.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Прамипексол

Прамипексол (Pramipexole)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

188-1036ք
251-1091ք
50-1301ք
121-3039ք

по действию

Похож Цены
10%
10%
10%

Содержание


Прамипексол

Названия

 Русское название: Прамипексол.
 Английское название: Pramipexole.

Латинское название

 Pramipexolum ( Pramipexoli).

Химическое название

 (S)-2-Амино-4,5,6,7-тетрагидро-6-(пропиламино)бензотиазол.

Фарм Группа

 • Дофаминомиметики.
 • Противопаркинсонические средства.

Увеличить Нозологии

 • G20 Болезнь Паркинсона.

Код CAS

 104632-26-0.

Характеристика вещества

 Белое или почти белое порошкообразное вещество. Плавление его происходит в диапазоне от 296 °C до 301 °C и сопровождается разложением. Растворимость в воде составляет более 20%, в метаноле — около 8%, в этаноле — около 0,5%, практически нерастворим в дихлорметане.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противопаркинсоническое.
 Неэрготаминовый агонист дофаминовых рецепторов. Высокоселективно стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D3-подтип семейства D2-рецепторов (при этом обладает несколько меньшей аффинностью к D2- и D4-подтипу семейства D2-рецепторов). По данным электрофизиологических исследований на животных активирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле и черной субстанции, влияя, таким образом, на уровень импульсации в нейронах полосатого тела.
 Уменьшает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания. Ослабляет симптоматику болезни (брадикинезия, тремор, ригидность и тд;), уменьшает выраженность двигательных флуктуаций и дискинезий. Снижает выраженность депрессии и нейропсихологических нарушений, в тч когнитивных функций.
 В экспериментальных работах было продемонстрировано нейропротективное действие (стимулирует продукцию нейротрофических факторов и тд;), способствуя, таким образом, замедлению дегенерации дофаминергических нейронов.
 Применяется при болезни Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Эффективность прамипексола была показана в рандомизированных контролируемых исследованиях как у больных с ранней стадией болезни Паркинсона, не получавших одновременного лечения препаратами леводопы, так и у больных с выраженной стадией заболевания при одновременном применении препаратов леводопы. Использование прамипексола в комбинированной терапии позволяет уменьшить дозу леводопы (в ряде исследований — почти на треть) при улучшении показателей II («Повседневная активность») и III («Моторные функции») частей шкалы UPDRS (унифицированная шкала оценки БП) и уменьшении продолжительности «периода выключения».
 Показана эффективность применения прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног.
 Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается примерно через 2 Прием пищи увеличивает время достижения Cmax на 1 ч, но не влияет на полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность — более 90%, объем распределения — около 500 л, связывание с белками плазмы — 15%. Накапливается в эритроцитах (соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме равно 2). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема. T1/2 у молодых здоровых добровольцев — 8 ч, у пожилых добровольцев — 12 Экскретируется преимущественно почками (секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов) — 90% введенной дозы, практически полностью в неизмененном виде. Почечный клиренс — около 400 мл/мин. Клиренс у женщин на 30% ниже, чем у мужчин (что может быть обусловлено различием в массе тела). У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс может снижаться на 30% по сравнению со здоровыми пожилыми добровольцами. У пожилых людей (65 лет и старше) клиренс на 30% ниже, а T1/2 увеличен на 40% по сравнению с T1/2 у молодых здоровых добровольцев (возраст менее 40 лет). При умеренном нарушении функции почек (Cl креатинина 40 мл/мин) клиренс снижается на 60% по сравнению со здоровыми испытуемыми, при выраженном нарушении (Cl креатинина 20 мл/мин) — на 75%. Клиренс крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе.
 В 2-годичных исследованиях на животных (мыши и крысы) не выявлено канцерогенного действия. Не проявлял мутагенного действия в тестах in vitro и in vivo.
 При исследовании фертильности у крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), у животных наблюдалось удлинение сроков эструса и ингибирование имплантации. Эти эффекты были связаны с понижением в сыворотке уровня пролактина (необходимого для имплантации и сохранения ранней беременности у крыс).
 У беременных крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), наблюдалось ингибирование имплантации. Введение беременным крысам в дозе 1,5 мг/кг/сут в период органогенеза (с 7 по 16 день беременности) сопровождалось высокой частотой полной резорбции эмбриона. Эти изменения были связаны с понижением в сыворотке уровня пролактина, необходимого для имплантации и сохранения беременности на ранних сроках у крыс (но не у кроликов и человека). Поскольку в этих исследованиях наблюдалось прекращение беременности и ранняя потеря эмбриона, потенциальная тератогенность не была адекватно оценена. У потомков крыс, получавших прамипексол в дозе 0,5 мг/кг/сут (примерно эквивалентно максимальной терапевтической дозе в мг/м2 для человека) или выше в период последней части беременности и на всем протяжении лактации, наблюдалась задержка постнатального роста. У беременных кроликов, получавших дозы до 10 мг/кг/сут в период органогенеза, не было выявлено отрицательного влияния на эмбриофетальное развитие.
 При введении радиоактивно меченной одноразовой дозы лактирующим крысам в их молоке определялась радиоактивность, при этом ее уровень в молоке был в 3–6 раз выше, чем в плазме в те же интервалы времени.
 В ряде исследований было показано, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека и крыс.

Показания к применению

 Болезнь Паркинсона.

Противопоказания

 Гиперчувствительность.

Ограничения к использованию

 Почечная недостаточность, артериальная гипертензия, выраженные когнитивные нарушения, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению во время беременности не проводили).
 Категория действия на плод по FDA. C.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко у человека отсутствуют).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Астения. Сонливость/бессонница. Галлюцинации. Бред. Амнезия. Спутанность сознания. Головокружение. Тревожность. Депрессия. Дисфагия. Дистония. Акатизия. Нарушения мышления. Суицидальная настроенность. Экстрапирамидный синдром. Дискинезия. Тремор. Гипостезия. Гипокинезия. Миоклонус. Атаксия. Нарушение координации движений. Диплопия. Паралич аккомодации. Конъюнктивит. Ослабление слуха; в единичных случаях (при быстром уменьшении дозы или резкой отмене) — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия. Мышечная ригидность. Нарушение сознания. Вегетативная лабильность).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия.
 Со стороны респираторной системы. Одышка, ринит, фарингит, синусит, гриппоподобный синдром, усиление кашля.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея, сухость во рту, анорексия, запор.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата - гипертонус мышц, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, миастения, артрит, бурсит.
 Прочие. Лихорадка; периферические отеки. Потливость. Повышение внутриглазного давления. Понижение либидо. Импотенция. Уменьшение массы тела; учащение мочеиспускания. Инфекции мочевыводящих путей; болевой синдром. В тч боль в грудной клетке. Боль в животе. Боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника. Боль в шее; изменение голоса; повышение активности КФК; аллергические реакции.

Взаимодействие

 Прамипексол повышает Cmax леводопы на 40% и уменьшает Tmax с 2,5 до 0,5 Циметидин увеличивает AUC прамипексола (на 50%) и T1/2 (на 40%). При одновременном приеме ЛС, которые секретируются катионной транспортной системой почек (в тч ранитидин, дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин и хинин) клиренс прамипексола снижается примерно на 20%. Антагонисты дофамина, в тч нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность.
 Актуализация информации.
 Взаимодействие с противосудорожными средствами.
 В исследовании у здоровых добровольцев (n=10) показано, что леводопа/карбидопа не влияет на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол не изменял величину абсорбции (AUC) или элиминации леводопа/карбидопа, хотя и вызывал повышение Cmax примерно на 40% и уменьшение Тmax леводопы с 2,5 до 0,5.
 Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола.
 Взаимодействие прамипексола с амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, тд; эти ЛС имеют сходный механизм выведения.
 Источник информации.
 Rxlistcom[Обновлено. 29,10,2013].

Передозировка

 Лечение. Промывание желудка, поддерживающая терапия - в/в введение жидкости, контроль ЭКГ; при появлении признаков возбуждения ЦНС могут быть показаны нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны). Специфический антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Больные должны быть предупреждены о риске возникновения галлюцинаций (особенно пожилые пациенты), возможности развития ортостатической гипотензии (в начале лечения или при повышении дозы). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью в анамнезе. Отмену прамипексола рекомендуется проводить постепенно (в течение 1 нед).
 Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.