Pharmacological Group
Latin name
Articainum ( Articaini).
Chemical name
4-Метил-3-[[1-оксо-2-(пропиламино)пропил]амино]-2-тиофенкарбоновой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment
CAS Code
23964-58-1.
Pharmacological action
Местноанестезирующее.
Characteristics of the substance
Местный анестетик из группы амидов.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Pharmacodynamics
В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.
При в/м введении maxCmax достигается через 20-40 мин. T1/2 - около 40 мин. При инфильтрационной анестезии в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Биотрансформируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится почками (54-63% за 6 ч). Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается.
При в/м введении maxCmax достигается через 20-40 мин. T1/2 - около 40 мин. При инфильтрационной анестезии в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Биотрансформируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится почками (54-63% за 6 ч). Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается.
Indications for use
Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в тч при стоматологических операциях: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей зуба и обтачивание зубов перед протезированием.
Contraindications
Гиперчувствительность к артикаину. другим местноанестезирующим ЛС группы амидов. а также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой). анемия (в тч в12-дефицитная анемия). пароксизмальная тахикардия. мерцательная тахиаритмия. тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (такие как выраженная брадикардия. AV-блокада II-III степени). острая декомпенсированная сердечная недостаточность. тяжелая артериальная гипотензия. закрытоугольная глаукома. метгемоглобинемия. гипоксия. детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Use during pregnancy and lactation
Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. нарушение сознания (вплоть до его потери). мышечный тремор и подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог). помутнение в глазах. диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, остановка сердца.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Со стороны респираторной системы. Нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).
Аллергические реакции. Зуд. крапивница. гиперемия кожи. конъюнктивит. ринит. ангионевротический отек. анафилактический шок.
Прочие. Местные реакции (отек и воспаление в месте введения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, остановка сердца.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Со стороны респираторной системы. Нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).
Аллергические реакции. Зуд. крапивница. гиперемия кожи. конъюнктивит. ринит. ангионевротический отек. анафилактический шок.
Прочие. Местные реакции (отек и воспаление в месте введения).
Interaction
Эффект артикаина усиливают и удлиняют вазоконстрикторы.
Overdose
Симптомы. Головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, тахикардия/брадикардия.
Лечение. При появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата. придать больному горизонтальное положение. обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. контролировать ЧСС и АД. При одышке. апноэ - кислород. эндотрахеальная интубация. ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны). при судорогах - в/в медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики. при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - в/в инфузия электролитов и плазмозаменителей. ГК. альбумина. при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии - в/в медленное введение эпинефрина 0,1 мг (далее - в/в капельно под контролем ЧСС и АД). Оксигенотерапия и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.
Лечение. При появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата. придать больному горизонтальное положение. обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. контролировать ЧСС и АД. При одышке. апноэ - кислород. эндотрахеальная интубация. ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны). при судорогах - в/в медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики. при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - в/в инфузия электролитов и плазмозаменителей. ГК. альбумина. при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии - в/в медленное введение эпинефрина 0,1 мг (далее - в/в капельно под контролем ЧСС и АД). Оксигенотерапия и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.
Method of drug use and dosage
Режим дозирования индивидуальный. Высшая разовая доза для взрослых составляет до 7 мг/кг, для детей - до 5 мг/кг.
Application precautions
Не следует вводить в/в.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями дыхательной и сердечной деятельности.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями дыхательной и сердечной деятельности.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Included in the composition
- 5.9-6.5€ Articaine with adrenaline (Армавирская биофабрика ФКП )
- 5.7-7.2€ Артикаин-Бинергия (Армавирская биофабрика ФКП )
- 7€ Ultracain D (2 firms)
- 7.7-8.3€ Цертакаин (Гротекс ООО )
- 6.1-25.1€ Articaine with adrenaline forte (3 firms)
- 18.2-20.1€ Ultracain D-S forte (5 firms)
- 17.6-21.7€ Ultracain D-S (3 firms)
- 5.8-38.3€ Артикаин с адреналином (3 firms)
- 23.6€ Ubistesine forte
- 27.4€ Articaine (3 firms)
- — Alphacaine SP (2 firms)
- — Articaine DF (2 firms)
- — Articaine Hydrochloride (4 firms)
- — Articaine INIBSA (2 firms)
- — Articaine Perrel with adrenaline
- — Artifrin (2 firms)
- — Artifrin forte
- — Brilocaine - adrenaline (Брынцалов-А ПАО )
- — Brilocaine - adrenaline forte (Брынцалов-А ПАО )
- — Citocartin (2 firms)
- — Orabloc (2 firms)
- — Primacaine (Produits Dentaires Pierre Rolland )
- — Septanest with Adrenaline (Septodont )
- — Ubistesine
- — Ultracain
- — АРТИКАИН+ЭПИНЕФРИН
- — Артикаин-ЭГЕН с адреналином (ЭГЕН Фармацевтическая компания (ФК ЭГЕН) ООО )