Furosemide

Diuretics || Loop diuretics

 Furosemidum ( Furosemidi).

 5-(Аминосульфонил)-4-хлор-2[(2-фуранилметил)]аминобензойная кислота.

• O15 Eclampsia
• N18 Chronic kidney disease
• N17 Acute renal failure
• N04 Nephrotic syndrome
• K74 Fibrosis and cirrhosis of liver
• K72.9 Hepatic failure, unspecified
• J81 Pulmonary oedema
• I50.9 Heart failure, unspecified
• I50.1 Left ventricular failure
• I15.0 Renovascular hypertension
• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension
• G93.6 Cerebral oedema
• E83.5.0* Hypercalcemia
• X49 Accidental poisoning by and exposure to other and unspecified chemicals and noxious substances
• R39.2 Extrarenal uraemia

 54-31-9.

 Диуретическое, натрийуретическое.

 Петлевой диуретик. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, свободно растворим в разбавленных растворах щелочей и нерастворим в разбавленных растворах кислот.

 Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15-20% профильтровавших ионов Na^{+. Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов сa2+, Mg2+, K+, повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Биодоступность при приеме внутрь составляет обычно 60-70%. Связывание с белками плазмы - 91-97%. 1/2T₁/2 0,5-1 В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов (в основном - глюкуронида). Экскретируется на 88% почками и на 12% - с желчью.
 Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы. После перорального назначения он наступает через 15-30 мин, достигает максимума спустя 1-2 ч и длится 6-8 При в/в инъекции проявляется через 5 мин, пик - через 30 мин, продолжительность - 2 В период действия экскреция ионов Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов Na+ уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Стимулирует аргининвазопрессиновую и симпатическую системы, уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов Na+. Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.}

 Внутрь. Отечный синдром различного генеза. в тч при хронической сердечной недостаточности. хронической почечной недостаточности. заболеваниях печени (включая цирроз печени). отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания). острая почечная недостаточность (включая таковую при беременности и ожогах. для поддержания экскреции жидкости). артериальная гипертензия.
 Парентерально. Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II-III . острой сердечной недостаточности. нефротическом синдроме. циррозе печени. отек легких. сердечная астма. отек мозга. эклампсия. артериальная гипертензия тяжелого течения. некоторые формы гипертонического криза. гиперкальциемия. проведение форсированного диуреза. в тч при отравлении химическими соединениями. выводящимися почками в неизмененном виде.

 Артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующее поражение коронарных и/или мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, подагра, гепаторенальный синдром, гипопротеинемия (например при нефротическом синдроме - риск развития ототоксичности фуросемида), нарушение оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.

 Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина в. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов - гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов - электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется - противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ, нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).

 Симптомы. Гиповолемия. дегидратация. гемоконцентрация. выраженная гипотензия. снижение ОЦК. коллапс. шок. нарушение сердечного ритма и проводимости (в тч AV-блокада. фибрилляция желудочков). острая почечная недостаточность с анурией. тромбоз. тромбоэмболия. сонливость. спутанность сознания. вялый паралич. апатия.
 Лечение. Коррекция водно-электролитного баланса и КЩС, восполнение ОЦК, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

 Внутрь, в/м или в/в. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.
 Внутрь (утром, до еды), взрослым: в начальной дозе 20-40 мг; при необходимости возможно увеличение дозы на 20-40 мг через каждые 6-8 ч (большие дозы разделяют на 2-3 приема); разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг. Детям: начальная разовая доза - 1-2 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг. В/м или в/в - однократно, 20-40 мг (при необходимости - повышение дозы на 20 мг каждые 2 ч). Струйное в/в введение производят медленно, в течение 1-2 мин. В высоких дозах (80-240 мг и более) вводят в/в капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.
 Для разведения следует использовать изотонические растворы натрия хлорида или глюкозы с pH не ниже 5,5.

 При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ. Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.
 На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД, уровня электролитов (особенно калия), сO₂, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.
 Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

• 0.2€ Furosemid Sopharma (Sopharma AD )
• 0.2-0.4€ Furosemide (15 firms)
• 0.4€ Furosemide bufus
• 0.5-0.9€ Lasix (2 firms)
• — Furesis compositum
• — Furon
• — Furosemid-ratiopharm
• — Furosemide (Miphar)
• — Furosemide Lannacher
• — Furosemide solution for injections
• — Furosemide-Ferein
• — Furosemide-SOLOpharm (Гротекс ООО )
• — Furosemide-Vial (2 firms)
• — Fursemid
• — Фуросемид ДС (2 firms)
• Show all