За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости у них снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления отрицательного инотропного эффекта.
Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механизмами. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, препарат может вызвать головокружение, что снижает способность к управлению автомобилем или другими механизмами. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Условия отпуска из аптек
|
|
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Nifedipine.
Гиперчувствительность. острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней). кардиогенный шок. выраженный аортальный стеноз. хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. выраженная артериальная гипотензия. беременность. кормление грудью.Противопоказания Niflumic acid.
Гиперчувствительность. язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. выраженные нарушения функции печени или почек. ректальное кровотечение (в тч в анамнезе). детский возраст до 13 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Nifedipine.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз: часто (в начале лечения) - гиперемия лица с ощущением жара. сердцебиение. тахикардия. редко - гипотензия (вплоть до обморока). боль. подобная стенокардической. очень редко - анемия. лейкопения. тромбоцитопения. тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны нервной системы и органов чувств. В начале лечения - головокружение, головная боль, редко - оглушенность, очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ. Часто - запор, редко - тошнота, диарея, очень редко - гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы. Очень редко - спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия, тремор.
Аллергические реакции. Зуд, крапивница, экзантемы, редко - эксфолиативный дерматит.
Прочие. Часто (в начале лечения) - припухлость и покраснение рук и ног, очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).