Pharmacological Group
Latin name
Chloramphenicolum ( сhloramphenicoli).
Chemical name
[R-(R*,R*)]-2,2-Дихлор-N-[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)-2-(4-нитрофенил)этил] ацетамид.
Used in the treatment of
- T30 Burn and corrosion, body region unspecified
- N39.0 Urinary tract infection, site not specified
- L98.4.2* Trophic skin ulcer
- L98.4 Chronic ulcer of skin, not elsewhere classified
- L89 Decubitus ulcer and pressure area
- L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
- L02 Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle
- K83.0 Cholangitis
- H32.0 Chorioretinal inflammation in infectious and parasitic diseases classified elsewhere
- H16.8 Other keratitis
- H16.2 Keratoconjunctivitis
- H16 Keratitis
- H15.1 Episcleritis
- H15.0 Scleritis
- H10.9 Conjunctivitis, unspecified
- H10.5 Blepharoconjunctivitis
- H10 Conjunctivitis
- H01.0 Blepharitis
- T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
- A79 Other rickettsioses
- L87 Transepidermal elimination disorders
- A23 Brucellosis
- A28 Other zoonotic bacterial diseases, not elsewhere classified
- A79.9 Rickettsiosis, unspecified
CAS Code
56-75-7.
Pharmacological action
Антибактериальное, бактериостатическое.
Characteristics of the substance
Синтетический антибиотик, идентичный природному - продукту жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.
Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко - в этаноле, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.
Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко - в этаноле, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.
Pharmacodynamics
Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, maxCmax в плазме крови достигается через 2-3 терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 биодоступность - 75-90%. Связывание с белками плазмы - 50-60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично - с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.
Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза ); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.
Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза ); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.
Indications for use
Для системного применения (парентерально и внутрь). Брюшной тиф. паратиф. сальмонеллез (генерализованные формы). бруцеллез. риккетсиозы (в тч сыпной тиф. пятнистая лихорадка Скалистых гор. лихорадка Ку). туляремия. дизентерия. абсцесс мозга. менингококковая инфекция. трахома. паховая лимфогранулема. хламидиоз. иерсиниоз. эрлихиоз. инфекции мочевыводящих путей. гнойная раневая инфекция. гнойный перитонит. инфекции желчевыводящих путей.
Для наружного применения. Бактериальные инфекции кожи. в тч фурункулы. раны. инфицированные ожоги. пролежни. трофические язвы. трещины сосков у кормящих матерей.
Капли глазные. линимент глазной: бактериальные инфекции глаза. в тч конъюнктивит. кератит. кератоконъюнктивит. блефарит. эписклерит. склерит.
Для наружного применения. Бактериальные инфекции кожи. в тч фурункулы. раны. инфицированные ожоги. пролежни. трофические язвы. трещины сосков у кормящих матерей.
Капли глазные. линимент глазной: бактериальные инфекции глаза. в тч конъюнктивит. кератит. кератоконъюнктивит. блефарит. эписклерит. склерит.
Contraindications
Гиперчувствительность. заболевания органов кроветворения. острая интермиттирующая порфирия. выраженные нарушения функции почек и печени. дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы. псориаз. экзема. грибковые заболевания кожи. период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.
Restrictions on use
Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту).
Категория действия на плод по FDA. с.
При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.
Категория действия на плод по FDA. с.
При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.
Side effects
Системные эффекты.
Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия. тошнота. рвота. диарея. раздражение слизистой оболочки рта и зева. дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. тромбоцитопения. ретикулоцитопения. гипогемоглобинемия. агранулоцитоз. апластическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Психомоторные расстройства. депрессия. нарушение сознания. делирий. неврит зрительного нерва. зрительные и слуховые галлюцинации. нарушение вкуса. снижение остроты слуха и зрения. головная боль.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие. Дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).
При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении. Местные аллергические реакции.
Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия. тошнота. рвота. диарея. раздражение слизистой оболочки рта и зева. дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. тромбоцитопения. ретикулоцитопения. гипогемоглобинемия. агранулоцитоз. апластическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Психомоторные расстройства. депрессия. нарушение сознания. делирий. неврит зрительного нерва. зрительные и слуховые галлюцинации. нарушение вкуса. снижение остроты слуха и зрения. головная боль.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие. Дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).
При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении. Местные аллергические реакции.
Interaction
Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин - гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина - снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.
Overdose
Симптомы. «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола. обусловленное незрелостью ферментов печени и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи. пониженная температура тела. неритмичное дыхание. отсутствие реакций. сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает 40%).
Лечение. Гемосорбция, симптоматическая терапия.
Лечение. Гемосорбция, симптоматическая терапия.
Method of drug use and dosage
В/м, в/в, внутрь. Режим дозирования индивидуальный. Внутрь: за 30 мин до еды (в случае тошноты и рвоты - через 1 ч после еды) и местно. Разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г; суточная - 2,0 г (в особо тяжелых случаях - до 4 г, под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функциями почек). Суточную дозу делят на 3-4 приема. Разовая доза для детей до 3 лет - 10-15 мг/кг массы тела, 3-8 лет - по 0,15-0,2 г, старше 8 лет - по 0,2-0,3 г; принимают 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней (по показаниям, при условии хорошей переносимости - до 2 нед).
Местно, накожно. Спиртовые растворы и 5-10% линимент наносят на поврежденные участки кожи несколько раз в сутки (непосредственно или пропитав стерильные марлевые салфетки). Возможно применение с окклюзионной повязкой. Перевязки проводят через 1-3 дня (реже - через 4-5 дней) до полного очищения раны.
Конъюнктивально. При лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз применяют 1% линимент или 0,25% водный раствор.
Местно, накожно. Спиртовые растворы и 5-10% линимент наносят на поврежденные участки кожи несколько раз в сутки (непосредственно или пропитав стерильные марлевые салфетки). Возможно применение с окклюзионной повязкой. Перевязки проводят через 1-3 дня (реже - через 4-5 дней) до полного очищения раны.
Конъюнктивально. При лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз применяют 1% линимент или 0,25% водный раствор.
Application precautions
В процессе лечения необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.
При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.
При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.
Included in the composition
- 0-0.1€ Bactericidal emplastrum adhaesive
- 0.1€ Levomycetin-DIA
- 0.2-0.4€ Levomycetin solution in ethanol
- 0.2-0.5€ Levomycetin
- 0.4-0.9€ Levometil
- 0.9€ Levosin
- 0.5-1.5€ Synthomycin (6 firms)
- 1-1.2€ Левомицетин Реневал
- 1-1.2€ Левомицетин Актитаб
- 1.1-1.5€ Левомикон-ТФФ (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- 1.5€ Левомисепт
- 1.5-1.8€ Levomecol (STADA )
- 2-3.1€ Olasol
- 3€ Colbiocin (2 firms)
- 3.9-5.8€ Candibiotic
- 5.5-6.7€ ТАРЖИФОРТ (2 firms)
- — Chloramphenicol (4 firms)
- — Chloramphenicol sodium succinate (Bioquim )
- — Cortomycetin
- — D,L-Cloramphenicol (Nanjing Baijingyu Pharmaceutical Co. Ltd )
- — Iruxol
- — Levomycetin 2 g, novocaine 1 g, ethanol 70% 100 ml
- — Levomycetin liniment
- — Levomycetin sodium succinate
- — Levomycetin succinate soluble
- — Levomycetin-AKOS
- — Levomycetin-Akri liniment
- — Levomycetin-LekT (Тюменский химико-фармацевтический завод )
- — Levomycetin-UBF
- — Saledes
- — Альфамеколь (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- — Димиколь (Ивановская фармацевтическая фабрика )
- — Комбимеколь (2 firms)
- — Левомедерм (2 firms)
- — Левофенакс (2 firms)
- — Метилурацил+Левомицетин (Дальхимфарм )
- — Новомиколь (2 firms)