.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота (Ibandronic acid)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

1115-5500ք
5200-14235ք

по действию

Похож Цены
69%
69%
61%

Содержание инструкции


Ибандроновая кислота

Названия

 Русское название: Ибандроновая кислота.
 Английское название: Ibandronic acid.

Латинское название

 Acidum ibandronicum ( Acidi ibandronici).

Химическое название

 [1-Гидрокси-3-(метилпентиламино)пропилиден]бисфосфоновая кислота (в виде натриевой соли).

Фарм Группа

 • Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани.

Увеличить Нозологии

 • E83,5,0* Гиперкальциемия.
 • M81,0 Постменопаузный остеопороз.
 • M82,8,0* Остеопороз при злокачественных опухолях.
 • С41,9 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей неуточненное.

Код CAS

 114084-78-5.

Характеристика вещества

 Бифосфонат III поколения. Ибандронат натрия — белый или почти белый порошок, легко растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.
 Действие ибандроната на костную ткань обусловлено его сродством к гидроксиапатиту — компоненту минерального матрикса кости. Подавляет активность остеокластов, снижает резорбцию костной ткани. Оказывает ингибирующее действие на опухолевый остеолиз. Ингибирующее действие на опухолевый остеолиз и особенно на гиперкальциемию опухолевого генеза проявляется в снижении концентрации кальция в сыворотке и уменьшении выведения кальция с мочой. Регулирует содержание кальция в крови и костной ткани. Увеличивает костную массу, особенно в позвоночнике.
 Однократная инфузия 2 мг препарата у пациентов с остеолитической гиперкальциемией, вызванной злокачественным опухолевым ростом, или при гуморальной опухолевой гиперкальциемии в течение 7 дней приводит к устойчивой (на несколько недель) нормализации уровня кальция в сыворотке крови. При повышении дозы максимально до 6 мг клиническая эффективность повышается незначительно. В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, не влияет на минерализацию костной ткани. У женщин с постменопаузальным остеопорозом четырехкратное в/в введение каждые 3 мес сопровождалось повышением массы костной ткани в позвоночнике на 6,25%, а в проксимальных отделах бедренной кости — на 2,96%.
 После однократной двухчасовой инфузии 6 мг Cmax составляет 328 нг/мл, после разового в/в болюсного введения 2 мг — 246 нг/мл. После перорального приема быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Tmax — 0,5–2 ч (после приема натощак), абсолютная биодоступность — 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность на 90%. Прием пищи или напитков через 30 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Биодоступность снижается до 75% при приеме ибандроновой кислоты через 2 ч после еды. Концентрация ибандроновой кислоты в плазме увеличивается пропорционально дозе при в/в введении (в дозе до 6 мг) или при приеме внутрь (в дозе 100 мг). Концентрация в крови снижается быстро и достигает 10% от Cmax через 3 ч после в/в введения и 8 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — около 90%. После попадания в системный кровоток 40–50% ибандроновой кислоты быстро проникает в костную ткань и накапливается в ней или выводится с мочой в неизмененном виде. Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется, нет. Кажущийся конечный объем распределения — 90 л. Невсосавшийся после перорального приема препарат выводится в неизмененном виде с фекалиями. Выведение носит двухфазный характер. Терминальный Т1/2 — 10–60 Общий клиренс — 130 мл/мин, почечный клиренс — 88 мл/мин, объем распределения — 150 л.

Показания к применению

 Раствор для в/в введения, таблетки 50 мг. Метастатическое поражение костей (с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов). Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
 Раствор для в/в введения, таблетки 150 мг; 2,5 мг. Постменопаузальный остеопороз (с целью предупреждения переломов).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Гипокальциемия; для в/в введения (дополнительно) — тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови 200 мкмоль/л (2. 3 мг/дл) или Cl креатинина для таблеток 2. 5 мг (дополнительно) — нескорректированная гипокальциемия и другие нарушения минерального обмена (должны быть скорректированы до начала лечения).

Ограничения к использованию

 Для таблеток 150 мг. Тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Во время доклинических исследований не обнаружено признаков прямого эмбриотоксического или тератогенного действия. Неблагоприятные эффекты ибандроновой кислоты в исследованиях репродуктивной токсичности у животных были такими же, как у всех бифосфонатов — уменьшение количества эмбрионов, нарушение процесса родов, увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента). Опыта клинического применения у беременных женщин нет.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 Выводится с молоком у животных. Через 24 ч концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови и молоке одинакова и соответствует 5% от максимальной. Неизвестно, выводится ли ибандроновая кислота с грудным молоком у женщин.

Побочные эффекты

 При в/в введении.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Астения, головная боль, головокружение, инсомния, депрессия, увеит, склерит.
 Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления, диарея, запор, гастрит, гастроэнтерит.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата - артралгия, миалгия, боль в конечностях и костях, остеоартрит.
 Со стороны респираторной системы. Бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, бронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмой.
 Со стороны мочеполовой системы. Цистит, инфекции мочевыводящего тракта.
 Прочие. Лихорадка. Гриппоподобный синдром. Артериальная гипертензия. Гипофосфатемия. Снижение экскреции кальция почками. Гипокальциемия. Гиперхолестеринемия. Аллергические реакции. Реакции в месте введения. Флебит. Тромбофлебит.
 При приеме внутрь.
 Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль, слабость.
 Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия. Тошнота. Рвота. Боль в животе. Дисфагия. Метеоризм. Диарея. Эзофагит. Язва или стриктура пищевода. Гастро-эзофагеальный рефлюкс. Гастрит. Дуоденит.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата - миалгия, артралгия, мышечная скованность, мышечный спазм; в единичных случаях - остеонекроз челюсти.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
 Прочие. Гипокальциемия, снижение активности ЩФ, гриппоподобный синдром, боль в спине.

Взаимодействие

 Антациды и ЛС, содержащие поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), продукты, содержащие кальций, в тч молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты (их следует употреблять не ранее чем через 60 мин после ее перорального приема). Бифосфонаты и НПВС могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ (следует проявлять особую осторожность при одновременном применении). Ранитидин (в/в) увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы ибандроновой кислоты при одновременном применении с Н2-антигистаминными средствами или другими препаратами, увеличивающими рН в желудке, не требуется. Раствор для в/в введения несовместим с кальцийсодержащими растворами и другими растворами для в/в введения.
 Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях слабо связывается с белками плазмы крови, поэтому маловероятно, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие ЛС.

Передозировка

 Симптомы. Клинически выраженная гипокальциемия (судороги, симптомы Труссо, Хвостека, Вейса, Шлезингера, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST), нарушение функции почек и печени.
 Лечение. Введение кальция глюконата (в/в), гемодиализ (при критическом изменении плазменного уровня креатинина и электролитов).

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в капельно.

Меры предосторожности применения

 До начала применения ибандроновой кислоты следует скорректировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам необходимо употреблять адекватное количество кальция и витамина D.
 В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, проводить регулярный мониторинг уровня кальция, фосфора и магния в сыворотке крови (следует помнить о возможности гипомагниемии).
 Рекомендации по дозированию препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют, поскольку клинические исследования в этой группе больных не проводились.
 До начала лечения больному должна быть проведена адекватная гидратация с помощью 0,9% раствора натрия хлорида. Рекомендуется избегать избыточной гидратации у больных с недостаточностью кровообращения.
 Необходимо тщательно следить, чтобы препарат вводился только в/в и избегать его в/а введения или попадания в окружающие ткани.
 Перед каждой инъекцией следует определять уровень креатинина сыворотки крови.
 При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление дисфагии, боль при глотании и/или за грудиной, изжога) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Учитывая, что прием НПВС ассоциируется с раздражением ЖКТ, необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении НПВС и ибандроновой кислоты.
 При применении бифосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев — у пациентов с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химио- и лучевая терапия, кортикостероиды) и другие нарушения (анемия, коагулопатия, инфекции, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бифосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.
 Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бифосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бифосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.