Другие названия и синонимы
Abacavir.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Abacavirum ( Abacaviri).
Химическое название
(1S,4R)-4-[2-Амино-6-(циклопропиламино)-9H-пурин-9-ил]-2-циклопентен-1-метанол (в виде сульфата).
Используется в лечении
Код CAS
136470-78-5.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противоопухолевое, ингибитор тирозинкиназы, противовирусное.
Ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противоопухолевое, ингибитор тирозинкиназы, противовирусное.
Характеристика вещества
Синтетический карбоциклический нуклеозидный аналог. Абакавира сульфат - белое или почти белое вещество. Растворимость в дистиллированной воде при 25 °C - примерно 77 мг/мл. Коэффициент распределения октанол/вода (pH 7,0-7,3) - примерно 1,20 при 25 °C. Молекулярная масса 670,76 Да.
Фармакодинамика
Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - 83%. сmax достигается через 1-1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание. В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, Vd - 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% - в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично - с фекалиями; T1/2 - 1,5 Не кумулирует. В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и Эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.
Показания к применению
ВИЧ-инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к использованию
Заболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 мес), грудное вскармливание.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и подросткам старше 12 лет - по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора (при неумении или невозможности глотать таблетки) 2 раза в сутки, детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг.
Побочные эффекты
Реакции гиперчувствительности замедленного типа (иногда - угрожающие жизни): лихорадка. Недомогание. Утомляемость. Расстройства ЖКТ (сухость во рту. Тошнота. Рвота. Диарея. Боль в животе). Кашель. Одышка. Понижение АД. Припухание и боли в суставах. Головная боль. Слабость. Нарушения сна. Снижение аппетита. Гепатомегалия. Стеатоз печени. Панкреатит. Молочный ацидоз. Сыпь.
Взаимодействие
Возможна конкуренция за алкогольдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).
Меры предосторожности применения
Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в тч определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число сD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3-6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня сD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа сD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Входит в состав
- 1141-3154₽ Зиаген (6 фирм)
- 2500₽ Олитид
- 3436-3474₽ Абакавир Канон (Завод имени академика В.П.Филатова ООО)
- 3370-3781₽ Кивекса (5 фирм)
- 4054-4510₽ Абакавир (12 фирм)
- 13817₽ Тризивир (2 фирмы)
- Абакавир + Зидовудин + Ламивудин
- Абакавир + Ламивудин
- Абакавир + Ламивудин + Зидовудин
- — Абакавир+Зидовудин+Ламивудин (2 фирмы)
- — Абакавир+Ламивудин (6 фирм)
- — Абакавир+Ламивудин Сан (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.)
- — Абакавир-АВС (Технология лекарств)
- — Абакавир-Эдвансд (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма'))
- — Абакавир/Ламивудин-Тева
- — Абакавира сульфат (7 фирм)
- — Акимасол
- — Алагет
- — Думива (Майлен Лабораториз Лимитед)
- — Зидолам-АБ (2 фирмы)
- — Лавудин-АБ (2 фирмы)