Другие названия и синонимы
Morpholinium-methyl-thiazolyl-thioacetate.Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Morpholinium-methyl-thiazolyl-thioacetas ( Morpholinii-methyl-thiazolyl-thioacetatis).
Используется в лечении
- T45.1 Отравление противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами
- T43.0 Отравление трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами
- T38.4 Отравление пероральными контрацептивами
- T37.1 Отравление антимикобактериальными препаратами
- T37.5 Отравление противовирусными препаратами
- T36 Отравление антибиотиками системного действия
- K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
- K74 Фиброз и цирроз печени
- K73.9 Хронический гепатит неуточненный
- K71 Токсическое поражение печени
- K70.1 Алкогольный гепатит
- K70 Алкогольная болезнь печени
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- B19 Вирусный гепатит неуточненный
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Гепатопротективное.
Гепатопротективное.
Фармакодинамика
Фармакодинамика.
Фармакологический эффект морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата (тиотриазолин) обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антигипоксантным и иммуномодулирующим действием.
Воздействие реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АДФ. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обусловливает активацию антиоксидантной системы.
Восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы - предотвращает инициацию активных форм кислорода.
Применяют при лечении заболеваний печени, учитывая гепатопротекторные свойства. Предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Воздействие морфолиния-метил-триазолил-тиоацетата приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшает процессы метаболизма в миокарде.
Снижает количество приступов стенокардии и принятых таблеток нитроглицерина с целью купирования приступов стенокардии (по результатам клинического исследования).
Фармакологический эффект морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата (тиотриазолин) обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антигипоксантным и иммуномодулирующим действием.
Воздействие реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АДФ. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обусловливает активацию антиоксидантной системы.
Восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы - предотвращает инициацию активных форм кислорода.
Применяют при лечении заболеваний печени, учитывая гепатопротекторные свойства. Предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Воздействие морфолиния-метил-триазолил-тиоацетата приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшает процессы метаболизма в миокарде.
Снижает количество приступов стенокардии и принятых таблеток нитроглицерина с целью купирования приступов стенокардии (по результатам клинического исследования).
Фармакокинетика
Cmax в плазме крови при в/м введении - 399 мкг/мл, Tmax - 0,84 ч при в/м и 0,1 ч при в/в введении, Vd - 318 мл, степень абсолютной биологической доступности - 34,6%.
После приема внутрь морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат быстро всасывается в ЖКТ, его абсолютная биодоступность составляет 53%. сmax в плазме крови достигается через 1,6 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг. T1/2 составляет почти 8 Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат выводится преимущественно почками.
После приема внутрь морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат быстро всасывается в ЖКТ, его абсолютная биодоступность составляет 53%. сmax в плазме крови достигается через 1,6 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг. T1/2 составляет почти 8 Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат выводится преимущественно почками.
Показания к применению
Токсические поражения печени. В тч алкогольного. Вирусного и лекарственного происхождения (в тч антибиотики. Противоопухолевые. Противотуберкулезные. Противовирусные ЛС. Трициклические антидепрессанты. Пероральные контрацептивы). Хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности. Хронический вирусный гепатит. Жировая дистрофия печени. Цирроз печени.
Дополнительно для приема внутрь. Ишемическая болезнь сердца - профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).
Дополнительно для приема внутрь. Ишемическая болезнь сердца - профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При в/в и в/м применении. Почечная недостаточность.
При приеме внутрь. Умеренные и тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин).
При в/в и в/м применении. Почечная недостаточность.
При приеме внутрь. Умеренные и тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин).
Ограничения к использованию
При приеме внутрь: сахарный диабет; нарушения функции почек сl креатинина >60 мл/мин) (опыт применения ограничен).
При беременности и кормлении грудью
В доклинических исследованиях тератогенный эффект не выявлен, однако в связи с отсутствием данных о применении у беременных, назначение во время беременности не рекомендуется.
Неизвестно, выделяется ли морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Неизвестно, выделяется ли морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, внутрь. Режим дозирования, продолжительность терапии определяются индивидуально, в зависимости от показаний.
Побочные эффекты
Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10). Часто (>1/100, <1/10). Нечасто (>/1000, <1/100. Редко (> 1/10 000. Worse 1/1000). Очень редко (< 1/10000). Включая отдельные сообщения. Частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Со стороны ЖКТ. Очень редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота.
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Очень редко - головокружение, шум в ушах.
Со стороны ССС. Очень редко - тахикардия, повышение АД, боль в области сердца, аритмии.
Со стороны дыхательной системы. Очень редко - одышка, бронхоспазм.
Аллергические реакции. Очень редко - реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов. Очень редко - кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница.
Общие. Очень редко - общая слабость, лихорадка.
Местные реакции (при в/в и в/м применении). В редких случаях - чувство покалывания и покраснения в месте введения.
Со стороны ЖКТ. Очень редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота.
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Очень редко - головокружение, шум в ушах.
Со стороны ССС. Очень редко - тахикардия, повышение АД, боль в области сердца, аритмии.
Со стороны дыхательной системы. Очень редко - одышка, бронхоспазм.
Аллергические реакции. Очень редко - реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов. Очень редко - кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница.
Общие. Очень редко - общая слабость, лихорадка.
Местные реакции (при в/в и в/м применении). В редких случаях - чувство покалывания и покраснения в месте введения.
|
|
Взаимодействие
Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат можно применять на фоне стандартной терапии гепатита и стабильной стенокардии (нитраты, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, БКК, антиагрегантные препараты, АРА II, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины).
Передозировка
Случаи передозировки неизвестны.
Симптомы. Возможно усиление побочных эффектов.
Лечение. При приеме внутрь большого количества препарата необходимо сделать промывание желудка; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Симптомы. Возможно усиление побочных эффектов.
Лечение. При приеме внутрь большого количества препарата необходимо сделать промывание желудка; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Меры предосторожности применения
Не применять для купирования приступов стенокардии.
В состав таблеток входит сахароза, что нужно учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Применение у детей до 18 лет не рекомендуется (отсутствует опыт применения).
При применении у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) в силу возрастного снижения функции почек необходим периодический контроль креатинина, мочевины.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами не изучалось. Однако учитывая возможный риск развития головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с механизмами.
В состав таблеток входит сахароза, что нужно учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Применение у детей до 18 лет не рекомендуется (отсутствует опыт применения).
При применении у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) в силу возрастного снижения функции почек необходим периодический контроль креатинина, мочевины.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами не изучалось. Однако учитывая возможный риск развития головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с механизмами.
Список литературы
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015-2016.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Входит в состав
- 825-2094₽ Тиотриазолин (5 фирм)
- Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат+ Пирацетам
- Пирацетам + Тиотриазолин