By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Alendronic acid

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Alendronic acid

Pharmacological Group

Correctors of bone and cartilage metabolism || Biphosphonates

Latin name

 Acidum alendronicum ( Acidi alendronici).

Chemical name

 (4-Амино-1-гидроксибутилиден)бифосфоновая кислота (и в виде мононатриевой соли тригидрата).

Used in the treatment of

CAS Code

 66376-36-1.

Pharmacological action

 Ингибирующее костную резорбцию.

Characteristics of the substance

 Аминобифосфонат, синтетический аналог пирофосфата, связывается с гидроксиапатитом, находящимся в кости. Алендронат натрия - белый кристаллический негигроскопичный порошок, растворимый в воде, слабо растворимый в спирте и практически нерастворимый в хлороформе; молекулярная масса 325,12.

Pharmacodynamics

 Действует как специфический ингибитор опосредованной остеокластами костной резорбции - понижает активность остеокластов, тормозит резорбцию костной ткани.
 Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
 Абсорбция в ЖКТ - 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (10 мг), принятых за 2 ч до еды, составляет 0,78% для женщин и 0,59% - для мужчин. Среднее значение абсолютной биодоступности у женщин при приеме алендроната в дозах 5-40 мг внутрь натощак за 2 ч до стандартного завтрака - 0,6%. В исследовании у 49 женщин в постменопаузе было показано, что при приеме 10 мг алендроната биодоступность снижается примерно на 40%, если ЛС принимали за 0,5-1 ч до завтрака (по сравнению со значениями биодоступности за 2 ч до еды). При приеме алендроната вместе с пищей или в течение 2 ч после еды биодоступность незначительна. Одновременный прием алендроната с кофе или с апельсиновым соком приводит с снижению биодоступности примерно на 60%.
 После в/в введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется в мягкие ткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой (показано в доклинических испытаниях на самцах крыс). У человека Vss - 28 л. Концентрация в плазме после приема внутрь в терапевтической дозе находилась ниже предела измерения (<5 нг/мл). Связывание с белками плазмы - примерно 78%. Не метаболизируется в организме. После однократного в/в введения алендроната в дозе 10 мг почечный сl составлет 71 мл/мин, системный - не более 200 мл/мин. Концентрация в плазме после в/в инфузии снижается на 95% в течение 6 Т1/2 терминальный составляет более 10 лет.

Indications for use

 Болезнь Педжета (деформирующий остоз), остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в тч бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Contraindications

 Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).

Restrictions on use

 Заболевания ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), стриктура или ахалазия пищевода, хроническая почечная недостаточность (при сl креатинина <35 мл/мин увеличивается риск кумуляции), гипокальциемия, дефицит витамина D.

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. с.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли алендроновая кислота в грудное молоко).

Side effects

 Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе.
 По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток. принимавших алендронат в дозе 10 мг/сут в 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток. принимавших плацебо (количество пациенток в исследовании - 994). по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток. принимавших алендронат в дозе 5 мг/сут в течение 2 лет и 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.
 Побочные эффекты. которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта. в скобках - аналогичные данные в группе плацебо): боль в животе 6,6% (4,8%). диспепсия 3,6% (3,5%). запор или диарея 3,1% (1,8%). вздутие живота 1,0% (0,8%). метеоризм 2,6% (0,5%). дисфагия 1,0% (0,0%). эзофагит. язва или эрозия пищевода 1,5% (0,0%). боль в костях. мышцах. суставах 4,1% (2,5%). головная боль 2,6% (1,5%). редко - сыпь. эритема.
 Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозаместительной терапией.
 В двух исследованиях (продолжительностью 1 и 2 года) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых. n=853). принимавших по 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.
 Лечение остеопороза у мужчин.
 В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное исследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное исследование с приемом алендроната в дозе 70 мг 1 раз в неделю) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% случаев (n=146) и в 10,5% (n=95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов. принимавших алендронат в дозе 70 мг 1 раз в неделю. и у 8,6% пациентов группы плацебо.
 Побочные эффекты. которые рассматривались как вероятно. возможно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта. в скобках - аналогичные данные в группе плацебо): отрыжка 4,1% (3,2%). метеоризм 4,1% (1,1%). гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%). диспепсия 3,4% (0,0%). диарея 1,4% (1,1%). боль в животе 2,1% (1,1%). тошнота 2,1% (0,0%).
 Постмаркетинговые исследования.
 Организм в целом: реакции гиперчувствительности. включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека. транзиторные симптомы миалгии. недомогания. астении и. редко. случаи лихорадки. обычно в начале лечения. редко - периферические отеки.
 Со стороны органов ЖКТ. Эзофагит. эрозии и язвы пищевода. редко - стеноз или перфорация пищевода. язвы ротоглотки. язва желудка или двенадцатиперстной кишки. редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти. обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией. часто с задержкой заживления.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, редко, приводящая к инвалидности.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, вертиго; редко - увеит, склерит или эписклерит.
 Со стороны кожных покровов. Сыпь (иногда с фоточувствительностью), зуд; редко - выраженные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Interaction

 Препараты, содержащие кальций, в тч антациды, снижают абсорбцию. Интервал между приемом алендроната и других ЛС должен составлять не менее 1 Ранитидин повышает биодоступность в 2 раза (клиническое значение не определено). НПВС усиливают гастротоксичность алендроновой кислоты.

Overdose

 Симптомы. Гипокальциемия. гипофосфатемия. диарея. изжога. эзофагит. гастрит. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
 Лечение. Назначение внутрь молока или кальцийсодержащих антацидов для связывания алендроната (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту), симптоматическая терапия.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, не разжевывая, за 2 ч (не менее 30 мин) до первого приема пищи, запивая только водой. Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин - 10 мг/сут, для профилактики - 5 мг/сут. При болезни Педжета - 40 мг/сут в течение 6 мес.

Application precautions

 Таблетки следует запивать только обычной водой, другие напитки (в тч минеральная вода, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего действия на верхние отделы ЖКТ таблетку необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды. Не следует принимать таблетки перед сном. В течение 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение (прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита).
 При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.