⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Retinol

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Retinol

Pharmacological Group

Vitamins and vitamin-like products || Retinoids for acne for external use

Latin name

 Retinolum ( Retinoli).

Chemical name

 Транс-9,13-Диметил-7-(1,1,5-триметилциклогексен-5-ил-6)-нонатетраен-7,9,11,13-ол (в виде пальмитата или ацетата).

Used in the treatment of

CAS Code

 68-26-8.

Pharmacological action

 Восполняющее дефицит витамина A.

Characteristics of the substance

 Белые или бледно-желтые кристаллы со слабым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, маслах и жирах. Разлагается под влиянием кислорода, воздуха и света.

Pharmacodynamics

 Имея большое количество ненасыщенных связей, активирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в энергообеспечении метаболизма, создавая благоприятные условия для синтеза АТФ.
 При приеме внутрь всасывается из ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. Образовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам. Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее - в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл. Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.
 Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани, что определяет рост костей и хрящей в длину. Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз). Повышает количество митозов в эпителиальных клетках, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных и особенно лизосомальных мембран. Благодаря липофильности, встраивается в липидную фазу мембран, оказывает модифицирующее действие на мембранные липиды, контролирует скорость цепных реакций в липидной фазе и поддерживает антиокислительный потенциал различных тканей на постоянном уровне. Регулирует биосинтез гликопротеидов поверхностных мембран клеток, определяющих уровень процессов клеточной дифференциации. Регулирует нормальную функцию однослойного плоского эпителия, выполняющего барьерную роль, повышает резистентность организма к инфекции. Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз. Влияет на фоторецепцию, участвуя в построении зрительного пурпура. Стимулирует синтез гормонов коры надпочечников. Тормозит либерацию тироксина. Обеспечивает нормальную деятельность сальных и потовых желез.

Indications for use

 Для системного применения. Гиповитаминоз и авитаминоз А в комплексной терапии инфекционных заболеваний. в тч кори. дизентерии. заболеваний кожи (ожоги. обморожения. раны. туберкулез кожи. гиперкератоз. ихтиоз. псориаз. пиодермия. некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы). заболеваний глаз (пигментный ретинит. гемералопия. ксерофтальмия. кератомаляция. экзематозные поражения век. конъюнктивит). рахита. гипотрофии. острых респираторных заболеваний. острых и хронических бронхолегочных заболеваний. в тч трахеита. бронхита. пневмонии. эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ. цирроза печени.
 Для наружного применения. Экзема. дерматит (в тч атопический вне обострения). хейлит. поверхностные трещины и ссадины кожи. возрастные изменения кожи. заболевания кожи. связанные с нарушением процессов кератинизации. для активации репаративных процессов при различных дерматозах после терапии глюкокортикоидами.

Contraindications

 Гиперчувствительность, желчно-каменная болезнь, хронический панкреатит, беременность (I триместр).

Restrictions on use

 Острый и хронический нефрит, декомпенсация сердечной деятельности.

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. X.
 Наружное применение ретинола в период беременности и грудного вскармливания возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Side effects

 Системные эффекты.
 Проявления гипервитаминоза A. У взрослых - сонливость. вялость. головная боль. гиперемия лица с последующим шелушением кожи. тошнота. рвота. возможно обострение заболеваний печени. болезненность в костях нижних конечностей. у детей - повышение температуры тела. сонливость. повышенная потливость. рвота. кожные высыпания. повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста могут развиться гидроцефалия. выпячивание родничка).
 С уменьшением дозы или при временной отмене препарата побочные явления проходят самостоятельно. В отдельных случаях в первый день применения могут возникать зудящие пятнисто-папулезные высыпания, требующие отмены препарата.
 При назначении высоких доз при болезнях кожи через 7-10 дней лечения наблюдается обострение местной воспалительной реакции, которое не требует дополнительного лечения и в дальнейшем уменьшается.
 При в/м инъекциях. Болезненность в месте введения, образование инфильтратов.
 При наружном применении. Зуд и гиперемия в месте аппликации (требуют временной отмены препарата).

Interaction

 Не следует сочетать с другими препаратами, содержащими витамин А и ретиноиды (во избежание гипервитаминоза А). Несовместим с антибиотиками тетрациклинового ряда. Салицилаты и ГК уменьшают риск развития побочных эффектов. Эстрогены и пероральные контрацептивы, их содержащие, увеличивают плазменные концентрации витамина А.
 Уменьшает (взаимно) опасность гипервитаминоза D. Всасывание ретинола нарушают нитриты, колестирамин, колестипол, неомицин (внутрь).

Overdose

 При остром гипервитаминозе - сильнейшая головная боль. головокружение. сонливость. спутанность сознания. расстройство зрения. судороги. неукротимая рвота. профузный понос. тяжелое обезвоживание организма. на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатым шелушением. начиная с лица. прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкостничных кровоизлияний. изменений кости. мягких тканей. У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством. волнением. бессонницей в течение первых суток. иногда появляется сонливость. повышение температуры до 39 °C. рвота. выпячивание большого родничка. признаки удушья.
 Лечение. Симптоматическое; в качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, в/м, наружно. Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым - до 33000 МЕ/сут, при заболеваниях глаз (гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините) - 50000-100000 МЕ/сут. Детям - 1000-5000 МЕ/сут, в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи: взрослым - 50000-100000 МЕ/сут, детям - 5000-10000-20000 МЕ/сут. Масляные растворы можно также применять наружно при ожогах, язвах, отморожениях, смазывая 5-6 раз в сутки и прикрывая марлевой повязкой; одновременно ретинол назначают внутрь или в/м.
 Наружно. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в день, рано утром и поздно вечером. При сильном шелушении кожи - под окклюзионную повязку.

Application precautions

 Во избежание развития гипервитаминоза А не следует превышать рекомендуемых доз. Для лечения угревой сыпи требуются высокие дозы витамина А, что увеличивает риск токсических осложнений, поэтому при этой нозологии наиболее предпочтительны местные формы витамина А.
 Не рекомендуют применять для лечения сухости кожи, морщин, заболеваний глаз, инфекций, не связанных с дефицитом витамина А.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.