Ровамицин

• Спирамицин

Макролиды и азалиды

 J01FA02 Спирамицин.

• N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
• N49.9 Воспалительные болезни неуточненного мужского полового органа
• M86.9 Остеомиелит неуточненный
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
• L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
• L08.1 Эритразма
• L08.0 Пиодермия
• L01.0 Импетиго [вызванное любым организмом] [любой локализации]
• L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
• K05.2 Острый пародонтит
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J01 Острый синусит
• B58 Токсоплазмоз
• A46 Рожа
• A39.0 Менингококковый менингит
• L01 Импетиго

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
спирамицин	1,5 млн МЕ
	3 млн МЕ
вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный; магния стеарат; крахмал прежелатинизированный; гидроксипропилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза); МКЦ

 В блистере 8 (для таблеток по 1,5 млн МЕ) и 5 шт. (для таблеток 3 млн МЕ); в коробке картонной 2 блистера.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения	1 фл.

 В коробке 1 флакон.

 Таблетки с дозировкой 1,5 млн МЕ. Двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета. На одной стороне имеется гравировка «RPR 107».
 Таблетки с дозировкой 3 млн МЕ. Двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого с кремовым оттенком цвета. На одной стороне имеется гравировка «ROVA 3».

 Фармакологическое действие -.
 Антибактериальное.

 Антибактериальный спектр спирамицина выглядит следующим образом:
 - обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤1 мг/л. Более 90% штаммов являются чувствительными: стрептококки (в тч Streptococcus pneumoniae), чувствительные к метициллину и метициллин-резистентные стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, вranhamella catarrhalis, вordetella pertussis, Helicobacter pylori, сampylobacter jejuni, Legionella spp., сorynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, сoxiella spp., сhlamydia spp., Treponema pallidum, вorrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, вacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii (in vitro и in vivo.), вacillus cereus;
 - умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro. Положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК ( см поле «Фармакокинетика»). Neisseria gonorrhoeae, сlostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum;
 - устойчивые микроорганизмы (МПК >4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми: метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium, Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.

 Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60%).
 Распределение. После перорального приема спирамицина в дозе 6 млн ME maxC_max в плазме составляет около 3,3 мкг/мл. После в/в введения в дозе 1,5 млн МЕ путем одночасовой инфузии maxC_max в плазме составляет 2,3 мкг/мл. При введении 1,5 млн МЕ спирамицина каждые 8 ч равновесная концентрация достигается к концу второго дня (C_max - около 3 мкг/мл и с_min - около 0,5 мкг/мл).
 Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты, перитонеальные и альвеолярные макробактериофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии. Спирамицин не проникает в спинно-мозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Объем распределения - примерно 383 л. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких - 20-60 мкг/г, миндалинах - 20-80 мкг/г, инфицированных пазухах - 75-110 мкг/г, костях - 5-100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г. Связывание с белками плазмы - низкое (приблизительно 10%).
 Биотрансформация. Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
 Выведение. Выделяется главным образом с желчью (концентрации в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина составляет (от введенной дозы): при приеме внутрь - около 10%; при в/в введении - около 14%. 1/2T₁/2 после приема внутрь 3 млн ME спирамицина составляет приблизительно 8 после в/в введения 1,5 млн МЕ спирамицина путем одночасовой инфузии - 5 Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.

 Таблетки.
 Инфекционные заболевания. Вызванные чувствительными микроорганизмами. Особенно лор-органов (в тч тонзиллит. Синусит). Нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония. Включая пневмонию. Вызванную атипичными микроорганизмами. Обострение хронического бронхита);
 Инфекции периодонта. Кожи и мягких тканей (рожа. Вторичные инфицированные дерматозы. Импетиго. Эктима. Эритразма);
 Инфекционные заболевания костей и суставов;
 Инфекционные заболевания половой системы (негонорейной природы);
 Профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке. Спирамицин не используется для лечения менингококкового менингита, а рекомендуется для профилактики у больных после проведения лечения, а также у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации;
 Профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины;
 Токсоплазмоз, в тч у беременных женщин.
 Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.
 Острая пневмония;
 Обострение хронического бронхита;
 Инфекционно-аллергическая астма.

 Таблетки.
 Внутрь. Взрослым - 2-3 табл. по 3 млн ME или 4-6 табл. по 1,5 млн ME ( 6-9 млн ME) в день за 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 9 млн ME.
 Детям (при массе тела 20 кг и более) - 150-300 тыс. ME/кг/сут, разделенные на 2-3 приема. Максимальная доза для детей - 300 тыс. ME/кг/сут. Таблетки по 3 млн ME у детей не применяются.
 Профилактика менингококкового менингита: взрослым - 3 млн ME 2 раза в сутки в течение 5 дней; детям - 75 тыс. ME 2 раза в сутки в течение 5 дней.
 Пациентам с нарушением функции почек в результате малой почечной экскреции не требуется изменения дозы.
 Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в введения.
 Препарат для применения только у взрослых: 1,5 млн ME каждые 8 ч (4,5 млн ME/сут) путем медленной инфузии. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.
 Как только позволит состояние пациента, лечение следует продолжить путем приема препарата внутрь. Содержимое флакона растворяется в 4 мл воды для инъекций. Препарат вводится медленно внутривенно капельно в течение 1 ч в как минимум 100 мл 5% декстрозы (глюкозы). Продолжительность лечения зависит от тяжести и особенностей течения инфекционного процесса, чувствительности микрофлоры и определяется индивидуально лечащим врачом. После разведения раствор стабилен в течение 12 ч в условиях хранения при комнатной температуре.

 Общие для обоих лекарственных форм.
 Комбинации леводопы и карбидопы: вследствие ингибирования всасывания карбидопы уровень леводопы в плазме может снижаться. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и некоторое изменение дозировки леводопы.
 Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в введения.
 Следует с осторожностью применять с алкалоидами спорыньи.
 Развитие желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Это тяжелое нарушение ритма может быть вызвано рядом антиаритмических и не антиаритмических препаратов. Гипокалиемия, возникающая при применении калийвыводящих диуретиков, слабительных ЛС стимулирующего характера, амфотерицииа В (в/в), ГКС, тетракозактида является предрасполагающим фактором, также как и брадикардия с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT. Внутривенное введение спирамицина может приводить к развитию «torsade de pointes».
 При совместном внутривенном введении спирамицина с препаратами, вызывающими брадикардию (блокаторы кальциевых каналов: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы - донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), а также с препаратами, снижающими уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные ЛС стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в), ГКС, минералокортикоиды, тетракозактид) усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию. Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль, а также контроль уровня электролитов.

 Не известны случаи передозировки спирамицином.
 Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в введения.
 Наблюдались случаи удлинения интервала QT после в/в введения спирамицина у пациента с риском удлинения интервала QT.
 К возможным симптомам передозировки относятся (для обеих форм): тошнота, рвота, диарея. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицина рекомендуется симптоматическая терапия.

 В/в введение препарата должно быть прекращено в случае появления признаков любой аллергической реакции.
 Так как активный компонент не выводится через почки, у больных с почечной недостаточностью режим дозирования не следует изменять.
 Для инъекционной формы. У пациентов с заболеваниями печени необходимо контролировать ее функцию в период лечения препаратом.
 У больных сахарным диабетом (в связи с использованием декстрозы) необходим контроль за уровнем сахара в крови и при необходимости его коррекция.

 Таблетки.
 У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 Таблетки, покрытые оболочкой 1500000 МЕ блистер - 3 года.
 Таблетки, покрытые оболочкой 3000000 МЕ блистер - 4 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.