Pharmacological Group
Latin name
Metamizolum natrium ( Metamizoli natrii).
Chemical name
Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата).
Used in the treatment
- R51 Headache
- R52 Pain, not elsewhere classified
- R52.0 Acute pain
- R50 Fever of other and unknown origin
- R07.2 Precordial pain
- N94.0 Mittelschmerz
- N23 Unspecified renal colic
- M79.1 Myalgia
- M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified
- M54.3 Sciatica
- M35.3 Polymyalgia rheumatica
- M25.5 Pain in joint
- K08.8.0* Dental pain
- J11 Influenza, virus not identified
- J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites
- G25.5 Other chorea
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
CAS Code
68-89-3.
Pharmacological action
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Characteristics of the substance
Производное пиразолона. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6-7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60-1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.
Pharmacodynamics
Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2.
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2.
Indications for use
Артралгия. ревматизм. хорея. боль: головная. зубная. менструальная. невралгия. ишиалгия. миалгия. при коликах (почечная. печеночная. кишечная). инфаркте легкого. инфаркте миокарда. расслаивающей аневризме аорты. тромбозе магистральных сосудов. воспалительных процессах (плеврит. пневмония. люмбаго. миокардит). травмах. ожогах. декомпрессионной болезни. опоясывающем лишае. опухолях. орхите. панкреатите. перитоните. перфорации пищевода. пневмотораксе. посттрансфузионных осложнениях. приапизме. лихорадочный синдром при острых инфекционных. гнойных и урологических заболеваниях (простатит). укусах насекомых (в тч комары. пчелы. оводы).
Contraindications
Гиперчувствительность. угнетение кроветворения (агранулоцитоз. цитостатическая или инфекционная нейтропения). тяжелые нарушения функции печени или почек. простагландиновая бронхиальная астма. наследственная гемолитическая анемия. связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. беременность. кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
Side effects
Гранулоцитопения. агранулоцитоз. тромбоцитопения. геморрагии. гипотония. интерстициальный нефрит. аллергические реакции (в тч синдромы Стивенса-Джонсона. Лайелла. бронхоспазм. анафилактический шок).
Interaction
Эффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H2-антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина - к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.
Overdose
Симптомы. Гипотермия. выраженная гипотензия. сердцебиение. одышка. шум в ушах. тошнота. рвота. слабость. сонливость. бред. нарушение сознания. судорожный синдром. возможно развитие острого агранулоцитоза. геморрагического синдрома. острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение. Индукция рвоты. чреззондовое промывание желудка. назначение солевых слабительных. активированного угля и проведение форсированного диуреза. ощелачивание крови. симптоматическая терапия. направленная на поддержание жизненно важных функций.
Лечение. Индукция рвоты. чреззондовое промывание желудка. назначение солевых слабительных. активированного угля и проведение форсированного диуреза. ощелачивание крови. симптоматическая терапия. направленная на поддержание жизненно важных функций.
Method of drug use and dosage
В/м, в/в, ректально. В/м или в/в (при сильных болях) - по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1-0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально по 250-500 мг 2-3 раза/день, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Обычная доза для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг 2-3 раза/день.
Application precautions
Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в тч с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм , с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Special instructions
При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.
Included in the composition
- 0.1€ Analgin-UBF
- 0.4€ Analgin-LekT (Тюменский химико-фармацевтический завод )
- 0.5€ Analgin solution in ampules
- 0.1-1€ Andipal (4 firms)
- 0.4-0.8€ Анальгин Авексима (2 firms)
- 0.5-0.7€ Analgin-Ultra (2 firms)
- 0.6-0.7€ Analgin-ExtraCap (Фармстандарт-Лексредства )
- 0.4-0.9€ Bellalgin (Дальхимфарм )
- 0.3-1€ Andipal AVEXIMA (Авексима Сибирь ООО )
- 0.1-1.3€ Plaster capsii
- 0.8-0.9€ Analgin-chinin (Sopharma AD )
- 0.1-1.8€ Analgin (21 firm)
- 0.7-1.6€ Bral (ЮжФарм ООО )
- 1.2€ Pyralgin (2 firms)
- 1.3€ Pentalginum-N (2 firms)
- 1.2-1.5€ Тройчатка Премиум (Фарм-Про ПК ООО )
- 1-1.7€ Maxigan (Unichem Laboratories )
- 1-1.8€ Pentalgin-ICN (Фармстандарт-Лексредства )
- 1.6€ Спазматон
- 2€ Spasmoblock (Adipharm EAD )
- 1.6-2.5€ Trianalgin (Биосинтез ПАО )
- 1.3-3.1€ Sedalgin Plus (Balkanpharma-Dupnitza )
- 1.2-3.4€ Spasmopharm (2 firms)
- 1.8-3€ Тройчатка «Эвалар» для детей
- 2.5€ Метамалгин (2 firms)
- 2.6€ Sedal-M (2 firms)
- 0.6-4.8€ Spasgan (2 firms)
- 2.9€ Trialgin (3 firms)
- 3€ Тройчатка
- 1.4-4.6€ Spasmalgon (3 firms)
- 0.9-5.8€ Spasmalin (3 firms)
- 3.7€ Sedalgin-neo (Balkanpharma-Dupnitza )
- 1.3-6.3€ Tempalgin (Sopharma AD )
- 1.3-6.4€ Revalgin (Shreya Life Sciences )
- 1.1-8.6€ Baralgin M (5 firms)
- — Acofil
- — Analgin Renewal
- — Analgin bufus
- — Analgin for injections
- — Analgin in capsules
- — Analgin tablets
- — Analgin-Rusphar
- — Baralgetas (Jugoremedija Fabrika lekova A.D., A.D. )
- — Benalgin (Balkanpharma-Dupnitza )
- — Bralangine
- — Geomag
- — Metamizole sodium (5 firms)
- — Optalgin
- — Pentabufen (Московская фармацевтическая фабрика )
- — Pentalgin-MEZ
- — Pentanov-H (2 firms)
- — Pentanov-ICN (2 firms)
- — Plenalgin (Plethico Pharmaceuticals )
- — Ranalgan
- — Remidon
- — Revalgin TABS (Shreya Life Sciences )
- — Santoperalgin
- — Santotitralgin
- — Spasdolzin
- — Tempanginol
- — Tetralgin (4 firms)
- — Tetralgin N
- — Анальгин велфарм
- — Антигриппин аптекарский (ФармВИЛАР НПО )
- — Кватрокс
- — Спазматен
- — Спазматоник
- — Тройчатка Форте SBC (2 firms)
- — Тройчатка экстра (Эволюшн )