.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Алендроновая кислота + Альфакальцидол [набор]

Алендроновая кислота + Альфакальцидол [набор] (Alendronic acid+Alfacalcidol [set])

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Компоненты комплексного вещества

Алендроновая кислота
Альфакальцидол

Входит в состав: (цены в аптеках)

1079-2180ք

Аналоги по действию

Похож Цены
44%
39%
38%

Содержание


Названия

 Русское название: Алендроновая кислота + Альфакальцидол [набор].
 Английское название: Alendronic acid+Alfacalcidol [set].

Латинское название

 Acidum alendronicum + Alphacalcidolum ( Acidi alendronici + Alphacalcidoli).

Фарм Группа

 • Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани в комбинациях.

Увеличить Нозологии

 • M81,0 Постменопаузный остеопороз.
 • M81,4 Лекарственный остеопороз.

Характеристика вещества

 Комбинация ДВ — ингибитор костной резорбции + регулятор кальциево-фосфорного обмена (в дальнейшем — набор).

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию, регулирующее кальций-фосфорный обмен.
 Фармакодинамика.
 Алендроновая кислота, являясь бисфосфонатом (БФ), ингибирует процесс активной резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Имея тропность к гидроксиапатиту кости, алендроновая кислота накапливается преимущественно в зонах ее активной резорбции. Механизм действия связан с подавлением функциональной активности и стимулированием апоптоза остеокластов. На фоне терапии алендроновой кислотой происходит повышение минерализации кости и улучшение ее качественных характеристик.
 Альфакальцидол — регулятор кальциево-фосфорного обмена, предшественник активного метаболита витамина D3 — кальцитриола. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости. При лечении альфакальцидолом формируется кость с нормальной гистологической структурой, прочность костной ткани увеличивается во всех отделах скелета.
 Алендроновая кислота и альфакальцидол повышают прочность костной ткани, при этом их эффекты синергичны благодаря различным механизмам действия. Ингибирование алендроновой кислотой катаболических процессов в костях дополняется костным анаболическим эффектом альфакальцидола, что приводит к формированию нормальной костной структуры. Благодаря фармакологическим эффектам обоих веществ, применение их в комбинации позволяет снизить потенциальный риск развития гипокальциемии, гиперкальциемии и гиперкальциурии. Значительное снижение риска переломов достигается не только за счет увеличения прочности кости, но и благодаря внекостному (плейотропному) эффекту альфакальцидола — увеличению мышечной силы, ускорению быстроты мышечной реакции.

Фармакокинетика

 Алендроновая кислота.
 Всасывание. При приеме внутрь натощак в диапазоне доз от 5 до 70 мг непосредственно за 2 ч до завтрака биодоступность алендроновой кислоты у женщин составляет 0,64%, у мужчин — 0,6%. Биодоступность алендроновой кислоты снижается на 40% при приеме натощак за 1–1,5 ч до завтрака. После употребления кофе и апельсинового сока биодоступность снижается примерно на 60%. Концентрация алендроновой кислоты в плазме крови после приема внутрь в терапевтической дозе находится ниже возможного предела определения (менее 5 нг/мл).
 Распределение. Связывание алендроновой кислоты с белками плазмы крови составляет около 78%. Алендроновая кислота распределяется в мягких тканях, а затем быстро перераспределяется в кости, где происходит ее фиксация, либо выводится через почки.
 Метаболизм. Не подвергается биотрансформации.
 Выведение. Выводится в неизмененном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей.
 Альфакальцидол.
 Всасывание. После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%.
 Метаболизм. Фармакологические эффекты альфакальцидола реализуются после его превращения в организме в кальцитриол. Превращение альфакальцидола в кальцитриол происходит в печени путем гидроксилирования по 25-му атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстратзависимый характер) и не зависит от функционального состояния печени. Cmax кальцитриола в организме достигается через 8–12 ч после однократного приема альфакальцидола. В отличие от нативного витамина D, альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).
 Выведение. Кальцитриол выводится почками и печенью примерно в равных долях, T1/2 составляет около 35.

Показания к применению

 Постменопаузный остеопороз; остеопороз, вызванный применением ГКС.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к алендроновой кислоте. Альфакальцидолу; состояния. Приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу (в тч стриктуры или ахалазия пищевода); неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение не менее 30 мин; гипокальциемия; гиперкальциемия; молочно-щелочной синдром (концентрация кальция в плазме более 2. 6 ммоль/л. Кальция фосфата более 3. 7 (ммоль/л). PH — более 7. 44). Нарушение функции почек тяжелой степени (Cl креатинина.

Ограничения к использованию

 Заболевания ЖКТ в фазе обострения, в тч дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; гипопаратиреоз; гиповитаминоз D; мальабсорбция кальция; нефролитиаз; атеросклероз; нарушение функции почек (Cl креатинина 35 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность; пациенты с повышенным риском развития гиперкальциемии, в тч при лейкозе, лимфоме, саркоидозе, туберкулезе легких (активная форма).

Применение при беременности и кормлении грудью

 В связи с недостаточными данными по применению алендроновой кислоты и/или с риском передозировки альфакальцидола набор противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

 Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥10%); часто (≥1%,.
 Алендроновая кислота.
 Со стороны пищеварительной системы. Часто - абдоминальная боль. Диспепсия. Кислая отрыжка. Диарея. Дисфагия. Метеоризм. Гастрит. Язва желудка. Изъязвление слизистой оболочки пищевода; нечасто — тошнота. Рвота. Запор. Гастрит. Эзофагит. Эрозия слизистой оболочки пищевода. Мелена; редко — стриктура пищевода. Изъязвление слизистой оболочки ротоглотки. Перфорация пищевода. Кровотечение из верхних отделов ЖКТ (связь с приемом алендроновой кислоты не установлена).
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата - часто - боль в костях. Мышцах. Суставах. Судороги в мышцах; редко — остеонекроз челюсти (в основном у онкологических пациентов. Принимавших БФ. Однако подобные случаи отмечались и у пациентов. Находящихся на терапии по поводу остеопороза); частота неизвестна — стресс-перелом проксимального отдела бедренной кости. Связанный или не связанный с травмой.
 Со стороны обмена веществ. Редко - симптоматическая гипокальциемия, обычно связанная с предрасполагающими состояниями, гипофосфатемия.
 Со стороны ЦНС. Часто - головная боль.
 Со стороны органов чувств. Редко - увеит, склерит, эписклерит.
 Аллергические реакции. Нечасто - сыпь. Зуд. Эритема; редко — сыпь. Связанная с фотосенсибилизацией. Крапивница. Ангионевротический отек; очень редко — тяжелые кожные реакции. Включая многоформную экссудативную эритему (синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
 Прочие. Редко - преходящие симптомы, сходные с симптомами в острой фазе заболевания (миалгия, недомогание и лихорадка), обычно в начале лечения.
 Альфакальцидол.
 Со стороны обмена веществ. Редко - гиперкальциемия; очень редко - незначительное повышение концентрации ЛПВП в плазме крови. У пациентов с выраженным нарушением функции почек возможно развитие гиперфосфатемии, гетеротопические кальцификаты в роговой оболочке глаза и кровеносных сосудах.
 Со стороны пищеварительной системы. Нечасто - анорексия, рвота, изжога, абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, запор, диарея; редко - незначительное повышение активности печеночных ферментов в плазме (АЛТ, АСТ).
 Со стороны ЦНС. Редко - слабость, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость.
 Со стороны ССС. Редко - тахикардия.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата - нечасто - умеренная боль в мышцах, костях, суставах.
 Аллергические реакции. Редко - кожная сыпь, зуд; очень редко - анафилактический шок, имеющий связь с арахисовым маслом.
 В связи с разнонаправленным влиянием алендроновой кислоты и альфакальцидола на концентрацию кальция в сыворотке крови, применение комбинации этих веществ позволяет избегать резких колебаний концентрации кальция в сыворотке.

Взаимодействие

 При одновременном приеме с пищей, напитками, содержащими кальций (включая минеральную воду), пищевыми добавками, антацидами и другими ЛС для приема внутрь возможно нарушение всасывания алендроновой кислоты. В связи с этим интервал между приемом алендроновой кислоты и другими пероральными ЛС должен составлять не менее 30 мин.
 Комбинированное применение алендроновой кислоты (но не одновременный прием) с ЛС, содержащими эстрогены, не сопровождается изменением их действия и развитием побочных эффектов.
 Прием преднизолона внутрь не сопровождается клинически значимыми изменениями биодоступности алендроновой кислоты.
 ГКС усиливают побочное действие алендроновой кислоты на ЖКТ.
 При одновременном применении альфакальцидола с сердечными гликозидами повышается риск развития аритмии.
 Индукторы микросомальных ферментов печени (в тч фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы — повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).
 Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, ЛС на основе альбумина. В этой связи не следует принимать альфакальцидол одновременно с антацидами, содержащими алюминий, интервал между приемом этих ЛС должен составлять не менее 2.
 Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии. Токсическое действие ослабляют ретинол, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин.
 У женщин в перименопаузе действие альфакальцидола может усиливаться эстрогенами. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин и ГКС снижают эффект альфакальцидола.
 Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
 Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.
 На фоне терапии альфакальцидолом не следует назначать другие ЛС, содержащие витамин D и его производные, из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.

Передозировка

 Алендроновая кислота.
 Симптомы. Возможны гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит, эрозивно - язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ.
 Лечение. Прием молока или антацида для связывания алендроновой кислоты. Вследствие риска возникновения раздражения пишевода не следует находиться в вертикальном положении.
 Альфакальцидол.
 Симптомы. Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией) - диарея. Запор. Тошнота. Рвота. Сухость во рту. Анорексия. Металлический вкус во рту. Гиперкальциурия. Полиурия. Полидипсия. Поллакиурия/никтурия. Головная боль. Повышенная утомляемость. Общая слабость. Миалгия. Боль в костях.
 Поздние симптомы гипервитаминоза D — головокружение. Спутанность сознания. Сонливость. Нарушение ритма сердца. Кожный зуд. Повышение АД. Гиперемия конъюнктивы. Нефролитиаз. Снижение массы тела. Светобоязнь. Панкреатит. Гастралгия; редко — изменение психики и настроения.
 Симптомы хронической интоксикации витамином D — кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почки, легкие), почечная недостаточность, сердечно-сосудистая недостаточность, нарушение роста у детей.
 Лечение. Отменить применение. В ранние сроки острой передозировки положительный эффект может оказать назначение минерального масла (что способствует уменьшению абсорбции и увеличению выведения альфакальцидола с калом). В тяжелых случаях проводят гидратацию с введением инфузионных солевых растворов, назначают петлевые диуретики, ГКС, БФ, кальцитонин, проводят гемодиализ с применением растворов с низким содержанием кальция. Следует контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и сердца (по данным ЭКГ), особенно у пациентов, получающих дигоксин. Специфического антидота не существует.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Алендроновая кислота.
 Следует проявлять особое внимание к любым признакам возникновения побочных реакций в области пищевода. Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения применения набора и обращения к врачу при развитии дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной, появлении или усилении изжоги.
 В связи с имеющимся риском раздражения слизистой оболочки верхнего отдела ЖКТ, а также усугубления течения основного заболевания рекомендуется соблюдать осторожность при назначении комбинации пациентам с заболеваниями ЖКТ в фазе обострения, такими как дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также недавно перенесенными (в течение предыдущего года) заболеваниями ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение из ЖКТ, хирургическое вмешательство на верхнем отделе ЖКТ, кроме пилоропластики). Имеются сообщения о случаях остеонекроза челюсти, обычно связанного с удалением зуба и/или местной инфекцией (в тч остеомиелит), у пациентов с онкологическими заболеваниями, получающих схемы лечения, включающие БФ (в первую очередь в/в). Многие из этих пациентов получали также химиотерапию и ГКС. Также имеются сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остеопорозом, получающих пероральные БФ. До применения БФ пациентам с опутствующими факторами риска (например рак, химиотерапия, лучевая терапия, терапия ГКС, недостаточная гигиена полости рта) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Пациентам, находящимся на лечении БФ, следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов с остеонекрозом челюсти, находящихся на терапии БФ, стоматологические хирургические вмешательства могут привести к ухудшению состояния. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует учитывать, что данные о возможности снижения риска развития остеонекроза челюсти после отмены БФ отсутствуют. Назначения и рекомендации лечащего врача должны быть основаны на индивидуальной оценке соотношения польза/риск для каждого пациента.
 Время появления болей в костях, суставах и мышцах у пациентов во время терапии БФ, варьировало oт 1 дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов после прекращения лечения отмечалось уменьшение выраженности болей, у некоторых пациентов боли вновь появлялись при возобновлении терапии тем же или другим БФ.
 Если пациент забыл принять алендроновую кислоту, ее следует принять утром следующего дня. Не следует принимать две дозы в один день, необходимо продолжать принимать по одной дозе 1 раз в неделю в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.
 У пациентов с гипокальциемией, гиповитаминозом D и гипопаратиреозом необходимо провести корригирующую терапию нарушений минерального обмена до начала лечения алендроновой кислотой. Вследствие положительного воздействия алендроновой кислоты на МПКТ во время лечения может наблюдаться незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция и фосфора в сыворотке крови. Имеются единичные сообщения о симптоматической гипокальциемии, иногда тяжело протекающей, обычно у пациентов с предрасположенностью к ней (например гипопаратиреоз, дефицит витамина D, мальабсорбция кальция).
 Имеются сообщения о возникновении стресс-переломов проксимального отдела бедренной кости при продолжительном лечении алендроновой кислотой (от 18 мес до 10 лет). Переломы возникали после минимальной травмы или без нее. У некоторых пациентов сначала появлялась боль в проксимальной части бедра, которая сохранялась в течение нескольких недель или даже месяцев, прежде чем этот симптом завершался переломом бедренной кости. Часто переломы были двусторонними, поэтому при переломе одной бедренной кости у пациента необходимо контролировать состояние другой бедренной кости. У пациентов, принимающих алендроновую кислоту, особенно при сопутствующей терапии ГКС, крайне важно обеспечить достаточное поступление в организм кальция и витамина D с пищей или в виде ЛС. Абсорбция БФ в значительной степени снижается при одновременном приеме пищи.
 Альфакальцидол.
 Альфакальцидол может усиливать гиперкальциемию и/или гиперкальциурию при его назначении пациентам с заболеванием, связанным с неконтролируемой гиперпродукцией кальцитриола (например при лейкозе, лимфоме, саркоидозе), а также может усиливать гиперфосфатемию. При концентрации кальция в плазме более 2,6 ммоль/л необходимо исключить прием других содержащих кальций ЛС. При отсутствии эффекта следует прекратить прием альфакальцидола до нормализации концентрации кальция в сыворотке крови (2,2–2,6 ммоль/л). Контроль концентрации кальция и фосфатов в крови осуществляют до лечения альфакальцидолом и при необходимости проводят корригирующую терапию. При лечении альфакальцидолом концентрацию электролитов в начале определяют 1 раз в неделю, по достижении Сmах и в течение всего периода лечения — каждые 3–5 нед, а также контролируют активность ЩФ (при нарушении функции почек (Cl креатинина 35 мл/мин) — еженедельный контроль).
 Арахисовое масло в редких случаях может вызывать тяжелые аллергические реакции.
 Влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. В связи с возможностью развития побочного действия со стороны ЦНС в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а также при других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.