.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота (Ibandronic acid)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Содержание

Ибандроновая кислота

Названия

 Русское название: Ибандроновая кислота.
 Английское название: Ibandronic acid.

Латинское название

 Acidum ibandronicum ( Acidi ibandronici).

Химическое название

 [1-Гидрокси-3-(метилпентиламино)пропилиден]бисфосфоновая кислота (в виде натриевой соли).

Фарм Группа

 • Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани.

Увеличить Нозологии

 • E83,5,0* Гиперкальциемия.
 • M81,0 Постменопаузный остеопороз.
 • M82,8,0* Остеопороз при злокачественных опухолях.
 • С41,9 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей неуточненное.

Код CAS

 114084-78-5.

Характеристика вещества

 Бифосфонат III поколения. Ибандронат натрия — белый или почти белый порошок, легко растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.
 Действие ибандроната на костную ткань обусловлено его сродством к гидроксиапатиту — компоненту минерального матрикса кости. Подавляет активность остеокластов, снижает резорбцию костной ткани. Оказывает ингибирующее действие на опухолевый остеолиз. Ингибирующее действие на опухолевый остеолиз и особенно на гиперкальциемию опухолевого генеза проявляется в снижении концентрации кальция в сыворотке и уменьшении выведения кальция с мочой. Регулирует содержание кальция в крови и костной ткани. Увеличивает костную массу, особенно в позвоночнике.
 Однократная инфузия 2 мг препарата у пациентов с остеолитической гиперкальциемией, вызванной злокачественным опухолевым ростом, или при гуморальной опухолевой гиперкальциемии в течение 7 дней приводит к устойчивой (на несколько недель) нормализации уровня кальция в сыворотке крови. При повышении дозы максимально до 6 мг клиническая эффективность повышается незначительно. В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, не влияет на минерализацию костной ткани. У женщин с постменопаузальным остеопорозом четырехкратное в/в введение каждые 3 мес сопровождалось повышением массы костной ткани в позвоночнике на 6,25%, а в проксимальных отделах бедренной кости — на 2,96%.
 После однократной двухчасовой инфузии 6 мг Cmax составляет 328 нг/мл, после разового в/в болюсного введения 2 мг — 246 нг/мл. После перорального приема быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Tmax — 0,5–2 ч (после приема натощак), абсолютная биодоступность — 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность на 90%. Прием пищи или напитков через 30 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Биодоступность снижается до 75% при приеме ибандроновой кислоты через 2 ч после еды. Концентрация ибандроновой кислоты в плазме увеличивается пропорционально дозе при в/в введении (в дозе до 6 мг) или при приеме внутрь (в дозе 100 мг). Концентрация в крови снижается быстро и достигает 10% от Cmax через 3 ч после в/в введения и 8 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — около 90%. После попадания в системный кровоток 40–50% ибандроновой кислоты быстро проникает в костную ткань и накапливается в ней или выводится с мочой в неизмененном виде. Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется, нет. Кажущийся конечный объем распределения — 90 л. Невсосавшийся после перорального приема препарат выводится в неизмененном виде с фекалиями. Выведение носит двухфазный характер. Терминальный Т1/2 — 10–60 Общий клиренс — 130 мл/мин, почечный клиренс — 88 мл/мин, объем распределения — 150 л.

Показания к применению


 Раствор для в/в введения, таблетки 50 мг. Метастатическое поражение костей (с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов). Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
 Раствор для в/в введения, таблетки 150 мг; 2,5 мг. Постменопаузальный остеопороз (с целью предупреждения переломов).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Гипокальциемия; для в/в введения (дополнительно) — тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови 200 мкмоль/л (2. 3 мг/дл) или Cl креатинина для таблеток 2. 5 мг (дополнительно) — нескорректированная гипокальциемия и другие нарушения минерального обмена (должны быть скорректированы до начала лечения).

Ограничения к использованию


 Для таблеток 150 мг. Тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Во время доклинических исследований не обнаружено признаков прямого эмбриотоксического или тератогенного действия. Неблагоприятные эффекты ибандроновой кислоты в исследованиях репродуктивной токсичности у животных были такими же, как у всех бифосфонатов — уменьшение количества эмбрионов, нарушение процесса родов, увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента). Опыта клинического применения у беременных женщин нет.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 Выводится с молоком у животных. Через 24 ч концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови и молоке одинакова и соответствует 5% от максимальной. Неизвестно, выводится ли ибандроновая кислота с грудным молоком у женщин.

Побочные эффекты


 При в/в введении.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Астения, головная боль, головокружение, инсомния, депрессия, увеит, склерит.
 Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления, диарея, запор, гастрит, гастроэнтерит.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата - артралгия, миалгия, боль в конечностях и костях, остеоартрит.
 Со стороны респираторной системы. Бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, бронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмой.
 Со стороны мочеполовой системы. Цистит, инфекции мочевыводящего тракта.
 Прочие. Лихорадка. Гриппоподобный синдром. Артериальная гипертензия. Гипофосфатемия. Снижение экскреции кальция почками. Гипокальциемия. Гиперхолестеринемия. Аллергические реакции. Реакции в месте введения. Флебит. Тромбофлебит.
 При приеме внутрь.
 Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль, слабость.
 Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия. Тошнота. Рвота. Боль в животе. Дисфагия. Метеоризм. Диарея. Эзофагит. Язва или стриктура пищевода. Гастро-эзофагеальный рефлюкс. Гастрит. Дуоденит.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата - миалгия, артралгия, мышечная скованность, мышечный спазм; в единичных случаях - остеонекроз челюсти.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
 Прочие. Гипокальциемия, снижение активности ЩФ, гриппоподобный синдром, боль в спине.

Взаимодействие

 Антациды и ЛС, содержащие поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), продукты, содержащие кальций, в тч молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты (их следует употреблять не ранее чем через 60 мин после ее перорального приема). Бифосфонаты и НПВС могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ (следует проявлять особую осторожность при одновременном применении). Ранитидин (в/в) увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы ибандроновой кислоты при одновременном применении с Н2-антигистаминными средствами или другими препаратами, увеличивающими рН в желудке, не требуется. Раствор для в/в введения несовместим с кальцийсодержащими растворами и другими растворами для в/в введения.
 Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях слабо связывается с белками плазмы крови, поэтому маловероятно, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие ЛС.

Передозировка


 Симптомы. Клинически выраженная гипокальциемия (судороги, симптомы Труссо, Хвостека, Вейса, Шлезингера, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST), нарушение функции почек и печени.
 Лечение. Введение кальция глюконата (в/в), гемодиализ (при критическом изменении плазменного уровня креатинина и электролитов).

Способ применения и дозы


 Внутрь, в/в капельно.

Меры предосторожности применения

 До начала применения ибандроновой кислоты следует скорректировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам необходимо употреблять адекватное количество кальция и витамина D.
 В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, проводить регулярный мониторинг уровня кальция, фосфора и магния в сыворотке крови (следует помнить о возможности гипомагниемии).
 Рекомендации по дозированию препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют, поскольку клинические исследования в этой группе больных не проводились.
 До начала лечения больному должна быть проведена адекватная гидратация с помощью 0,9% раствора натрия хлорида. Рекомендуется избегать избыточной гидратации у больных с недостаточностью кровообращения.
 Необходимо тщательно следить, чтобы препарат вводился только в/в и избегать его в/а введения или попадания в окружающие ткани.
 Перед каждой инъекцией следует определять уровень креатинина сыворотки крови.
 При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление дисфагии, боль при глотании и/или за грудиной, изжога) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Учитывая, что прием НПВС ассоциируется с раздражением ЖКТ, необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении НПВС и ибандроновой кислоты.
 При применении бифосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев — у пациентов с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химио- и лучевая терапия, кортикостероиды) и другие нарушения (анемия, коагулопатия, инфекции, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бифосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.
 Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бифосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бифосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.