.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Хинин

Хинин (Quinine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

76-89ք

Содержание инструкции


Хинин

Названия

 Русское название: Хинин.
 Английское название: Quinine.

Латинское название

 Chininum ( Chinini).

Химическое название

 (8S,9R)-6'-Метоксицинхонан-9-ол.

Фарм Группа

 • Другие синтетические антибактериальные средства.

Увеличить Нозологии

 • B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum.

Код CAS

 130-95-0.

Характеристика вещества

 Хинин — алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cinchona).
 В медицинской практике применяют хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид и хинина сульфат; хинина гидрохлорид и сульфат — в таблетках, хинина дигидрохлорид — в виде раствора для инъекций.
 Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и этаноле, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.
 Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле, трудно — в хлороформе, очень мало — в эфире. Под действием света желтеет.
 Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. На свету желтеет. Очень мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, трудно — в этаноле, растворим в кипящей воде и в воде, подкисленной минеральной кислотой.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противомалярийное, противопротозойное.
 Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы. Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.
 Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию. Он также уменьшает возбудимость окончаний двигательного нерва и снижает ответ на повторную нервную стимуляцию и на ацетилхолин.
 Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.
 При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — примерно 80%. Тmax после приема внутрь — 3–5 Связывание с белками плазмы — 70–90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах. Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; Сmax в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т1/2 у больных взрослых составляет 16–18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 Практически не удаляется из организма при диализе.
 Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.
 Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).
 В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.

Показания к применению

 Лечение малярии, вызванной Plasmodium falciparum.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха, неврит зрительного нерва, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Нарушение функции почек и печени, заболевания сердца, сопровождающиеся нарушениями ритма и удлинением интервала QT, миастения.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения (в тч временная слепота), шум в ушах, понижение слуха, глухота, дрожание рук, бессонница.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): сердцебиение. Боль в сердце. Мерцательная аритмия. Нарушение внутрисердечной проводимости. Понижение сократимости миокарда. Гипотензия (чаще при парентеральном введении). Гипопротромбинемия. Тромбоцитопения. Агранулоцитоз. Гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
 Со стороны обмена веществ. Гипогликемия (особенно при парентеральном введении).
 Со стороны мочеполовой системы. Острая почечная недостаточность, усиление сократимости миометрия, маточные кровотечения.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата - нарушение нервно - мышечной проводимости (курареподобное действие).
 Прочие. Аллергические реакции (в тч сыпь), гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии); при идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.

Взаимодействие

 Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения синтеза протромбина и других факторов свертывания в печени). Замедляет выведение дигоксина и дигитоксина. В сочетании с хинидином повышается риск удлинения интервала QT и развития аритмии. В сочетании с мефлохином повышается риск кардиотоксичности и развития судорог (мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина). Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени.

Передозировка

 Симптомы. Головная боль, головокружение, боль в животе, резкая слабость, уменьшение АД, аритмия, внезапная потеря зрения, дыхательные расстройства, судороги, остановка сердца.
 Лечение. Промывание желудка с использованием активированного угля; препаратов, понижающих pН мочи (аммония хлорид); реанимационные мероприятия; симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

 В/в, п/к, внутрь.

Меры предосторожности применения

 Перед в/в введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин, тд; при наличии идиосинкразии к хинину в условиях в/в ведения возможна внезапная смерть.
 При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и тд; По возможности следует избегать в/в введения.
 Детям инъекции хинина не рекомендуются.
 При в/м введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.
 Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.