Другие названия и синонимы
Amoxicillin+Sulbactam.Компоненты комплексного вещества
|
|
Фармакологическая группа
Латинское название
Amoxycillinum + Sulbactamum ( Amoxycillini+Sulbactami).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
ATX код
J01CR02 Амоксициллин и ингибитор бета-лактамазы.
Фармакокинетика
Амоксициллин.
Связывание с белками плазмы крови - 20%. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови - 1 Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) - 70-80% и с желчью - 5-10%.
Сульбактам.
Связывание с белками плазмы крови - 40%. T1/2 - 1 Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина. Сульбактам почти полностью в неизмененном виде выводится почками (75-85%). Сульбактам проникает через плацентарный барьер.
Связывание с белками плазмы крови - 20%. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови - 1 Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) - 70-80% и с желчью - 5-10%.
Сульбактам.
Связывание с белками плазмы крови - 40%. T1/2 - 1 Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина. Сульбактам почти полностью в неизмененном виде выводится почками (75-85%). Сульбактам проникает через плацентарный барьер.
Фармакодинамика
ДЖАМСУЛ - комбинированный препарат, обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета‑лактамазы.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином с широким спектром активности из группы аминопенициллинов, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов.
Сульбактам - необратимый ингибитор бета‑лактамаз; расширяет спектр активности амоксициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета‑лактамаз; не изменяет активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета‑лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении Neisseria gonorrhoeae и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных бета‑лактамаз.
Амоксициллин активен в отношении следующих микроорганизмов ( штаммов, продуцирующих бета‑лактамазы):
Аэробные грамположительные бактерии.
Staphylococcus aureus;
Staphylococcus epidermidis;
Staphylococcus saprophyticus;
Streptococcus pyogenes;
Streptococcus anthracis;
Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus группы viridans;
Enterococcus faecalis;
Corynebacterium spp.
Listeria monocytogenes.
Анаэробные грамположительные бактерии.
Clostridium spp.
Peptococcus spp;
Peptostreptococcus spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии.
Escherichia coli;
Proteus mirabilis;
Proteus vulgaris;
Klebsiella spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
Bordetella pertussis;
Yersinia enterocolitica;
Gardnerella vaginalis;
Neisseria meningitidis;
Neisseria gonorrhoeae;
Moraxella catarrhalis;
Haemophilus influenzae;
Yersinia multocida;
Campylobacter jejuni;
Acinetobacter spp.
Helicobacter pylori.
Анаэробные грамотрицательные бактерии.
Bacteroides spp.
Включая вacteroides fragilis.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином с широким спектром активности из группы аминопенициллинов, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов.
Сульбактам - необратимый ингибитор бета‑лактамаз; расширяет спектр активности амоксициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета‑лактамаз; не изменяет активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета‑лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении Neisseria gonorrhoeae и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных бета‑лактамаз.
Амоксициллин активен в отношении следующих микроорганизмов ( штаммов, продуцирующих бета‑лактамазы):
Аэробные грамположительные бактерии.
Staphylococcus aureus;
Staphylococcus epidermidis;
Staphylococcus saprophyticus;
Streptococcus pyogenes;
Streptococcus anthracis;
Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus группы viridans;
Enterococcus faecalis;
Corynebacterium spp.
Listeria monocytogenes.
Анаэробные грамположительные бактерии.
Clostridium spp.
Peptococcus spp;
Peptostreptococcus spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии.
Escherichia coli;
Proteus mirabilis;
Proteus vulgaris;
Klebsiella spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
Bordetella pertussis;
Yersinia enterocolitica;
Gardnerella vaginalis;
Neisseria meningitidis;
Neisseria gonorrhoeae;
Moraxella catarrhalis;
Haemophilus influenzae;
Yersinia multocida;
Campylobacter jejuni;
Acinetobacter spp.
Helicobacter pylori.
Анаэробные грамотрицательные бактерии.
Bacteroides spp.
Включая вacteroides fragilis.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину штаммами микроорганизмов:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР‑органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
- кишечные инфекции (сальмонеллез);
- инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит. Пиелит. Цистит. Уретрит. Простатит. Цервицит. Сальпингит. Сальпингоофорит. Тубоовариальный абсцесс. Эндометрит. Бактериальный вагинит. Послеродовой сепсис. Пельвиоперитонит. Гонорея);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа. Импетиго. Вторично инфицированные дерматозы. Абсцесс. Флегмона. Раневая инфекция);
- послеоперационные инфекции;
- профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний в хирургии.
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР‑органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
- кишечные инфекции (сальмонеллез);
- инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит. Пиелит. Цистит. Уретрит. Простатит. Цервицит. Сальпингит. Сальпингоофорит. Тубоовариальный абсцесс. Эндометрит. Бактериальный вагинит. Послеродовой сепсис. Пельвиоперитонит. Гонорея);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа. Импетиго. Вторично инфицированные дерматозы. Абсцесс. Флегмона. Раневая инфекция);
- послеоперационные инфекции;
- профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний в хирургии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амоксициллину. Сульбактаму. Другим компонентам препарата и пенициллинам. Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например. Анафилаксия) на другие бета‑лактамные антибиотики (например. Цефалоспорины. Карбапенемы. Монобактамы). Инфекционный мононуклеоз ( при появлении кореподобной сыпи). Язвенный колит. Болезнь Крона. Герпесвирусная инфекция. Одновременный прием аллопуринола (при наличии кожных аллергических реакций при применении пенициллинов). Колит в анамнезе. Связанный с применением пенициллинов.
С осторожностью.
Тяжелая печеночная недостаточность; заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); хроническая почечная недостаточность; пожилой возраст (в связи с возможной почечной недостаточностью).
С осторожностью.
Тяжелая печеночная недостаточность; заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); хроническая почечная недостаточность; пожилой возраст (в связи с возможной почечной недостаточностью).
|
|
При беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Инфекционные и паразитарные заболевания. Кандидоз кожи и слизистых оболочек, развитие суперинфекции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Лейкопения и агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, эозинофилия, продление времени кровотечения и протромбинового времени.
Нарушения со стороны иммунной системы. Тяжелые аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, дыхательные нарушения, анафилактический шок, сывороточная болезнь и аллергический васкулит; острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса).
Нарушения со стороны нервной системы. Гипертензия, ажитация, беспокойство, головокружение, судороги, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, асептический менингит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастральной области, псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная сыпь, крапивница, зуд, мультиформная экссудативная эритема, буллезный и эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса‑Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS‑синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы. Интерстициальный нефрит, кристаллурия Общие расстройства и нарушения в месте введения - жжение и боль в месте введения, флебит в месте в/в введения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Лейкопения и агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, эозинофилия, продление времени кровотечения и протромбинового времени.
Нарушения со стороны иммунной системы. Тяжелые аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, дыхательные нарушения, анафилактический шок, сывороточная болезнь и аллергический васкулит; острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса).
Нарушения со стороны нервной системы. Гипертензия, ажитация, беспокойство, головокружение, судороги, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, асептический менингит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастральной области, псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная сыпь, крапивница, зуд, мультиформная экссудативная эритема, буллезный и эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса‑Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS‑синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы. Интерстициальный нефрит, кристаллурия Общие расстройства и нарушения в месте введения - жжение и боль в месте введения, флебит в месте в/в введения.
Взаимодействие
Препарат несовместим с аминогликозидами, производными крови и продуктами лизиса белков, поэтому их нельзя смешивать в одной емкости.
Бактерицидные антибиотики ( аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие, бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Применение пробенецида может вызвать снижение почечной канальцевой секреции, что приводит к продолжительному повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Препарат замедляет выведение метотрексата, повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль показателей свертываемости крови), уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.
При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожных аллергических реакций.
Бактерицидные антибиотики ( аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие, бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Применение пробенецида может вызвать снижение почечной канальцевой секреции, что приводит к продолжительному повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Препарат замедляет выведение метотрексата, повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль показателей свертываемости крови), уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.
При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожных аллергических реакций.
Передозировка
Симптомы. Нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея) и водно-электролитного баланса.
Небольшое количество сообщений касалось случаев возникновения интерстициального нефрита с олигурической почечной недостаточностью в связи с передозировкой амоксициллина. Такое медикаментозное поражение почек носит обратимый характер: функция почек восстанавливается после прекращения введения лекарственного препарата.
Лечение. Симптоматическое. В случае передозировки рекомендуется прекратить введение лекарственного препарата. Амоксициллин и сульбактам могут быть выведены из организма с помощью диализа.
Небольшое количество сообщений касалось случаев возникновения интерстициального нефрита с олигурической почечной недостаточностью в связи с передозировкой амоксициллина. Такое медикаментозное поражение почек носит обратимый характер: функция почек восстанавливается после прекращения введения лекарственного препарата.
Лечение. Симптоматическое. В случае передозировки рекомендуется прекратить введение лекарственного препарата. Амоксициллин и сульбактам могут быть выведены из организма с помощью диализа.
Особые указания
Перед началом лечения препаратом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента. Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (включая анафилактические и тяжелые кожные нежелательные реакции) на пенициллин. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом и начать соответствующую альтернативную терапию. Лечение пациентов с бронхиальной астмой, экземой или поллинозом, должно проводиться под наблюдением врача.
В связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче он может осаждаться на стенках катетера, поэтому необходимо проводить периодический контроль проходимости катетера.
Амоксициллин может снижать концентрацию общего белка в плазме крови.
Возможен ложноположительный результат реакций при проведении тестов на определение глюкозы в моче колориметрическим методом, обратимое увеличение протромбинового времени.
При длительном применении препарата возможно увеличение активности «печеночных» трансаминаз.
Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому женщинам, принимающим прогестиновые и эстрогенные контрацептивные средства, рекомендуется использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции. При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови.
Высокая концентрация амоксициллина способствует уменьшению концентрации глюкозы в крови.
Длительное применение может приводить к росту числа нечувствительных возбудителей. При длительном применении возможно развитие суперинфекции, кандидоза. При лечении почти всеми антибактериальными средствами, включая амоксициллин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, по степени тяжести он может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер, и пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, пациент должен быть обследован и начато соответствующее лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях. При нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования препарата в зависимости от степени почечной недостаточности.
Острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса).
В редких случаях при лечении амоксициллином сообщалось о реакциях гиперчувствительности (острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью). При возникновении данной реакции следует отменить препарат и назначить соответствующее лечение.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Данные об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. Однако учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче он может осаждаться на стенках катетера, поэтому необходимо проводить периодический контроль проходимости катетера.
Амоксициллин может снижать концентрацию общего белка в плазме крови.
Возможен ложноположительный результат реакций при проведении тестов на определение глюкозы в моче колориметрическим методом, обратимое увеличение протромбинового времени.
При длительном применении препарата возможно увеличение активности «печеночных» трансаминаз.
Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому женщинам, принимающим прогестиновые и эстрогенные контрацептивные средства, рекомендуется использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции. При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови.
Высокая концентрация амоксициллина способствует уменьшению концентрации глюкозы в крови.
Длительное применение может приводить к росту числа нечувствительных возбудителей. При длительном применении возможно развитие суперинфекции, кандидоза. При лечении почти всеми антибактериальными средствами, включая амоксициллин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, по степени тяжести он может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер, и пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, пациент должен быть обследован и начато соответствующее лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях. При нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования препарата в зависимости от степени почечной недостаточности.
Острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса).
В редких случаях при лечении амоксициллином сообщалось о реакциях гиперчувствительности (острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью). При возникновении данной реакции следует отменить препарат и назначить соответствующее лечение.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Данные об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. Однако учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
|
|
Дополнительные факты
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Джамсул», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Используется в лечении
Входит в состав
- 333-492₽ Амоктам (2 фирмы)
- — Амоксициллин+сульбактам
- — Амоксициллин+сульбактам-АЛВИЛС (2 фирмы)
- — Амоксициллин+сульбактам-джиэфси (Рузфарма)
- — Джамсул (3 фирмы)
- — Сульбамокс Эльфа (Рузфарма)
- — Трифамокс ИБЛ (2 фирмы)
- — Трифамокс ИБЛ ДУО (2 фирмы)