Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
J01FA02 Спирамицин.
Used in the treatment
- N41.1 Chronic prostatitis
- N41.0 Acute prostatitis
- N39.0 Urinary tract infection, site not specified
- N34 Urethritis and urethral syndrome
- M86 Osteomyelitis
- M79.0 Rheumatism, unspecified
- M13.9 Arthritis, unspecified
- L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
- L02 Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle
- K12.2 Cellulitis and abscess of mouth
- J42 Unspecified chronic bronchitis
- J35.0 Chronic tonsillitis
- J32 Chronic sinusitis
- J16.0 Chlamydial pneumonia
- J15.7 Pneumonia due to Mycoplasma pneumoniae
- J15.6 Pneumonia due to other aerobic Gram-negative bacteria
- J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
- J01 Acute sinusitis
- H66 Suppurative and unspecified otitis media
- B58 Toxoplasmosis
- A74.9 Chlamydial infection, unspecified
- A64 Unspecified sexually transmitted disease
- A39.0 Meningococcal meningitis (G01*)
- A37 Whooping cough
- A36.9 Diphtheria, unspecified
Composition
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| спирамицин | 3 млн МЕ |
| вспомогательные вещества: МКЦ; полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон); натрий карбоксиметилкрахмал (примогель); ПВП (повидон); аэросил (кремния диоксид коллоидный); магния стеарат; Opadry II |
В контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или в банках темного стекла по 10 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Description of the dosage form
Таблетки, покрытые оболочкой кремового цвета, продолговатой формы (облонг).
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антибактериальное, бактериостатическое.
Антибактериальное, бактериостатическое.
Pharmacodynamics
Антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (I-III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект. Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке.
К препарату обычно чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в тч штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, вordetella pertussis, сorynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, сlostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, сhlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., сampylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.
Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.
К препарату обычно чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в тч штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, вordetella pertussis, сorynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, сlostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, сhlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., сampylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.
Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.
Pharmacokinetics
Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60%).
После перорального приема 6 млн ME спирамицина maxCmax в плазме - около 3,3 мкг/мл.
Спирамицин не проникает в спинно-мозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови.
Объем распределения - примерно 383 л.
Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких - от 20 до 60 мкг/г, миндалинах - от 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах - от 75 до 110 мкг/г, костях - от 5 до 100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Связывание с белками плазмы - низкое (приблизительно 10%).
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выводится, главным образом, с желчью (концентрации в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почками выводится около 10% от введенной дозы.
T1/2 после приема 3 млн ME спирамицина - приблизительно 8 Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.
После перорального приема 6 млн ME спирамицина maxCmax в плазме - около 3,3 мкг/мл.
Спирамицин не проникает в спинно-мозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови.
Объем распределения - примерно 383 л.
Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких - от 20 до 60 мкг/г, миндалинах - от 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах - от 75 до 110 мкг/г, костях - от 5 до 100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Связывание с белками плазмы - низкое (приблизительно 10%).
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выводится, главным образом, с желчью (концентрации в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почками выводится около 10% от введенной дозы.
T1/2 после приема 3 млн ME спирамицина - приблизительно 8 Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.
Indications for use
Бактериальные инфекции. Вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония (в тч атипичная. Вызванная Mycoplasma. сhlamydia. Legionella). Обострение хронического бронхита. Синусит. Тонзиллит. Отит. Остеомиелит. Артрит. Экстрагенитальный хламидиоз. Простатит. Уретриты различной этиологии. Заболевания. Передающиеся половым путем;
Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в тч в стоматологии);
Токсоплазмоз, в тч во время беременности;
Профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации;
Профилактика острого суставного ревматизма;
Лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.
Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в тч в стоматологии);
Токсоплазмоз, в тч во время беременности;
Профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации;
Профилактика острого суставного ревматизма;
Лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.
Contraindications
Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст (таблетки по 3 млн ME у детей не применяются);
Не рекомендуется использование спирамицина у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ввиду возможного возникновения острого гемолиза.
С осторожностью. При обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Период грудного вскармливания;
Детский возраст (таблетки по 3 млн ME у детей не применяются);
Не рекомендуется использование спирамицина у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ввиду возможного возникновения острого гемолиза.
С осторожностью. При обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Use during pregnancy and lactation
Может назначаться, при необходимости, во время беременности (не выявлено тератогенного действия).
Спирамицин может выделяться с грудным молоком, поэтому, при необходимости назначения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Спирамицин может выделяться с грудным молоком, поэтому, при необходимости назначения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Взрослым - 2-3 табл. по 3 млн ME ( 6-9 млн ME) в день за 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза - 9 млн ME.
Профилактика менингококкового менингита - 3 млн. МЕ за 12 ч в течение 5 дней.
Профилактика менингококкового менингита - 3 млн. МЕ за 12 ч в течение 5 дней.
Side effects
Со стороны ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи возникновения псевдомембранозного колита (менее 0,01%). Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза.
Со стороны периферической системы и ЦНС. Преходящие парестезии.
Со стороны печени. В очень редких случаях (менее 0,01%) - изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.
Со стороны органов кроветворения. Очень редкие случаи (менее 0,01%) развития острого гемолиза ( см «Противопоказания» раздел «С осторожностью») и тромбоцитопении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Реакции гиперчувствительности. Сыпь на коже, крапивница, кожный зуд. Очень редко (менее 0,01%) - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны периферической системы и ЦНС. Преходящие парестезии.
Со стороны печени. В очень редких случаях (менее 0,01%) - изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.
Со стороны органов кроветворения. Очень редкие случаи (менее 0,01%) развития острого гемолиза ( см «Противопоказания» раздел «С осторожностью») и тромбоцитопении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Реакции гиперчувствительности. Сыпь на коже, крапивница, кожный зуд. Очень редко (менее 0,01%) - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Interaction
С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.
Комбинация леводопы и карбидопы - увеличение периода полувыведения леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.
В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы Р450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
Комбинация леводопы и карбидопы - увеличение периода полувыведения леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.
В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы Р450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
Overdose
Лечение. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицина рекомендуется симптоматическая терапия.
Special instructions
У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.
Пациентам с нарушением функции почек, вследствие малой почечной экскреции, не требуется изменение дозы.
Пациентам с нарушением функции почек, вследствие малой почечной экскреции, не требуется изменение дозы.
Storage conditions
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Spiramycin.
Гиперчувствительность, детский возраст (для в/в инъекций), период лактации.Противопоказания Spirapril.
Гиперчувствительность. в тч к другим ингибиторам АПФ. ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибиторов АПФ. наследственный или идиопатический ангионевротический отек. артериальная гипотензия. выраженная гиперкалиемия. беременность. кормление грудью. возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).Side effects of the components
Побочные эффекты Spiramycin.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. редко - повышение активности АЛТ и ЩФ. в единичных случаях - холестатический гепатит. острый колит. язвенный эзофагит. повреждение слизистой оболочки кишечника.Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, болезненность в месте в/в введения.
Прочие. В единичных случаях - удлинение интервала QT на ЭКГ, тромбоцитопения.
Побочные эффекты Spirapril.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): снижение АД. ортостатическая гипотензия. лейкопения. тромбоцитопения. анемия. редко - обморок. эозинофилия. в единичных случаях - тахикардия. аритмия. стенокардия. инфаркт миокарда. усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения. обострение болезни Рейно. агранулоцитоз. панцитопения и гемолиз.Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. снижение аппетита. ксеростомия. изменения вкуса. диспепсия. диарея/запор. налет на миндалинах и языке. стоматит. глоссит. повышение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. в единичных случаях - кишечная непроходимость. нарушение функции печени. гепатит. панкреатит. холестатическая желтуха. прогрессирующий некроз печени (иногда - со смертельным исходом).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Усталость. головокружение. головная боль. нарушения вестибулярного аппарата. нарушения слуха и зрения. шум в ушах. при использовании в высоких дозах - нарушение сна. тревожность. депрессия. спутанность сознания. парестезии. нарушение равновесия.
Со стороны респираторной системы. Сухой кашель. легочные инфильтраты. бронхоспазм. одышка. ринит. ринорея. синусит. фарингит. дисфония.
Аллергические реакции. Ангионевротический отек. кожные высыпания и зуд. фотосенсибилизация. эксфолиативный дерматит. многоформная экссудативная эритема. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие. Мышечные подергивания губ и конечностей. алопеция. онихолиз. гиперкалиемия. гипонатриемия. гиперурикемия. гиперкреатинемия. в единичных случаях - повышенный титр антинуклеарных тел.