Dopamine Receptor Agonists

 Агонисты -дофаминовых рецепторов селективные - это препараты, не являющиеся алкалоидами спорыньи, которые избирательно стимулируют D 2 -дофаминовые рецепторы головного мозга, оказывая противопаркинсоническое действие.

 N04BC.

 D 2 -дофаминовые рецепторы локализуются постсинаптически - на стриатных нейронах и пресинаптически - на аксонах черной субстанции, которые принадлежат нейронам базальных ганглиев. В настоящее время идентифицировано несколько подтипов D 2 -дофаминовых рецепторов (D 1 ,D 2 , D 3 , D 4 , D 5 ).
 Прамипексол высокоселективно стимулирует D 2 -дофаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D 3 -подтипа. Обладает меньшей аффинностью к D 2 - и D 4 -подтипу семейства D 2 - дофаминовых рецепторов.
 Прамипексол и ропинирол оказывают противопаркинсоническое действие.
 Хинаголид стимулирует D 2 - дофаминовые рецепторы и подавляет секрецию пролактина. В связи с этим хинаголид оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, эффективно уменьшая выраженность таких ее проявлений как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие, снижение либидо.

 Прамипексол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается примерно через 2 Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации на 1 но не влияет на полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность - более 90%, объем распределения - около 500 л, связывание с белками плазмы - 15%. Накапливается в эритроцитах (соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме равно 2). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема. Период выведения у молодых здоровых добровольцев составляет 8 у пожилых добровольцев -12 Экскретируется преимущественно почками (90% введенной дозы), практически полностью в неизмененном виде.
 Связывание хинаголида с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения составляет около 100 л. Биотрансформируется в печени путем дезэтилирования с образованием неактивных метаболитов. 95% дозы экскретируется (в основном в виде метаболитов) почками и кишечником. Период выведения хинаголида - 11-12.

 Селективные агонисты D 2 -дофаминовых рецепторов применяются для лечения болезни Паркинсона (в том числе в комбинации с леводопой).
 Показанием для назначения хинаголида является гиперпролактинемия (идиопатическая или развившаяся на фоне аденомы гипофиза), сопровождающаяся:
 * Олигоменореей.
 * Аменореей.
 * Бесплодием.
 * Снижением полового влечения.

 В первые дни применения препаратов этой группы рекомендуется регулярный контроль АД (возможен ортостатический коллапс).
 На фоне лечения селективными агонистами D 2 -дофаминовых рецепторов необходимо соблюдать осторожность пациентам, профессиональная деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность селективных агонистов D 2 -дофаминовых рецепторов.
 При одновременном применении прамипексола с леводопой возможно развитие дискинезии; с циметидином - уменьшение клиренса прамипексола и увеличение его концентрации в плазме крови.
 При одновременном применении ропинирола и препаратов леводопы, концентрация в крови леводопы повышается, ропинирола - снижается.
 Эстрогены и ципрофлоксацин увеличивают концентрацию ропинирола в крови.

• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
• R41.8.0* Intellectual and mnestic disorders
• R41.3.0* Memory reduction
• D24 Benign neoplasm of breast
• D35.2 Benign neoplasm, pituitary gland
• D44.3 Neoplasm of uncertain or unknown behaviour, pituitary gland
• E22.0 Acromegaly and pituitary gigantism
• E22.1 Hyperprolactinaemia
• E23.0 Hypopituitarism
• E25 Adrenogenital disorders
• E28.2 Polycystic ovarian syndrome
• E28.9 Ovarian dysfunction, unspecified
• E29 Testicular dysfunction
• F06.7 Mild cognitive disorder
• F52.0 Lack or loss of sexual desire
• G20 Parkinson's disease
• G21 Secondary parkinsonism
• G21.3 Postencephalitic parkinsonism
• G25.8 Other specified extrapyramidal and movement disorders
• H53.4 Visual field defects
• H53.9 Visual disturbance, unspecified
• H54.2 Moderate visual impairment, binocular
• I70.2 Atherosclerosis of arteries of extremities
• I73.8 Other specified peripheral vascular diseases
• N60.1 Diffuse cystic mastopathy
• N61 Inflammatory disorders of breast
• N64.4 Mastodynia
• N91 Absent, scanty and rare menstruation
• N91.2 Amenorrhoea, unspecified
• N91.5 Oligomenorrhoea, unspecified
• N94.3 Premenstrual tension syndrome
• N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified
• N97 Female infertility
• N97.0 Female infertility associated with anovulation
• O92.6 Galactorrhoea
• O92.7 Other and unspecified disorders of lactation
• R14 Flatulence and related conditions
• R54 Senility
• R60 Oedema, not elsewhere classified