Piracetam-Ferein

• Piracetam (200 мг)

Nootropics

 N06BX03 Пирацетам.

• F48 Other neurotic disorders
• F10.5 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, psychotic disorder
• F10.4 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state with delirium
• F10.2 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, dependence syndrome
• F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state

 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
 Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.
 По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.
 По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
 По 1, 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором в картонной пачке.
 По 5, 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором в пачку с вставкой с ячейками из картона коробочного.
 По 25, 50, 100 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул вместе с равным количеством инструкций по применению в коробку из гофрированного картона.

 Состав на 1 мл.
 Активное вещество:
 Пирацетам - 200 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Натрия ацетат - 1 мг, уксусная кислота разведенная - до pH 5,8, вода для инъекций - до 1 мл.

 Фармакокинетический профиль пирацетама линеен и не зависит от времени.
 Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приема.
 Объем распределения (dV_d) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
 Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Период полувыведения (Т₁/2) составляет 4-5 ч для сыворотки крови и 8,5 ч для спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т₁/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

 Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на энцефалограмме (повышение α и β активности, снижение δ активности).
 Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.
 Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.
 Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае цитологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

 Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции. Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии. Так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

 Внутривенно струйно или капельно, внутримышечно. Суточную дозу разделяют на 2-4 приема.
 Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является внутривенное введение.
 Внутривенная инфузия препарата в суточной дозе выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 ч (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5%, 10% или 20%; фруктозы 5%, 10%, 20%; натрия хлорида 0,9%; декстрана 40 10%; в растворе натрия хлорида 0,9%; растворе Рингера;
 Растворе маннитола 20%. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
 Болюсное внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г. Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл.
 Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.
 При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата ( см инструкции по медицинскому применению соответствующих форм препарата).
 Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.
 Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции: 2,4-4,8 г/сутки (2 или 3 субдозы).
 Для уменьшения проявлений кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки (2 или 3 субдозы) до достижения максимальной дозы 24 г/сутки. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.
 Дозирование больным с нарушением функции почек. Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
 Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
 КК (мл/мин) =.
 Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	> 80	обычная доза
Легкая	50-79	2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая	20-30	1/6 обычной дозы однократно
Конечная	<20	противопоказано

 Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
 Дозирование больным с нарушением функции печени.
 Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме ( см раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).

 Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой.
 Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW : Ag; VIII : vW: RCo), а также вязкость крови и сыворотки.
 In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как сYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2C19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение сYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень константы ингибирования (Ki) этих двух изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
 Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты.
 При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
 Совместный прием с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация эталона в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
 Фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5%, 10%, 20%), фруктозы (5%, 10%, 20%), 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 20% раствором маннитола, гидроксиэтилкрахмалом (6%, 10%).

 Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. По‑видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в состав раствора для приема внутрь.
 В случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту.
 Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

 Вследствие антиагрегантного эффекта (раздел фармакодинамика), пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например язва желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина.
 При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
 24 мг препарата содержит около 1 ммоль (23 мг) натрия.
 Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.
 При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, может потребоваться коррекция дозы.
 Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
 В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 По рецепту.

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 5 лет.
 Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 Особые отметки: