Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Бензилпенициллин

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Benzylpenicillin.
Бензилпенициллин

Фармакологическая группа

Пенициллины || Пенициллины чувствительные к бета лактамазам

Латинское название

 Benzylpenicillinum ( вenzylpenicillini).

Химическое название

 [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4 -тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой, калиевой или новокаиновой соли).

Используется в лечении

Код CAS

 61-33-6.

Фармакологическое действие

 Антибактериальное, бактерицидное.

Характеристика вещества

 Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).
 В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.
 Бензилпенициллина натриевая соль - белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м, в/в, п/ эндолюмбально, интратрахеально.
 Бензилпенициллина калиевая соль - белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м, п/.
 Бензилпенициллина новокаиновая соль - белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м.

Фармакодинамика

 Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.
 Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), сorynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
 При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина maxCmax в крови достигается через 30-60 мин, через 3-4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 - около 3 Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4-10.

Показания к применению

 Бактериальные инфекции. вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония. эмпиема плевры. бронхит. септический эндокардит (острый и подострый). раневая инфекция. гнойные инфекции кожи. мягких тканей и слизистых оболочек (в тч рожа. импетиго. вторично инфицированные дерматозы). гнойный плеврит. перитонит. сепсис. остеомиелит. инфекции лор-органов (ангина). менингит. дифтерия. газовая гангрена. скарлатина. гонорея. лептоспироз. сифилис. сибирская язва. актиномикоз легких. инфекции моче- и желчевыводящих путей. лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике. заболевания глаз (в тч острый гонококковый конъюнктивит. язва роговицы. гонобленнорея).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).

Ограничения к использованию

 Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.

При беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Аллергические реакции. Анафилактический шок. крапивница. отек Квинке. повышение температуры тела/озноб. головная боль. артралгия. эозинофилия. интерстициальный нефрит. бронхоспазм. кожные высыпания.
 Прочие. Для натриевой соли - нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли - аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.
 При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота. рвота. повышение рефлекторной возбудимости. менингеальные симптомы. судороги. кома.

Взаимодействие

 Бактерицидные антибиотики (в тч цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) - синергизм действия, бактериостатические (в тч макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Передозировка

 Симптомы. Судороги, нарушение сознания.
 Лечение. Отмена препарата, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

 В/м, в/в (кроме новокаиновой соли бензилпенициллина), п/ эндолюмбально (только натриевую соль бензилпенициллина), в полости, интратрахеально; в офтальмологии - инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально, интравитреально.
 При в/м и в/в введении: для взрослых - 2-12 млн ЕД/сут в 4-6 введений; при внебольничной пневмонии - 8-12 млн ЕД/сут в 4-6 инъекций; при менингите, эндокардите, газовой гангрене - в/в 18-24 млн ЕД/сут в 6 введений.
 Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет от 7-10 дней до 2 мес и больше (например при сепсисе, септическом эндокардите).

Меры предосторожности применения

 В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.
 Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.
 Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.
 При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.
 При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В.
 В случае, если через 2-3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.