Pharmacological Group
Latin name
Acetylcysteinum ( Acetylcysteini).
Chemical name
N-Ацетил-L-цистеин (в виде натриевой соли).
Used in the treatment
- T39 Poisoning by nonopioid analgesics, antipyretics and antirheumatics
- R09.3 Abnormal sputum
- J98.1 Pulmonary collapse
- J85 Abscess of lung and mediastinum
- J84.8 Other specified interstitial pulmonary diseases
- J47 Bronchiectasis
- J45 Asthma
- J43 Emphysema
- J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
- J37.1 Chronic laryngotracheitis
- J32.9 Chronic sinusitis, unspecified
- J32.0 Chronic maxillary sinusitis
- J21.9 Acute bronchiolitis, unspecified
- J18 Pneumonia, organism unspecified
- J04.1 Acute tracheitis
- H66 Suppurative and unspecified otitis media
- E84.0 Cystic fibrosis with pulmonary manifestations
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- T39.8 Poisoning, other nonopioid analgesics and antipyretics, not elsewhere classified
- J85.1 Abscess of lung with pneumonia
- J21 Acute bronchiolitis
- J04.2 Acute laryngotracheitis
- H66.3 Other chronic suppurative otitis media
- T39.1 Poisoning, 4-aminophenol derivatives
CAS Code
616-91-1.
Pharmacological action
Детоксицирующее, муколитическое, отхаркивающее.
Characteristics of the substance
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; pH 20% водного раствора 7-7,5.
Pharmacodynamics
За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.
Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.
При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая - не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), maxCmax достигается через 1-3 Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T1/2 при приеме внутрь - 1 при циррозе печени увеличивается до 8 Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.
Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.
При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая - не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), maxCmax достигается через 1-3 Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T1/2 при приеме внутрь - 1 при циррозе печени увеличивается до 8 Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.
Indications for use
Затрудненное отделение мокроты (бронхит. трахеит. бронхиолит. пневмония. бронхоэктатическая болезнь). муковисцидоз. абсцесс легкого. эмфизема легких. ларинготрахеит. интерстициальные заболевания легких. бронхиальная астма. ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). катаральный и гнойный отит. синусит. в тч гайморит. удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях. отравление парацетамолом (в качестве антидота).
Contraindications
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Restrictions on use
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма без сгущения мокроты, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность.
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, стоматит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).
Прочие. Сонливость. лихорадка. редко - шум в ушах. рефлекторный кашель. местное раздражение дыхательных путей. ринорея (при ингаляционном применении). жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).
Прочие. Сонливость. лихорадка. редко - шум в ушах. рефлекторный кашель. местное раздражение дыхательных путей. ринорея (при ингаляционном применении). жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).
Interaction
Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса (не следует применять одновременно). При совместном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов (интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч). При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего. Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола. Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС. При контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.
Method of drug use and dosage
Внутрь, в/в, в/м, ингаляционно, эндобронхиально, местно. Режим дозирования индивидуальный. Внутрь, взрослым - 400-600 мг/сут в 2-3 приема. Разовая доза для детей зависит от возраста.
В/в или в/м, взрослым - по 300 мг 1 раз в сутки, детям от 6 до 14 лет - по 150 мг 1 раз в сутки, детям в возрасте до 6 лет предпочтительно проведение пероральной терапии, однако при наличии показаний и необходимости парентерального введения суточная доза составляет 10 мг/кг массы тела. Детям в возрасте до 1 года в/в введение возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара.
Ингаляционно, по 2-5 мл 20% раствора 3-4 раза в день (в течение 15-20 мин).
Местно, для промывания слуховых проходов, носовых ходов (на 1 процедуру - 1,5-3 мл 10% раствора).
В/в или в/м, взрослым - по 300 мг 1 раз в сутки, детям от 6 до 14 лет - по 150 мг 1 раз в сутки, детям в возрасте до 6 лет предпочтительно проведение пероральной терапии, однако при наличии показаний и необходимости парентерального введения суточная доза составляет 10 мг/кг массы тела. Детям в возрасте до 1 года в/в введение возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара.
Ингаляционно, по 2-5 мл 20% раствора 3-4 раза в день (в течение 15-20 мин).
Местно, для промывания слуховых проходов, носовых ходов (на 1 процедуру - 1,5-3 мл 10% раствора).
Application precautions
У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.
Included in the composition
- 0.7€ ACC Active (HERMES Pharma Ges.m.b.H. )
- 0.8-1€ Hepasol-Neo (Hemofarm )
- 0.8-1.2€ Эйфа АЦ
- 1.1-1.2€ ACC (6 firms)
- 0.9-1.6€ Acetylcysteine Canon
- 0.9-2€ ESPA-NAC (3 firms)
- 1.2-2.5€ Викс Актив ЭкспектоМед (Merckle )
- 0.9-3€ Mucocele solution tablets
- 2.4€ Acetylcysteine-Teva (Merckle )
- 2.7€ ACC 100
- 0.9-4.8€ Fluimucil (2 firms)
- 2.9-3€ РИНОСТЕЙН (Гротекс ООО )
- 3€ ACC 200
- 1.5-4.4€ ACC long (4 firms)
- 2.8-4.1€ Rinofluimucil (2 firms)
- 18.7€ Актиферт-Андро (United Pharma Laboratories )
- 41.2-41.3€ Nephrotect (2 firms)
- 42€ Аминостерил Н-Гепа (2 firms)
- 43.8€ Aminoven Infant (2 firms)
- 59.8€ Aminoplasmal Hepa (B.Braun Melsungen )
- — ACC injekt (2 firms)
- — Acestine
- — Acetylcysteine SEDICO
- — Acetylcysteine VERTEX
- — Acetylcysteine-Hemofarm
- — Aminovenos paed
- — Exomuc
- — Mucobene
- — Mucomyst
- — Muconex
- — MultiCleanser plus Acidophilus Diet formula
- — N-AC-ratiopharm (Merckle )
- — N-ацетилцистеин (2 firms)
- — Neonutrin