Другие названия и синонимы
Metamizole sodium.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Metamizolum natrium ( Metamizoli natrii).
Химическое название
Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата).
Используется в лечении
- R51 Головная боль
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R52.0 Острая боль
- R50 Лихорадка неясного происхождения
- R07.2 Боль в области сердца
- N94.0 Боли в середине менструального цикла
- N23 Почечная колика неуточненная
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M54.3 Ишиас
- M35.3 Ревматическая полимиалгия
- M25.5 Боль в суставе
- K08.8.0* Боль зубная
- J11 Грипп, вирус не идентифицирован
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- G25.5 Другие виды хореи
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
Код CAS
68-89-3.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика вещества
Производное пиразолона. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6-7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60-1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.
Фармакодинамика
Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2.
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2.
Показания к применению
Артралгия. Ревматизм. Хорея. Боль: головная. Зубная. Менструальная. Невралгия. Ишиалгия. Миалгия. При коликах (почечная. Печеночная. Кишечная). Инфаркте легкого. Инфаркте миокарда. Расслаивающей аневризме аорты. Тромбозе магистральных сосудов. Воспалительных процессах (плеврит. Пневмония. Люмбаго. Миокардит). Травмах. Ожогах. Декомпрессионной болезни. Опоясывающем лишае. Опухолях. Орхите. Панкреатите. Перитоните. Перфорации пищевода. Пневмотораксе. Посттрансфузионных осложнениях. Приапизме. Лихорадочный синдром при острых инфекционных. Гнойных и урологических заболеваниях (простатит). Укусах насекомых (в тч комары. Пчелы. Оводы).
Противопоказания
Гиперчувствительность. Угнетение кроветворения (агранулоцитоз. Цитостатическая или инфекционная нейтропения). Тяжелые нарушения функции печени или почек. Простагландиновая бронхиальная астма. Наследственная гемолитическая анемия. Связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Беременность. Кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
Способ применения и дозы
В/м, в/в, ректально. В/м или в/в (при сильных болях) - по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1-0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально по 250-500 мг 2-3 раза/день, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Обычная доза для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг 2-3 раза/день.
Побочные эффекты
Гранулоцитопения. Агранулоцитоз. Тромбоцитопения. Геморрагии. Гипотония. Интерстициальный нефрит. Аллергические реакции (в тч синдромы Стивенса-Джонсона. Лайелла. Бронхоспазм. Анафилактический шок).
|
|
Взаимодействие
Эффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H2-антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина - к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.
Передозировка
Симптомы. Гипотермия. Выраженная гипотензия. Сердцебиение. Одышка. Шум в ушах. Тошнота. Рвота. Слабость. Сонливость. Бред. Нарушение сознания. Судорожный синдром. Возможно развитие острого агранулоцитоза. Геморрагического синдрома. Острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение. Индукция рвоты. Чреззондовое промывание желудка. Назначение солевых слабительных. Активированного угля и проведение форсированного диуреза. Ощелачивание крови. Симптоматическая терапия. Направленная на поддержание жизненно важных функций.
Лечение. Индукция рвоты. Чреззондовое промывание желудка. Назначение солевых слабительных. Активированного угля и проведение форсированного диуреза. Ощелачивание крови. Симптоматическая терапия. Направленная на поддержание жизненно важных функций.
Меры предосторожности применения
Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в тч с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм , с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Особые указания
При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Входит в состав
- 13₽ Анальгин-УБФ
- 39-42₽ Анальгин-ЛекТ (Тюменский химико-фармацевтический завод)
- 46-52₽ Анальгина раствор в ампулах (ПФКО-2 ООО)
- 46-70₽ Анальгин-Ультра (2 фирмы)
- 9-134₽ Перцовый пластырь Доктор перец с обезболивающим действием
- 81-89₽ Анальгин-хинин (Препараты Sopharma AD)
- 90₽ Антигриппин аптекарский (ФармВИЛАР НПО)
- 54-131₽ Беллалгин (Дальхимфарм )
- 30-160₽ Анальгин-ЭкстраКап (Фармстандарт-Лексредства)
- 46-153₽ Анальгин Авексима (2 фирмы)
- 59-140₽ Андипал Реневал
- 115₽ Пиралгин (2 фирмы)
- 71-161₽ Анальгин Медисорб
- 23-216₽ Андипал (5 фирм)
- 132₽ Пенталгин-Н (2 фирмы)
- 133₽ Бралангин
- 98-178₽ Пенталгин-ICN (Фармстандарт-Лексредства)
- 68-216₽ Анальгин Реневал
- 12-283₽ Анальгин (25 фирм)
- 111-190₽ Андипал Авексима (2 фирмы)
- 160₽ Спазматон
- 74-248₽ Спазмастоп (ЮжФарм ООО)
- 157-212₽ Тройчатка Премиум (Фарм-Про ПК ООО)
- 159-250₽ Тринальгин (Биосинтез ПАО)
- 191-284₽ Максиган (Unichem Laboratories)
- 243₽ Спазматоник
- 249₽ Спазматен
- 250₽ Метамалгин (2 фирмы)
- 264₽ Седал-М (2 фирмы)
- 248-360₽ Спазмоблок (Adipharm EAD)
- 236-466₽ Тройчатка «Эвалар» для детей (Эвалар)
- 252-453₽ Седальгин Плюс (Balkanpharma-Dupnitza)
- 359₽ Триалгин (3 фирмы)
- 62-735₽ Спазган (2 фирмы)
- 117-686₽ Ревалгин (Shreya Life Sciences)
- 170-723₽ Ревалгин ТАБС (Shreya Life Sciences)
- 453₽ Бенальгин (Balkanpharma-Dupnitza)
- 291-621₽ Спазмофарм (2 фирмы)
- 200-751₽ Спазмалин (3 фирмы)
- 508₽ Седальгин-Нео (Balkanpharma-Dupnitza)
- 143-890₽ Спазмалгон (3 фирмы)
- 175-1029₽ Темпалгин (Препараты Sopharma AD)
- 112-1277₽ Баралгин М (6 фирм)
- 510-1155₽ Тройчатка (Эвалар)
- — Акофил
- — Анальгин Альфактив (2 фирмы)
- — Анальгин буфус
- — Анальгин в капсулах
- — Анальгин велфарм (Велфарм-М ООО)
- — Анальгин-Русфар
- — Анальгина раствор для инъекций
- — Анальгина таблетки
- Ацетилсалициловая кислота + [Аскорбиновая кислота + Рутозид]; Дифенгидрамин + Метамизол натрия + [Кальция глюконат]
- — Баралгетас (Jugoremedija Fabrika lekova A.D., A.D. )
- Белладонны листьев экстракт + Бензокаин + Метамизол натрия + Натрия гидрокарбонат
- Бендазол + Метамизол натрия + Папаверин + Фенобарбитал
- — Геомаг
- Дротаверин + Метамизол натрия
- Ибупрофен + Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Фенобарбитал
- — Кватрокс
- Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал
- Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Парацетамол + Фенобарбитал
- Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Фенобарбитал
- Кофеин + Метамизол натрия + Тиамин
- Кофеин + Метамизол натрия + Фенобарбитал
- — Метамизол натрия (5 фирм)
- Метамизол натрия + Кофеин + Тиамин
- Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид
- Метамизол натрия + Триацетонамин-4-толуолсульфонат
- Метамизол натрия + Хинин
- — Оптальгин
- — Пентабуфен (Московская фармацевтическая фабрика)
- — Пенталгин-МЭЗ
- — Пентанов-ICN (2 фирмы)
- — Пентанов-Н (2 фирмы)
- — Пленалгин (3 фирмы)
- — Ремидон
- — Реналган (ФАРМЭКСИМ ООО)
- — Сантопералгин
- — Сантотитралгин
- — Спаздользин для детей
- — Спазматрил (Велфарм-М ООО)
- — Спазмэллар (Эллара ООО)
- — Темпангинол
- — Тетралганол (ФармВИЛАР НПО)
- — Тетралгин (4 фирмы)
- — Тетралгин Н
- — Тройчатка Форте SBC (2 фирмы)
- — Тройчатка экстра (Эволюшн)