Bicillin

• Benzathine benzylpenicillin+Benzylpenicillin procaine
• Benzathine benzylpenicillin
• Benzylpenicillin

Penicillins in combinations

 J01CE30 Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам, в комбинации.

• N74.2 Female syphilitic pelvic inflammatory disease (A51.4+, A52.7+)
• M79.0 Rheumatism, unspecified
• J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
• I05-I09 Chronic rheumatic heart disease
• I00 Rheumatic fever without mention of heart involvement
• I01 Rheumatic fever with heart involvement
• B55.9 Leishmaniasis, unspecified
• A66 Yaws
• A53.9 Syphilis, unspecified
• A46 Erysipelas
• A38 Scarlet fever
• T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified

 Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.
 Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
 Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД.
 1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
 1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

 Бензатина бензилпенициллина -.
 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) -.
 300000 ЕД.

 Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
 Бензатина бензилпенициллин.
 После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33%.
 Введенной дозы.
 Бензилпенициллин.
 Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы.
 При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

 Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.
 Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в тч Streptococcus pneumoniae), сorynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, вacillus anthracis, сlostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
 К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

 Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия;
 Стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

 Внутримышечно.
 Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.
 Детям дошкольного возраста -.
 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
 Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина).
 Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя.
 Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется.
 При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.

 Бактерицидные антибиотики (в тч.
 Цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в тч макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс);
 Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

 Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
 При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
 При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения.
 Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

 По рецепту.

 При температуре не выше 25 °С.
 Хранить в местах, недоступных для детей.

 3 года.
 Не использовать после истечения срока годности.

 Особые отметки: