Пирацетам

• Пирацетам (200 мг)

Ноотропы

 N06BX03 Пирацетам.

• F48 Другие невротические расстройства
• F10.5 Психоз алкогольный
• F10.4 Абстинентное состояние с делирием
• F10.2 Синдром алкогольной зависимости
• F10.3 Абстинентное состояние
• F20.9 Шизофрения неуточненная
• F17.0 Острая интоксикация, вызванная употреблением табака
• P11.2 Неуточненные поражения мозга при родовой травме
• T43.5 Другими и неуточненными антипсихотическими и нейролептическими препаратами
• T43.6 Психостимулирующими средствами характеризующимися возможностью пристрастия к ним
• T43.9 Психотропными средствами неуточненными

 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
 Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
 По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
 По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
 По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
 По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

 Действующее вещество:
 Пирацетам - 200 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Натрия ацетата тригидрат (натрия уксуснокислого тригидрат) - 1 мг.
 Уксусная кислота, разведенная 30% - до pH 5,8.
 Вода для инъекций - до 1 мл.

 Фармакокинетический профиль пирацетама линеен и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз.
 Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приема. Объем распределения (dV_d) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.
 Период полувыведения (Т₁/2) препарата из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 ч). Период полувыведения не зависит от пути введения. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
 При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
 Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

 Ноотропное средство. Пирацетам является циклическим производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), непосредственно воздействующим на головной мозг. Улучшает когнитивные (познавательные) процессы (способность к обучению, память, внимание) и умственную работоспособность.
 Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию и метаболические процессы в нервных клетках, воздействует на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.
 Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
 Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.

 - Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
 - Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов. Как в качестве монотерапии. Так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

 Внутривенно (при невозможности перорального приема) или внутримышечно. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). В дальнейшем при появлении возможности целесообразен переход на пероральные лекарственные формы.
 Предпочтительным является внутривенное введение.
 Внутривенное введение осуществляется в течение нескольких минут; внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии).
 Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5%, 10% или 20%; фруктозы 5%, 10%, 20%; натрия хлорида 0,9%; декстрана 40 - 10% (в растворе натрия хлорида 0,9%); растворе Рингера; растворе маннитола 20%.
 Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
 Болюсное внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 15 мл.
 У пациентов, получающих пролонгированную терапию и имеющих трудности при внутривенном введении, при появлении возможности рекомендуется перейти на пероральный прием препарата ( см инструкции по медицинскому применению соответствующих форм препарата).
 Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.
 При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях.
 12-24 мл в сутки (2,4-4,8 г/сут) в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.
 Лечение кортикальной миоклонии.
 Лечение начинают с 36 мл в сутки (7,2 г в сутки), повышая дозу на 24 мл в сутки (4,8 г/сут) каждые 3-4 дня до достижения максимальной дозы 120 мл в сутки (24 г/сут), разделенных на 2-3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии.
 После начала терапии пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмены препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 6 мл (1,2 г) каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса - каждые 3-4 дня).
 Пожилые пациенты.
 Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы ( см ниже «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина (КК).
 Почечная недостаточность.
 Экскреция пирацетама почками почти полная. При лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и КК; это также справедливо в отношении пожилых людей, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
 Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
 В связи с этим дозу корректируют в соответствии с нижеприведенной таблицей.

Степень почечной недостаточности	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	>80	Стандартная доза в 2-4 приема
Легкая	50-79	2/3 стандартной дозы в 2-3 приема
Средняя	30-49	1/3 стандартной дозы в 2 приема
Тяжелая	<30	1/6 стандартной дозы однократно
Терминальная стадия	-	Противопоказано

 Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (К_{сыворот}), по следующей формуле:
 Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
 Печеночная недостаточность.
 Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме ( см выше «Почечная недостаточность»).

 Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, 90% препарата выводится в неизмененном виде почками.
 Гормоны щитовидной железы.
 При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
 Аценокумарол.
 Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β‑тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
 Фармакокинетические взаимодействия.
 В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р₄₅₀ (CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro >in vitro.
 В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента сYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (K_i), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
 Противосудорожные средства.
 Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.
 Алкоголь.
 Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
 Фармацевтическая совместимость.
 Пирацетам физико-химически совместим с перфузиями растворов: декстрозы 5%, 10%, 20%; фруктозы 5%, 10%, 20%; натрия хлорида 0,9%; декстран 40 - 10% (в растворе натрия хлорида 0,9%); Рингера; маннитола 20%; HES (гидроксиэтилкрахмал) 6% и 10%. Была продемонстрирована стабильность данных растворов в течение минимального периода в 24 часа.

 Усиление возможных побочных эффектов.
 Лечение. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

 Вследствие антиагрегантного эффекта ( см раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
 Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью ( см раздел «Способ применения и дозы»).
 При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
 При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
 Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Отпускают по рецепту.

 В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года.
 Не применять по истечении срока годности.

 Особые отметки: