|
|
Другие названия и синонимы
Benzylpenicillin.Действующие вещества
- Бензилпенициллин (0.6 г)
Фармакологическая группа
ATX код
J01CE01 Бензилпенициллин.
Используется в лечении
- T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
- N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- I88 Неспецифический лимфаденит
- A53.9 Сифилис неуточненный
- A54 Гонококковая инфекция
- A46 Рожа
- A22 Сибирская язва
Описание лекарственной формы
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД.
По 1000000 ЕД активного вещества во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл, герметично укупоренных резиновыми пробками, обжатых колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.
По 1 флакону с препаратом и инструкцией по применению в пачке из картона.
Для стационаров.
По 1-50 флаконов с препаратом с приложением от 1 до 5 инструкций по применению препарата в коробке из картона.
По 50-100 флаконов с препаратом с приложением от 3 до 5 инструкций по применению препарата в ящике из картона гофрированного.
Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД.
По 1000000 ЕД активного вещества во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл, герметично укупоренных резиновыми пробками, обжатых колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.
По 1 флакону с препаратом и инструкцией по применению в пачке из картона.
Для стационаров.
По 1-50 флаконов с препаратом с приложением от 1 до 5 инструкций по применению препарата в коробке из картона.
По 50-100 флаконов с препаратом с приложением от 3 до 5 инструкций по применению препарата в ящике из картона гофрированного.
Состав
1 флакон содержит бензилпенициллина (бензилпенициллин натрия) (в пересчете на активное вещество) - 0,6 г (1000000 ЕД).
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%.
Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость через гематоэнцефалический барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.
Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость через гематоэнцефалический барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ( природных ) пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в тч Streptococcus pneumoniae), сorynebacterium diphtheriae, вacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.
К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.
Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в тч Streptococcus pneumoniae), сorynebacterium diphtheriae, вacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.
К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.
Показания к применению
|
|
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в том числе и к другим (β-лактамным антибиотикам); эпилепсия (для эндолюмбального введения).
С осторожностью.
Почечная недостаточность.
С осторожностью.
Почечная недостаточность.
При беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях).
Категория действия на плод по FDA-В.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях).
Категория действия на плод по FDA-В.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения.
При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) - 4-6 млн ЕД/сут за 4 введения.
При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит ) - 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.
Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек.
В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс. ЕД, детям - 2-5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.
Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.
При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (100-300 мл в зависимости от дозы и возраста).
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина.
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина.
Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл.
Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.
При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20-100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тысяч ЕД/мл.
Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - от 7-10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).
При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) - 4-6 млн ЕД/сут за 4 введения.
При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит ) - 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.
Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек.
В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс. ЕД, детям - 2-5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.
Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.
При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (100-300 мл в зависимости от дозы и возраста).
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина.
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина.
Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл.
Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.
При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20-100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тысяч ЕД/мл.
Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - от 7-10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).
Побочные эффекты
Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отеки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.
Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.
Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в тч цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в тч макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений прорыва .
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию Бензилпенициллина.
Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений прорыва .
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию Бензилпенициллина.
Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Передозировка
|
|
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу).
Особые указания
Растворы препарата для всех путей введения готовят ex tempore.
Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с другими сложными механизмами.
Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с другими сложными механизмами.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания вenzylpenicillin.
Гиперчувствительность, в тч к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).Противопоказания вenzobamil.
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, поражения печени и почек с нарушением их функции, декомпенсация сердечной деятельности.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты вenzylpenicillin.
Аллергические реакции. Анафилактический шок. крапивница. отек Квинке. повышение температуры тела/озноб. головная боль. артралгия. эозинофилия. интерстициальный нефрит. бронхоспазм. кожные высыпания.Прочие. Для натриевой соли - нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли - аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.
При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота. рвота. повышение рефлекторной возбудимости. менингеальные симптомы. судороги. кома.
Побочные эффекты вenzobamil.
Сонливость, вялость, подавленность, понижение АД, привыкание.Год актуализации информации
Особые отметки: