|
Другие названия и синонимы
Phenoxymethylpenicillin.Фармакологическая группа
Латинское название
Phenoxymethylpenicillinum ( Phenoxymethylpenicillini).
Химическое название
[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[(феноксиацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота.
Используется в лечении
- S06 Внутричерепная травма
- N05 Нефритический синдром неуточненный
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- L03 Флегмона
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L01.0 Импетиго [вызванное любым организмом] [любой локализации]
- K12 Стоматит и родственные поражения
- K05.3 Хронический пародонтит
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J37.0 Хронический ларингит
- J35.0 Хронический тонзиллит
- J32 Хронический синусит
- J31.2 Хронический фарингит
- J18.0 Бронхопневмония неуточненная
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J04.0 Острый ларингит
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J01 Острый синусит
- I88 Неспецифический лимфаденит
- I33 Острый и подострый эндокардит
- H66.9 Средний отит неуточненный
- G25.5 Другие виды хореи
- G00.1 Пневмококковый менингит
- A69.2 Болезнь Лайма
- A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
- A53.9 Сифилис неуточненный
- A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная
- A46 Рожа
- A42 Актиномикоз
- A38 Скарлатина
- A36.9 Дифтерия неуточненная
- A35 Другие формы столбняка
- A27.9 Лептоспироз неуточненный
- A27.0 Лептоспироз желтушно-геморрагический
- A26.9 Эризипелоид неуточненный
- A22 Сибирская язва
- A05.1 Ботулизм
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- L01 Импетиго
- H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка
- H66.0 Острый гнойный средний отит
- B95 Стрептококки и стафилококки как возбудители болезней, классифицированных в других рубриках
Код CAS
87-08-1.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактерицидное.
Характеристика вещества
Природный антибиотик из группы пенициллина для энтерального применения. Феноксиметилпенициллин (феноксиметилпенициллиновая кислота) продуцируется грибом Penicillium notatum или различными родственными микроорганизмами. Кислотоустойчив, разрушается под действием пенициллиназы.
Белый кристаллический порошок кисловато-горького вкуса. Негигроскопичен. Очень мало растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле, ацетоне, хлороформе, глицерине. В 1 мг содержится 1610 ЕД.
Применяется в виде феноксиметилпенициллина бензатина и в виде калиевой соли.
Белый кристаллический порошок кисловато-горького вкуса. Негигроскопичен. Очень мало растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле, ацетоне, хлороформе, глицерине. В 1 мг содержится 1610 ЕД.
Применяется в виде феноксиметилпенициллина бензатина и в виде калиевой соли.
Фармакодинамика
Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки, влияет на микроорганизмы в фазе роста.
При приеме внутрь быстро всасывается (30-60%) в щелочной среде тонкой кишки. Терапевтическая концентрация в крови создается через 30 мин и сохраняется в течение 3-6 T1/2 из плазмы - 30-45 мин. На 60-80% связывается белками плазмы. Высокие концентрации регистрируются в почках, меньшие - в печени, коже, стенке тонкой кишки. Проходит через плацентарный барьер, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (30-35%). У новорожденных, пожилых людей и при почечной недостаточности 1/2T1/2 удлиняется. Выводится преимущественно с мочой (секретируется в почечных канальцах): 25% - в неизмененном виде и 35% - в виде метаболитов; около 30% выводится с фекалиями.
Активен в отношении грамположительных (в тч Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp.) и грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae). К феноксиметилпенициллину чувствительны также Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Haemophilus influenzae, сorynebacterium spp., вacillus anthracis, Actinomyces spp., Streptobacillus spp., Pasteurella multocida, Spirillum minus, Leptospira spp., Treponema spp., вorrelia spp., анаэробы (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., сlostridium spp. Среди энтерококков (стрептококки группы D) чувствительность отмечается только среди некоторых штаммов.
Не активен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий, вирусов, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica.
При приеме внутрь быстро всасывается (30-60%) в щелочной среде тонкой кишки. Терапевтическая концентрация в крови создается через 30 мин и сохраняется в течение 3-6 T1/2 из плазмы - 30-45 мин. На 60-80% связывается белками плазмы. Высокие концентрации регистрируются в почках, меньшие - в печени, коже, стенке тонкой кишки. Проходит через плацентарный барьер, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (30-35%). У новорожденных, пожилых людей и при почечной недостаточности 1/2T1/2 удлиняется. Выводится преимущественно с мочой (секретируется в почечных канальцах): 25% - в неизмененном виде и 35% - в виде метаболитов; около 30% выводится с фекалиями.
Активен в отношении грамположительных (в тч Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp.) и грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae). К феноксиметилпенициллину чувствительны также Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Haemophilus influenzae, сorynebacterium spp., вacillus anthracis, Actinomyces spp., Streptobacillus spp., Pasteurella multocida, Spirillum minus, Leptospira spp., Treponema spp., вorrelia spp., анаэробы (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., сlostridium spp. Среди энтерококков (стрептококки группы D) чувствительность отмечается только среди некоторых штаммов.
Не активен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий, вирусов, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica.
Показания к применению
|
Противопоказания
Гиперчувствительность. в тч к другим пенициллинам. тяжелое течение инфекций. в тч острая стадия тяжелой пневмонии. эмпиема. перикардит. артрит. афтозный стоматит и фарингит. тяжелые заболевания ЖКТ. сопровождающиеся рвотой и диареей.
При беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные эффекты
Аллергические реакции. Зуд. крапивница. гиперемия кожи. ринит. конъюнктивит. бронхоспазм. многоформная эритема. эксфолиативный дерматит. лихорадка. артралгия. ангионевротический отек. анафилактический шок. анафилактоидные реакции.
Со стороны органов ЖКТ. Анорексия. тошнота. рвота. метеоризм. диарея. сухость во рту. нарушение вкуса. глоссит. стоматит. везикулезный хейлит (связан с раздражающим действием на слизистые оболочки). псевдомембранозный колит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. агранулоцитоз. тромбоцитопения. эозинофилия. гемолитическая анемия. панцитопения.
Прочие. Интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит, суперинфекция.
Со стороны органов ЖКТ. Анорексия. тошнота. рвота. метеоризм. диарея. сухость во рту. нарушение вкуса. глоссит. стоматит. везикулезный хейлит (связан с раздражающим действием на слизистые оболочки). псевдомембранозный колит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. агранулоцитоз. тромбоцитопения. эозинофилия. гемолитическая анемия. панцитопения.
Прочие. Интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит, суперинфекция.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в тч цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) - синергизм действия, бактериостатические антибактериальные средства (в тч макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм. При сочетании с аллопуринолом, НПВС - понижается канальцевая секреция и повышается концентрация феноксиметилпенициллина. Повышает эффективность антикоагулянтов за счет подавления кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса. Ослабляет действие принимаемых пероральных контрацептивов. Одновременный прием аллопуринола повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь). Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и понижают абсорбцию; аскорбиновая кислота - повышает.
Способ применения и дозы
Внутрь (за 0,5-1 ч до еды). Режим дозирования и длительность лечения определяется индивидуально в зависимости от характера заболевания, возраста и пр. Средняя разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет - 0,25-0,5 г, суточная - 1,5 г и более. При лечении пероральными препаратами пенициллина обычно рекомендуется разделить общую суточную дозу на 2-3 приема. Детям до 1 года в суточной дозе - 20-30 мг/кг, от 1 года до 6 лет - 15-30 мг/кг, от 6 до 12 лет - 10-20 мг/кг. Курс лечения обычно составляет 5-7 дней. Лечение необходимо продолжать в течение 3-х дней после исчезновения симптомов. Для предупреждения осложнений у больных стрептококковыми инфекциями лечение должно продолжаться не менее 10 дней. Для профилактики послеоперационных бактериальных осложнений взрослым и детям массой тела 30 кг и более за 30-60 мин до операции - 2 г, затем - 0,5 г каждые 6 ч в течение 2 дней или дольше.
Меры предосторожности применения
У больных с известной повышенной чувствительностью к цефалоспоринам следует иметь в виду возможную перекрестную аллергию. При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить.
С осторожностью следует назначать больным с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой.
При предполагаемой стафилококковой инфекции рекомендуется проведение бактериологических исследований. Перед проведением плановых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракции зубов ), в послеоперационном периоде у больных, получающих пенициллин с целью противоревматической профилактики, необходимо удвоить дозу.
Не следует назначать феноксиметилпенициллин при нарушениях всасывания из ЖКТ.
Во время терапии рекомендуется контролировать состав крови, функции печени и/или почек. При длительном лечении следует иметь в виду потенциальную возможность роста устойчивых штаммов микроорганизмов, грибов и развития псевдомембранозного колита (прием препарата следует прекратить и по результатам бактериологического обследования назначить соответствующее лечение; прием антиперистальтических препаратов противопоказан).
При тяжелой пневмонии, эмпиеме, сепсисе, перикардите, менингите, артрите и остеомиелите, в острой стадии, необходим переход на парентеральное введение пенициллинов. В комбинации с другими антибиотиками с доказанным синергическим эффектом доза более токсичного препарата может быть уменьшена. У больных с анурией доза должна быть снижена или необходимо увеличение интервала между приемами препарата.
С осторожностью следует назначать больным с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой.
При предполагаемой стафилококковой инфекции рекомендуется проведение бактериологических исследований. Перед проведением плановых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракции зубов ), в послеоперационном периоде у больных, получающих пенициллин с целью противоревматической профилактики, необходимо удвоить дозу.
Не следует назначать феноксиметилпенициллин при нарушениях всасывания из ЖКТ.
Во время терапии рекомендуется контролировать состав крови, функции печени и/или почек. При длительном лечении следует иметь в виду потенциальную возможность роста устойчивых штаммов микроорганизмов, грибов и развития псевдомембранозного колита (прием препарата следует прекратить и по результатам бактериологического обследования назначить соответствующее лечение; прием антиперистальтических препаратов противопоказан).
При тяжелой пневмонии, эмпиеме, сепсисе, перикардите, менингите, артрите и остеомиелите, в острой стадии, необходим переход на парентеральное введение пенициллинов. В комбинации с другими антибиотиками с доказанным синергическим эффектом доза более токсичного препарата может быть уменьшена. У больных с анурией доза должна быть снижена или необходимо увеличение интервала между приемами препарата.