Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
/ Действующие вещества /

Митомицин (Mitomycin)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Способ применения и дозы
  15. Меры предосторожности применения
  16. Особые указания
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав
Митомицин

Фармакологическая группа

Противоопухолевые антибиотики

Латинское название

 Mitomycinum ( Mitomycini).

Используется в лечении

Код CAS

 50-07-7.

Характеристика вещества

 Антибиотик, продуцируемый культурой грибов Streptomyces caespitosus. Вещество термостабильно, обладает высокой точкой плавления, легко растворяется в органических растворителях. Молекулярная масса 334,33.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Противоопухолевое.

Фармакодинамика

 После проникновения в клетку проявляет свойства би- и трифункционального алкилирующего агента и избирательно ингибирует синтез ДНК. В высоких концентрациях вызывает супрессию синтеза клеточной РНК и белка, особенно в поздних (G1 и S) фазах митоза.
 Обладает относительно слабой иммунодепрессивной активностью, оказывает миелосупрессивное действие с относительно поздним токсическим влиянием на все 3 ростковых элемента костного мозга (поздняя форма токсических эффектов проявляется в поражении стволовых клеток).
 В исследованиях на крысах и мышах показано наличие канцерогенного действия. Введение в дозах, примерно равных рекомендуемым для человека, сопровождается более чем 100-кратным возрастанием частоты возникновения опухолей у самцов крыс линии Sprague-Dawley, и более чем 50% - у самок мышей линии Swiss. В исследованиях на животных выявлено тератогенное действие.
 При в/в введении в дозах 30, 20 и 10 мг max >Cmax составляет 2,4; 1,7 и 0,52 мкг/мл соответственно, T1/2 - 17 мин. Биотрансформируется преимущественно в печени, а также в других тканях, в тч в почках. Около 10% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

 Рак желудка. Рак поджелудочной железы. Рак пищевода. Рак печени. Рак желчных протоков. Рак толстой и прямой кишки. Рак молочной железы. Рак шейки матки. Рак вульвы. Рак эндометрия. Немелкоклеточный рак легкого. Мезотелиома. Рак почечных лоханок и мочеточников. Рак мочевого пузыря. Рак предстательной железы. Злокачественные опухоли головы и шеи. Хронический миелоцитарный лейкоз.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. В тч явления непереносимости или гипертензивная реакция в ответ на введение митомицина в анамнезе. Выраженная гипоплазия костного мозга. Тромбоцитопения. Коагулопатия. В тч тенденция к кровоточивости. Тяжелая хроническая почечная недостаточность (при концентрации креатинина в плазме >1,7 мг/100 мл). Острые инфекционные заболевания вирусной. Грибковой или бактериальной природы. В тч ветряная оспа. Опоясывающий герпес (риск тяжелой генерализации заболевания). Беременность. Кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Угнетение функции костного мозга, в тч вследствие лечения цитотоксическими препаратами или лучевой терапии, детский возраст.

При беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA - не определена.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): наиболее часто - тромбо- или лейкоцитопения с возможным развитием септицемии (возникают в первые 8 нед лечения). Кумулятивная миелосупрессия. Застойная сердечная недостаточность.
 Со стороны респираторной системы: редко - легочная токсичность (одышка. Сухой непродуктивный кашель. Инфильтраты в легких). Интерстициальная пневмония. Острый респираторный дистресс-синдром (при комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами. Особенно содержащими алкалоиды барвинка. Или при вдыхании смеси. Содержащей более 50% кислорода. Во время премедикации).
 Со стороны органов ЖКТ: тошнота. Рвота (в течение первых 1-2 ч после введения). Диарея. Анорексия. Стоматит. Нарушение функции печени.
 Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина. Протеинурия. Гематурия. Отеки. Цистит. Атрофия мочевого пузыря (при внутрипузырном введении). Нефротоксическое действие в виде гемолитико-уремического синдрома (микроангиопатическая гемолитическая анемия - гематокрит не более 25%. Необратимая почечная недостаточность. Тромбоцитопения - число тромбоцитов менее 100·109/л. Менее часто - легочная гипертензия. Неврологические нарушения и артериальная гипертензия).
 Со стороны кожных покровов: обратимое выпадение волос, кожная сыпь (редко), эритема, багровые полосы на ногтях (возникают при повторных дозах).
 Прочие: головная боль. Лихорадка. Целлюлит. Тромбофлебит в месте введения. Некроз. Экстравазат.

Взаимодействие

 Препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, и лучевая терапия аддитивно угнетают функцию костного мозга. Препараты, обладающие нефротоксическим эффектом, повышают токсическое действие на почки. Доксорубицин, в тч назначавшийся ранее, усиливает кардиотоксичность (возможно развитие застойной сердечной недостаточности). Сочетанное (предварительное или одновременное) введение с винкаалкалоидами, а также вдыхание перед операцией смеси, содержащей более 50% кислорода, у пациентов, получавших лечение митомицином, может сопровождаться развитием острого респираторного дистресс-синдрома. Ослабляет действие инактивированных вирусных вакцин, может усиливать побочные эффекты живых вирусных вакцин.

Способ применения и дозы

 В/в, внутрипузырно, внутрипузырно (при опухолях мочевого пузыря), при необходимости - в/а, внутриплеврально или внутрибрюшинно. Дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, состояния и возраста пациента. В/в капельно: при монотерапии - в однократной дозе 20 мг/м2 с интервалом 4-6 нед или 2 мг/м2 1 раз в сутки 5 дней в неделю в течение 2 нед (с 1 по 5 и с 8 по 12 дни курса), или 8-10 мг/м2 в 1 и 8 дни каждые 4-5 нед. Первую (20 мг/м2) вводят полностью при числе лейкоцитов не менее 3·109/л, 50% дозы - при уровне ниже 2·109/л; повторное введение возможно, если число лейкоцитов не менее 4·109/л и тромбоцитов не менее 100·109/л.
 При раке мочевого пузыря - внутрипузырно, по 20-60 мг 1 раз в неделю в течение 6-8 нед.
 Раствор готовят непосредственно перед употреблением.

Меры предосторожности применения

 Терапию необходимо проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Больных рекомендуется предупреждать о возможных тяжелых последствиях лечения. При длительном лечении требуется тщательный контроль ( могут развиться тяжелые и длительные побочные явления, в тч инфекционные, воспалительные заболевания и кровотечения). В период лечения и в течение 7-8 нед после его окончания необходим регулярный контроль клеточного состава периферической крови, функциональных показателей печени и почек; в случае любых отклонений от нормы во время терапии дозу редуцируют. Следует учитывать, что картина крови нормализуется через 10 нед после прекращения терапии, однако примерно в 25% случаев нормализация отсутствует). Возникающая после введения рвота обычно прекращается через 3-4 а тошнота может продолжаться в течение 2-3 дней.
 Частота гемолитико-уремического синдрома выше при дозе митомицина 60 мг и более. Следует учитывать, что при развитии этого синдрома в 50% случаев имел место смертельный исход.
 В/в вводят только медленно, с большой осторожностью, избегая экстравазации.
 После начального курса лечения дозу корректируют с учетом гематологической реакции и индивидуальных особенностей больного.
 Если после 2 курсов митомицина клинического ответа не наблюдалось, то терапевтический эффект маловероятен.
 Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств, регулярного осмотра мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничения частоты венопункций и отказа от в/м инъекций, контроля содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
 Больным с развившейся лейкопенией может потребоваться назначение антибиотиков (в связи с возможным риском инфекционных заболеваний). Больным с нейтропенией при повышенной температуре тела до получения результатов бактериологического исследования эмпирически назначают антибиотики широкого спектра действия.
 Необходимо отсрочить график вакцинации больному и проживающим с ним членам семьи (проводить по прошествии 3-12 мес после завершения последнего курса химиотерапии), следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита. Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска ). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции.
 При появлении озноба, лихорадки, кашля или охриплости, боли в нижней части спины или в боку, болезненного или затрудненного мочеиспускания, кровотечения или кровоизлияния, кала черного цвета, крови в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.
 При особой осторожности возможно применение у детей (повышенный риск возникновения побочных реакций и отрицательного влияния на функцию половых желез). С осторожностью применяют у людей пожилого возраста (более вероятны возрастные нарушения функции почек).
 Следует соблюдать осторожность при комбинированной терапии (каждый препарат необходимо принимать в назначенное время).
 Необходимо избегать попадания митомицина под кожу или в мягкие ткани (вызывает местный некроз ткани). Об образовании инфильтрата (местное повреждение тканей и рубцевание), покраснении, боли или припухлости в месте введения необходимо информировать врача. При образовании экстравазата (жжение или острая боль в месте введения) введение следует немедленно прекратить и возобновить в другую вену.
 Следует точно соблюдать установленный интервал между введениями (развитие угнетения функции костного мозга носит замедленный характер и связано с кумуляцией митомицина).

Особые указания

 Необходимо соблюдать меры безопасности и правила при приготовлении и разбавлении митомицина (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатков неиспользованного препарата.
 Митомицин можно применять в комбинации с другими цитостатическими препаратами, например с фторурацилом или доксорубицином.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.