|
|
Другие названия и синонимы
Osterepar.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
M05BA04 Алендроновая кислота.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| натрия алендроната тригидрат | 91,36 мг |
| (соответствует 70 мг алендроновой кислоты) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 128,64 мг; МКЦ - 65 мг; кроскармеллоза натрия - 15 мг; магния стеарат - 3 мг; кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Ингибирующее костную резорбцию.
Ингибирующее костную резорбцию.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая питьевой водой, по крайней мере, за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или лекарственных препаратов. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые ЛС могут уменьшить всасывание препарата Остерепар.
Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода препарат Остерепар следует принимать, выполняя следующие правила: принимать утром сразу после подъема с постели; запивать полным стаканом воды для облегчения поступления таблетки в желудок; не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке; пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема препарата Остерепар; препарат Остерепар не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.
Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе. Рекомендуемая доза - 1 табл. 70 мг 1 раз в неделю.
Лечение остеопороза у мужчин. Рекомендуемая доза - 1 табл. 70 мг 1 раз в неделю.
Оптимальная длительность применения препарата не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе, особенно после 5 и более лет применения.
Для пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина от 35 до 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Препарат Остерепар не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина <35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.
Детский возраст. Из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают.
Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода препарат Остерепар следует принимать, выполняя следующие правила: принимать утром сразу после подъема с постели; запивать полным стаканом воды для облегчения поступления таблетки в желудок; не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке; пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема препарата Остерепар; препарат Остерепар не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.
Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе. Рекомендуемая доза - 1 табл. 70 мг 1 раз в неделю.
Лечение остеопороза у мужчин. Рекомендуемая доза - 1 табл. 70 мг 1 раз в неделю.
Оптимальная длительность применения препарата не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе, особенно после 5 и более лет применения.
Для пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина от 35 до 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Препарат Остерепар не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина <35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.
Детский возраст. Из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают.
Описание лекарственной формы
Таблетки, 70 мг. По 4 табл. в блистере из фольги Al/PVC.
1 бл. помещают в картонную пачку.
1 бл. помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Alendronic acid+Colecalciferol.
Заболевания пищевода. замедляющие его опорожнение. например стриктуры или ахалазия. неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 мин. гиперчувствительность к любому компоненту комбинации алендроновая кислота + колекальциферол. гипокальциемия. тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <35 мл/мин). тяжелый дефицит витамина D. тяжелый гипопаратиреоз. мальабсорбция кальция. беременность и грудное вскармливание. детский возраст (до 18 лет).Противопоказания Alendronic acid+Alfacalcidol [set].
Повышенная чувствительность к алендроновой кислоте. альфакальцидолу. состояния. приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу (в тч стриктуры или ахалазия пищевода). неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение не менее 30 мин. гипокальциемия. гиперкальциемия. молочно-щелочной синдром (концентрация кальция в плазме более 2,6 ммоль/л. кальция фосфата более 3,7 (ммоль/л). pH - более 7,44). нарушение функции почек тяжелой степени (Cl креатинина <35 мл/мин). пациенты. находящиеся на гемодиализе. гипервитаминоз D. гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе). гипермагниемия. беременность. кормление грудью. детский возраст.Противопоказания Alendronic acid.
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).Противопоказания Alfacalcidol.
Гиперчувствительность. гиперкальциемия. гипервитаминоз D. почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией (риск метастатической кальцификации. однако терапию витамином D можно начинать. как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).Противопоказания сolecalciferol.
Гиперчувствительность. гиперкальциемия. гиперкальциурия. кальциевый нефроуролитиаз. длительная иммобилизация (большие дозы). почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией. саркоидоз. активная форма туберкулеза легких.Использование препарата Alendronic acid+Colecalciferol при кормлении грудью.
Комбинация алендроновая кислота + колекальциферол предназначена для лечения женщин только в постклимактерическом периоде и противопоказана при беременности и в период грудного вскармливания.Данные о применении комбинации алендроновая кислота + колекальциферол при беременности отсутствуют. Исследования алендроната на животных не выявили прямого повреждающего действия в отношении беременности, развития эмбриона/плода или постнатального развития. Применение алендроната у крыс при беременности вызывало нарушение родовой деятельности вследствие гипокальциемии. Исследования на животных выявили гиперкальциемию и репродуктивную токсичность при применении витамина D в высоких дозах.
Неизвестно, проникает ли алендронат в грудное молоко. Колекальциферол и некоторые его активные метаболиты проникают в грудное молоко.
Фертильность.
Бисфосфонаты встраиваются в костную ткань, из которой они постепенно высвобождаются в течение многих лет. Количество бисфосфоната, которое может встроиться в кость и т.о. попасть обратно в системный кровоток, прямо пропорционально дозе и продолжительности применения бисфосфоната. Данные о риске для плода у человека отсутствуют, однако существует теоретический риск повреждения плода, особенно костного скелета, если беременность наступит по завершении курса бисфосфоната. Влияние таких переменных, как длительность периода между прекращением терапии бисфосфонатом и зачатием, конкретный вид бисфосфоната и способ введения (в/в или пероральный) в отношении данного риска не изучалось.
Использование препарата Alendronic acid+Alfacalcidol [set] при кормлении грудью.
В связи с недостаточными данными по применению алендроновой кислоты и/или с риском передозировки альфакальцидола набор противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.Использование препарата Alendronic acid при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. с.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли алендроновая кислота в грудное молоко).
Использование препарата Alfacalcidol при кормлении грудью.
В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
Категория действия на плод по FDA. с.
Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, возможна гиперкальциемия у младенцев.
Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.
Использование препарата сolecalciferol при кормлении грудью.
При беременности не следует назначать в высоких дозах (возможно тератогенное действие). С осторожностью назначают в период грудного вскармливания (при применении в высоких дозах у матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка).В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
Побочные эффекты компонентов
|
|
Побочные эффекты Alendronic acid+Colecalciferol.
Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являются нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ. включая боль в животе. диспепсию. язву пищевода. дисфагию. вздутие живота и кислую отрыжку (≥1/100. <1/10). О следующих нежелательных реакциях сообщалось во время клинических исследований и/или постмаркетингового применения алендроната.Дополнительных нежелательных реакций для комбинации алендроновая кислота + колекальциферол установлено не было.
Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек.
Со стороны обмена веществ и питания: редко - симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности1.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение2; нечасто - нарушение вкусовых ощущений2.
Со стороны органа зрения. Нечасто - воспаление глаза (увеит, склерит, эписклерит).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - системное головокружение2; очень редко - остеонекроз наружнего слухового канала (нежелательная реакция класса бисфосфонатов).
Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе. диспепсия. запор. диарея. метеоризм. язва пищевода3. дисфагия3. вздутие живота. кислая отрыжка. нечасто - тошнота. рвота. гастрит. эзофагит3. эрозии пищевода3. мелена2. редко - стриктура пищевода3. изъязвление пищевода3. перфорация язвы. кровотечение верхних отделов ЖКТ1. гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - алопеция2. зуд2. нечасто - кожная сыпь. эритема. редко - кожная сыпь со светочувствительностью. тяжелые кожные реакции. включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз4.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - скелетно-мышечная боль (костей. мышц или суставов). иногда сильная боль1,2. часто - припухлость суставов2. редко - остеонекроз челюсти1,4. атипичный подвертельный и диафизарный переломы бедра (нежелательная реакция класса бисфосфонатов)5.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения2. периферический отек2. нечасто - преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия. недомогание и редко - лихорадка). обычно в связи с началом лечения2.
1 «Меры предосторожности».
2В клинических исследованиях частота была сопоставимой для группы ДВ и группы плацебо.
3 «Меры предосторожности».
4Данная нежелательная реакция была установлена в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота «редко» была установлена на основании соответствующих клинических исследований.
5Установлено при постмаркетинговом применении.
Побочные эффекты Alendronic acid+Alfacalcidol [set].
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥10%). часто (≥1%. <10%). нечасто (≥0,1%. <1%). редко (≥0,01%. <0,1%). очень редко (<0,01%). включая единичные случаи.Алендроновая кислота.
Со стороны пищеварительной системы. Часто - абдоминальная боль. диспепсия. кислая отрыжка. диарея. дисфагия. метеоризм. гастрит. язва желудка. изъязвление слизистой оболочки пищевода. нечасто - тошнота. рвота. запор. гастрит. эзофагит. эрозия слизистой оболочки пищевода. мелена. редко - стриктура пищевода. изъязвление слизистой оболочки ротоглотки. перфорация пищевода. кровотечение из верхних отделов ЖКТ (связь с приемом алендроновой кислоты не установлена).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в костях. мышцах. суставах. судороги в мышцах. редко - остеонекроз челюсти (в основном у онкологических пациентов. принимавших БФ. однако подобные случаи отмечались и у пациентов. находящихся на терапии по поводу остеопороза). частота неизвестна - стресс-перелом проксимального отдела бедренной кости. связанный или не связанный с травмой.
Со стороны обмена веществ. Редко - симптоматическая гипокальциемия, обычно связанная с предрасполагающими состояниями, гипофосфатемия.
Со стороны ЦНС. Часто - головная боль.
Со стороны органов чувств. Редко - увеит, склерит, эписклерит.
Аллергические реакции. Нечасто - сыпь. зуд. эритема. редко - сыпь. связанная с фотосенсибилизацией. крапивница. ангионевротический отек. очень редко - тяжелые кожные реакции. включая многоформную экссудативную эритему (синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие. Редко - преходящие симптомы, сходные с симптомами в острой фазе заболевания (миалгия, недомогание и лихорадка), обычно в начале лечения.
Альфакальцидол.
Со стороны обмена веществ. Редко - гиперкальциемия; очень редко - незначительное повышение концентрации ЛПВП в плазме крови. У пациентов с выраженным нарушением функции почек возможно развитие гиперфосфатемии, гетеротопические кальцификаты в роговой оболочке глаза и кровеносных сосудах.
Со стороны пищеварительной системы. Нечасто - анорексия. рвота. изжога. абдоминальная боль. тошнота. сухость во рту. ощущение дискомфорта в эпигастральной области. запор. диарея. редко - незначительное повышение активности печеночных ферментов в плазме (АЛТ. АСТ).
Со стороны ЦНС. Редко - слабость, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость.
Со стороны ССС. Редко - тахикардия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - умеренная боль в мышцах, костях, суставах.
Аллергические реакции. Редко - кожная сыпь, зуд; очень редко - анафилактический шок, имеющий связь с арахисовым маслом.
В связи с разнонаправленным влиянием алендроновой кислоты и альфакальцидола на концентрацию кальция в сыворотке крови. применение комбинации этих веществ позволяет избегать резких колебаний концентрации кальция в сыворотке.
Побочные эффекты Alendronic acid.
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе.По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток. принимавших алендронат в дозе 10 мг/сут в 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток. принимавших плацебо (количество пациенток в исследовании - 994). по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток. принимавших алендронат в дозе 5 мг/сут в течение 2 лет и 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.
Побочные эффекты. которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта. в скобках - аналогичные данные в группе плацебо): боль в животе 6,6% (4,8%). диспепсия 3,6% (3,5%). запор или диарея 3,1% (1,8%). вздутие живота 1,0% (0,8%). метеоризм 2,6% (0,5%). дисфагия 1,0% (0,0%). эзофагит. язва или эрозия пищевода 1,5% (0,0%). боль в костях. мышцах. суставах 4,1% (2,5%). головная боль 2,6% (1,5%). редко - сыпь. эритема.
Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозаместительной терапией.
В двух исследованиях (продолжительностью 1 и 2 года) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых. n=853). принимавших по 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.
Лечение остеопороза у мужчин.
В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное исследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное исследование с приемом алендроната в дозе 70 мг 1 раз в неделю) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% случаев (n=146) и в 10,5% (n=95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов. принимавших алендронат в дозе 70 мг 1 раз в неделю. и у 8,6% пациентов группы плацебо.
Побочные эффекты. которые рассматривались как вероятно. возможно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта. в скобках - аналогичные данные в группе плацебо): отрыжка 4,1% (3,2%). метеоризм 4,1% (1,1%). гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%). диспепсия 3,4% (0,0%). диарея 1,4% (1,1%). боль в животе 2,1% (1,1%). тошнота 2,1% (0,0%).
Постмаркетинговые исследования.
Организм в целом: реакции гиперчувствительности. включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека. транзиторные симптомы миалгии. недомогания. астении и. редко. случаи лихорадки. обычно в начале лечения. редко - периферические отеки.
Со стороны органов ЖКТ. Эзофагит. эрозии и язвы пищевода. редко - стеноз или перфорация пищевода. язвы ротоглотки. язва желудка или двенадцатиперстной кишки. редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти. обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией. часто с задержкой заживления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, редко, приводящая к инвалидности.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, вертиго; редко - увеит, склерит или эписклерит.
Со стороны кожных покровов. Сыпь (иногда с фоточувствительностью), зуд; редко - выраженные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Побочные эффекты Alfacalcidol.
Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, незначительное повышение ЛПВП в плазме, гиперфосфатемия (при выраженном нарушении функции почек).Со стороны органов ЖКТ. Запор (чаще у детей и подростков). диарея. сухость слизистой оболочки полости рта. жажда. снижение аппетита. металлический привкус во рту. тошнота или рвота (чаще у детей и подростков). ощущение дискомфорта в области эпигастрия. незначительное повышение АЛТ. АСТ в плазме. панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. общая слабость. сонливость. головная боль. психоз. конъюнктивит (покраснение глаз. век. выделения из глаз). повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз. ринорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, нарушение ритма сердца.
Со стороны мочеполовой системы. Помутнение мочи, нарушение функции почек, поллакиурия/никтурия, полиурия, снижение либидо.
Аллергические реакции. Зуд, кожная сыпь.
Прочие. Миалгия, артралгия, эктопическая кальцификация, повышенная температура тела, снижение массы тела.