Ноотропил

• Пирацетам (800 мг)

Ноотропы

 N06BX03 Пирацетам.

• R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
• R41.3.0* Снижение памяти
• G25.3 Миоклонус
• F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
• F07.8 Другие органические расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, травмой и дисфункцией головного мозга
• G81 Гемиплегия
• F07.0 Расстройство личности органической этиологии
• D57.1 Серповидно-клеточная анемия без криза
• D57.8 Другие серповидно-клеточные нарушения
• D57.0 Серповидно-клеточная анемия с кризом

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
активное вещество:
пирацетам	800 мг
	1200 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид - 14,7/22,05 мг; магния стеарат - 2/3 мг; макрогол 6000 - 20/30 мг; натрия кроскармеллоза - 16,7/25,05 мг
оболочка: Opadry Y-1-7000 (титана диоксид (Е171) - 8/12 мг, макрогол 400 - 1,6/2,4 мг, гипромеллоза 2910 5cP (Е464) - 16/24 мг) - 25,6/38,4 мг; Opadry OY-S-29019 (гипромеллоза 2910 50cP - 0,95/1,425 мг, макрогол 6000 - 0,05/0,075 мг) - 1/1,5 мг

 Таблетки. Продолговатые, белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с разделительной поперечной риской с обеих сторон; на одной стороне таблетки справа и слева от риски гравировка «N».
 Таблетки, покрытые оболочкой, 800 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.
 Таблетки, покрытые оболочкой, 1200 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 2 блистера в картонной пачке.

 Фармакологическое действие -.
 Ноотропное.

 Активный компонент - пирацетам, циклическое производное ГАМК.
 Пирацетам - ноотропный препарат, который непосредственно улучшает выполняемые мозгом функции. Препарат оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.
 Длительное или непродолжительное применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α и β активности, снижение δ активности).
 Препарат способствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии. Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
 Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита.
 Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

 Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г maxC_max составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч - в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает maxC_max на 17% и увеличивает maxT_max до 1,5 У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г maxC_max и AUC на 30% выше, чем у мужчин.
 Распределение. Не связывается с белками плазмы крови. dV_d составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
 Метаболизм. Не метаболизируется в организме.
 Выведение. 1/2T₁/2 составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. 1/2T₁/2 не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. 1/2T₁/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 ч). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

 Симптоматическое лечение расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции.
 Ноотропил обладает способностью уменьшать проявления кортикальной миоклонии у чувствительных пациентов. Для определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения.

 Внутрь (во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью).
 Расстройства памяти, интеллектуальные нарушения: 2,4-4,8 г/сут в 2-3 приема.
 Кортикальная миоклония. Лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут в 2-3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня.
 Особые группы пациентов.
 Нарушение функции почек. Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина ( см нижеприведенную таблицу).
 Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (К_{сыворот}.), по следующей формуле:
 Cl креатинина, мл/мин = [(140 ? возраст, годы) ? масса тела, кг] / (72 . К_{сыворот}., мг/дл).
 Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность	сl креатинина, мл/мин	Режим дозирования
Отсутствует (норма)	>80	Обычная доза
Легкая	50-79	2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая	<30	1/6 обычной дозы однократно
Конечная стадия	-	Противопоказано

 Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
 Нарушение функции печени. Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме ( см Нарушение функции почек).

 Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
 При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
 Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозу аценокумарола, необходимую для достижения МНО 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и сыворотки.
 В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома P450.
 Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование сYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако бóльших значений константы ингибирования (K_i), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 нед у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).
 Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

 Симптомы. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г.
 Лечение. Сразу после приема препарата внутрь следует промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

 Вследствие антиагрегантного эффекта ( см «Фармакодинамика»), пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в тч низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
 При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, это может вызвать возобновление приступов.
 При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что таблетки пирацетама в дозе 24 г содержат 46 мг натрия.
 Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.
 При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, может потребоваться коррекция дозы.
 Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 По рецепту.

 В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.