.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Абакавир + Ламивудин

Абакавир + Ламивудин (Abacavir+Lamivudine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Компоненты комплексного вещества

Абакавир
Ламивудин

Входит в состав: (цены в аптеках)

3166-5295ք

по действию

Похож Цены
20%
20%
20%

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Абакавир + Ламивудин.
 Английское название: Abacavir+Lamivudine.

Латинское название

 Abacavirum + Lamivudinum ( Abacaviri + Lamivudini).

Фарм Группа

 • Средства для лечения ВИЧ-инфекции в комбинациях.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.

Фармакодинамика

 Комбинированное противовирусное (ВИЧ) средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, мощный селективный ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Абакавир и ламивудин метаболизируются под действием внутриклеточных киназ до соответствующих трифосфатов, которые выступают в качестве активных метаболитов. Ламивудин-трифосфат и карбовир-трифосфат (активный трифосфат абакавира) являются конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ. Однако, основное противовирусное действие обусловлено встраиванием монофосфата в цепочку ДНК, которая в результате разрывается. Трифосфаты абакавира и ламивудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам клеток хозяина.

Фармакокинетика

 При печеночной недостаточности легкой степени (5–6 по шкале Чайлд-Пьюга), AUC абакавира увеличивается в 1,89 раза, T1/2 — в 1,58 раза. AUC отдельных метаболитов не изменяется, однако скорость их образования и выведения снижается. При почечной недостаточности AUC ламивудина возрастает за счет снижения клиренса.

Показания к применению

 ВИЧ (в составе комбинированной терапии с тд; антиретровирусными ЛС).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН (КК менее 50 мл/мин), одновременный прием с зальцитабином, масса тела менее 40 кг, детский возраст (до 12 лет), период лактации.

Меры предосторожности применения

 Возраст старше 65 лет, беременность (с учетом предполагаемой пользы для матери и возможного риска для плода).

Способ применения и дозы

 Внутрь, независимо от приема пищи, 600 мг абакавира + 300 мг ламивудина 1 раз в сутки.

Побочные эффекты

 У 5% пациентов, принимающих абакавир, может развиться реакция гиперчувствительности (в тч с летальным исходом), которая чаще развивается в первые 6 нед с начала приема препарата (в среднем через 11 дней) виде симптомов полиорганного поражения.
 Почти у всех пациентов (за исключением отдельных случаев) отмечалось повышение температуры тела и/или появление пятнисто-папулезной сыпи или крапивницы.
 Со стороны кожных покровов: 10% и более — пятнисто-папулезная сыпь или крапивница.
 Со стороны пищеварительной системы: 10% и более — тошнота, рвота, диарея, боль в брюшной полости, повышение активности «печеночных» ферментов; печеночная недостаточность, изъязвления слизистой оболочки полости рта.
 Со стороны дыхательной системы: 10% и более — одышка, кашель; боль в горле, респираторный дистресс-синдром, дыхательная недостаточность.
 Со стороны нервной системы: 10% и более — головная боль; парестезии.
 Со стороны органов кроветворения: лимфопения.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: 10% и более — миалгия; редко миолиз, артралгия, повышение КФК.
 Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатинемия, почечная недостаточность.
 Прочие: 10% и более — повышение температуры тела, чувство усталости, недомогание; отеки, лимфаденопатия, снижение АД, конъюнктивит, анафилаксия.
 Побочные эффекты абакавира или ламивудина сгруппированы по частоте: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 менее 1/10), менее часто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000) и очень редко (менее 1/10000).
 По данным клинических исследований.
 Абакавир.
 Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
 Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея.
 Со стороны обмена веществ: часто — анорексия.
 Прочие: часто гиперчувствительность, повышение температуры тела, апатия, чувство усталости.
 Ламивудин.
 Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
 Со стороны органов кроветворения: менее часто — нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
 Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в верхних отделах брюшной полости, диарея; менее часто — временное повышение активности АЛТ, АСТ.
 Со стороны кожных покровов: часто — сыпь.
 Прочие: часто — чувство усталости, недомогание, повышение температуры тела.
 Пострегистрационные данные.
 Абакавир.
 Со стороны пищеварительной системы: редко — панкреатит (причинная связь с приемом препарата не установлена).
 Со стороны кожных покровов: часто — сыпь (без системных симптомов); очень редко — экссудативная многоформная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
 Со стороны обмена веществ: часто — гиперлактатемия, редко — лактоацидоз.
 Ламивудин.
 Со стороны нервной системы: очень редко — парестезии, периферическая нейропатия (причинная связь не установлена).
 Со стороны пищеварительной системы: редко — повышение активности сывороточной амилазы, панкреатит (причинная связь не установлена).
 Со стороны органов кроветворения: очень редко — истинная эритроцитарная аплазия.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, поражения мышц; редко — рабдомиолиз.
 Со стороны кожных покровов: часто — алопеция.
 Со стороны обмена веществ: часто — гиперлактатемия, редко — лактоацидоз.
 При комбинированной антиретровирусной терапии наблюдается перераспределение/накопление жира в организме, частота которых зависит от многих факторов (в т. От комбинации антиретровирусных препаратов) и лактоацидоз.

Передозировка

 Симптомы: усиление побочных эффектов.
 Лечение: симптоматическое, гемодиализ (для выведения ламивудина).

Взаимодействие

 Абакавир и ламивудин незначительно метаболизируются ферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4. CYP2C9. CYP2D6) и не оказывают на них ингибирующего или индуцирующего действия. Поэтому вероятность взаимодействия с антиретровирусными ненуклеозидными ингибиторами протеаз и тд; ЛС. Метаболизм которых происходит при участии ферментов системы цитохрома Р450. Низкая.
 При одновременном приеме с этанолом AUC абакавира увеличивается на 41%.
 При приеме абакавира (600 мг 2 раза в день) c метадоном Сmax абакавира уменьшается на 35%, TCmax увеличивается на 1 ч, AUC не изменяется; клиренс метадона повышается на 22%.
 Назначение триметоприма/сульфаметаксозола в дозе 160 мг/800 мг вызывает повышение AUC ламивудина на 40%.
 Ламивудин подавляет внутриклеточное фосфорилирование зальцитабина при их одновременном приеме, значительно усиливает действие зидовудина.
 Абакавир усиливает действие ампренавира, невирапина и зидовудина. Действие препарата усиливается в комбинации с диданозином, зальцитабином, ставудином и ламивудином.

Особые указания

 Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт применения препарата.
 Препарат не следует применять в случаях, когда необходима коррекция дозы (КК менее 50 мл/мин, печеночная недостаточность) вследствие наличия фиксированных доз отдельных компонентов в одной таблетке. В подобных случаях проводят монотерапию абакавиром или ламивудином.
 У 5% пациентов, принимающих абакавир, отмечается реакция гиперчувствительности (чаще в первые 6 нед), которая в редких случаях приводит к летальному исходу. При появлении симптомов полиорганного поражения (лихорадка и/или сыпь. Слабость. Недомогание. Тошнота. Рвота. Диарея. Боли в животе. Одышка. Боли в горле. Кашель. Рентгенологические признаки поражения органов грудной клетки (инфильтраты)). Следует прекратить и никогда не возобновлять прием препарата. А также тд; ЛС. Содержащих абакавир. Рецидив реакции гиперчувствительности носит более тяжелый (по сравнению с первой реакцией) характер и может сопровождаться снижением АД (вплоть до летального исхода).
 Риск развития реакции гиперчувствительности на абакавир определяется генетическим фактором (наличием аллеля HLA-B5701), который присутствует у 50% пациентов европеоидной расы, у 8% пациентов негроидной расы и у 22% пациентов испанской этнической принадлежности. Однако основой диагностики является наличие клинических симптомов реакции гиперчувствительности независимо от того, имеется аллель HLA-B5701 или нет.
 При приеме препарата возможно развитие лактоацидоза, тяжелой гепатомегалии со стеатозом, в тч с летальным исходом. Прием препарата следует приостановить даже при отсутствии значительного повышения активности трансаминаз.
 У некоторых пациентов отмечается перераспределение жира в организме: увеличение на задней поверхности шеи и спины («горб буйвола»), увеличение молочных желез, уменьшение жира на периферии и в области лица. Возможно развитие липодистрофии, гипергликемии и гиперлипидемии.
 При назначении препарата у пациентов с сопутствующим вирусным гепатитом В следует контролировать показатели печеночных проб и маркеры репликации вирусного гепатита B.
 При приеме препарата могут развиваться оппортунистические инфекции и тд; осложнения ВИЧ.
 Резистентные к абакавиру пациенты обладают сниженной чувствительностью к ламивудину, зальцитабину, тенофовиру, эмтрицитабину и/или диданозину, однако сохраняют чувствительность к зидовудину и ставудину.

Дополнительно

 Развитие перекрестной резистентности между абакавиром, ламивудином и антиретровирусными ЛС тд; классов маловероятно. [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.