Abacavir

Drugs for the treatment of HIV infection || Nucleotides reverse transcriptase inhibitors || HIV protease inhibitors

 Abacavirum ( Abacaviri).

 (1S,4R)-4-[2-Амино-6-(циклопропиламино)-9H-пурин-9-ил]-2-циклопентен-1-метанол (в виде сульфата).

• B20-B24 Disease caused by human immunodeficiency virus [HIV]

 136470-78-5.

 Фармакологическое действие -.
 Ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противоопухолевое, ингибитор тирозинкиназы, противовирусное.

 Синтетический карбоциклический нуклеозидный аналог. Абакавира сульфат - белое или почти белое вещество. Растворимость в дистиллированной воде при 25 °C - примерно 77 мг/мл. Коэффициент распределения октанол/вода (pH 7,0-7,3) - примерно 1,20 при 25 °C. Молекулярная масса 670,76 Да.

 Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - 83%. с_max достигается через 1-1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание. В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, V_d - 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% - в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично - с фекалиями; T₁/2 - 1,5 Не кумулирует. В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и Эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.

 ВИЧ-инфекция (комбинированная терапия).

 Заболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 мес), грудное вскармливание.

 Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и подросткам старше 12 лет - по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора (при неумении или невозможности глотать таблетки) 2 раза в сутки, детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг.

 Возможна конкуренция за алкогольдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).

 Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в тч определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число сD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3-6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня сD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа сD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
 Опыт работы: более 35 лет.

• 11.4-31.5€ Ziagen (6 firms)
• 25€ Olitid
• 34.4-34.7€ Abacavir Canon (Завод имени академика В.П.Филатова ООО)
• 33.7-37.8€ Kivexa (5 firms)
• 40.5-45.1€ Abacavir (12 firms)
• 138.2€ Trizivir (2 firms)
• — Abacavir sulfate (7 firms)
• Abacavir+Lamivudine
• — Abacavir+Lamivudine (6 firms)
• — Abacavir+Lamivudine Sun (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.)
• Abacavir+Lamivudine+Zidovudine
• Abacavir+Zidovudine+Lamivudine
• — Abacavir+Zidovudine+Lamivudine (2 firms)
• — Abacavir-ABC (Технология лекарств)
• — Abacavir/Lamivudine-Teva
• — Alaget
• — Lavudine-AB (2 firms)
• — Абакавир-Эдвансд (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма'))
• — Акимасол
• — Думива (Майлен Лабораториз Лимитед)
• — Зидолам-АБ (2 firms)
• Show all