.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Эпирубицин

Эпирубицин (Epirubicin)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

405-1336ք
533-1947ք
275-3284ք

по действию

Похож Цены
72%
64%
64%

Содержание инструкции


Эпирубицин

Названия

 Русское название: Эпирубицин.
 Английское название: Epirubicin.

Латинское название

 Epirubicinum ( Epirubicini).

Химическое название

 (8S-цис)-10-[(3-Амино-2,3,6-тридезокси-альфа-L-арабиногексопиранозил)окси]-7,8,9,10-тетрагидро-6,8,11-тригидрокси-8-(гидроксиацетил)-1-метокси-5,12- нафтацендион (и в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Противоопухолевые антибиотики.

Увеличить Нозологии

 • C15 Злокачественное новообразование пищевода.
 • C16 Злокачественное новообразование желудка.
 • C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения.
 • C20 Злокачественное новообразование прямой кишки.
 • C22,0 Печеночноклеточный рак.
 • C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы.
 • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого.
 • C40,9 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей конечностей неуточненной локализации.
 • C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей.
 • C50 Злокачественные новообразования молочной железы.
 • C56 Злокачественное новообразование яичника.
 • C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря.
 • C76,0 Злокачественное новообразование головы, лица и шеи.
 • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз].
 • C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома.
 • C85,9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа.
 • C90,0 Множественная миелома.
 • C95,0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа.

Код CAS

 56420-45-2.

Характеристика вещества

 Синтетический антибиотик антрациклинового ряда.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоопухолевое.
 Обладает цитотоксическим и/или антипролиферативным действием. Быстро проникает в клетки и накапливается главным образом в ядре. Образует комплексы с ДНК и ингибирует синтез нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) и белка. Кроме этого, комплексы с ДНК влияют на функцию топоизомеразы II, нарушают третичную структуру ДНК. Не исключается участие эпирубицина в окислительно-восстановительных реакциях с образованием высокотоксичных свободных радикалов. Угнетает кроветворение, оказывает кардиотоксическое действие. Может снижать жизнеспособность плода, обладает мутагенными и канцерогенными свойствами.
 После в/в введения в дозе 75–90 мг/м2 пациентам с нормальной функцией печени и почек быстро и экстенсивно распределяется в тканях, не проникает через ГЭБ. Уровень в плазме изменяется в соответствии с трехфазной моделью с очень быстрой первой и медленной терминальной фазами. Метаболизируется в печени окислением до эпирубицинола (13-оксиэпирубицин), концентрация которого в плазме всегда ниже, чем неизмененного вещества (меняется пропорционально концентрации эпирубицина) и образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Выводится в основном печенью, T1/2 — около 40 ч, плазменный Cl — 0,9 л/мин.

Показания к применению

 Острый лейкоз. Неходжкинская лимфома. Лимфогранулематоз. Множественная миелома. Рак яичников. Молочной железы. Желудка. Пищевода. Первичный гепатоцеллюлярный рак. Рак поджелудочной железы. Сигмовидной и прямой кишки. Переходноклеточный рак мочевого пузыря. Рак головы и шеи. Немелкоклеточный и мелкоклеточный рак легкого. Саркома мягких тканей. Остеогенная саркома.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). Для в/в введения: выраженная миелосупрессия, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая аритмия, инфаркт миокарда (недавно перенесенный), терапия кумулятивными дозами антрациклиновых антибиотиков в анамнезе. Для введения в мочевой пузырь: инвазивные опухоли с пенетрацией в стенку мочевого пузыря, инфекции мочевыводящих путей, цистит.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): ранняя (острая) кардиотоксичность (синусовая тахикардия и/или неспецифические изменения волн ST-T на ЭКГ; тахиаритмия. Включая желудочковую экстрасистолию и тахикардию. А также брадикардия. AV-блокада и блокада пучка Гиса. Возникновение этих явлений не всегда является прогностическим фактором развития впоследствии отсроченной кардиотоксичности, они редко бывают клинически значимыми и обычно не требуют отмены препарата. Поздняя (отсроченная) кардиомиопатия: снижение фракции выброса левого желудочка и/или развитие застойной сердечной недостаточности (одышка. Отек легких. Ортостатический отек. Кардио- и гепатомегалия. Олигурия. Асцит. Экссудативный плеврит. Ритм галопа). Перикардит/миокардит. Наиболее тяжелой формой вызванной антрациклинами кардиомиопатии является опасная для жизни застойная сердечная недостаточность, которая представляет собой токсичность, ограничивающую суммарную дозу препарата. Тромбоэмболия, в тч тромбоэмболия легочной артерии (в ряде случаев с летальным исходом). Гипоплазия костного мозга, лейкопения (носит транзиторный характер, достигая максимального уровня через 10–14 дней после начала лечения; нормализация числа лейкоцитов происходит к 21-му дню), тромбоцитопения, анемия.
 Со стороны органов ЖКТ. Желудочно - кишечные расстройства (тошнота. Рвота. Диарея). Анорексия. Воспаление слизистых оболочек (стоматит в виде болезненных эрозий. Особенно по сторонам языка и на подъязычной слизистой оболочке). Гиперпигментация слизистой оболочки ротовой полости. Эзофагит. Боль или ощущение жжения в области живота. Эрозия желудка. Кровотечение из ЖКТ. Колит. Повышение содержания общего билирубина и активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
 Со стороны мочеполовой системы. Гиперурикемия. Аменорея (по окончании терапии происходит восстановление овуляции. Однако возможна преждевременная менопауза). Олигоспермия. Азооспермия (в ряде случаев количество сперматозоидов восстанавливается до нормального уровня; это может произойти через несколько лет поле окончания терапии).
 Со стороны кожных покровов. Алопеция, сыпь, зуд, гиперемия кожи, гиперпигментация кожи и ногтей, фотосенсибилизация, гиперчувствительность облученных участков кожи.
 Аллергические реакции. Лихорадка, озноб, крапивница, анафилаксия.
 Прочие. Астения, конъюнктивит, кератит, мукозит, приливы крови к лицу, присоединение вторичной инфекции, развитие вторичного острого лимфолейкоза или миелолейкоза, красноватая окраска мочи (через 1 - 2 дня после лечения).
 Местные реакции. Эритематозная исчерченность по ходу вены, в которую производилась инфузия, местный флебит или тромбофлебит, флебосклероз (чаще при повторных введениях в вены небольшого диаметра). При попадании препарата в окружающие ткани — болезненность, нагноение и некроз окружающих тканей.
 При внутриартериальном введении (дополнительно). Язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (за счет рефлюкса препарата в желудочную артерию), сужение желчных протоков вследствие вызванного препаратом склерозирующего холангита.
 При введении в мочевой пузырь (дополнительно). Развитие химического цистита (дизурия, полиурия, никтурия, болезненное мочеиспускание, гематурия, дискомфорт в области мочевого пузыря), некроз стенок и сморщивание мочевого пузыря.

Взаимодействие

 Эпирубицин может усиливать токсичность других противоопухолевых средств, особенно миелотоксичность и токсическое действие на ЖКТ. При использовании в составе комбинированной химиотерапии с другими потенциально кардиотоксичными препаратами, а также при одновременном использовании с другими кардиотропными препаратами (например БКК) необходимо осуществлять мониторинг сердечной деятельности в течение всего периода лечения. Циметидин увеличивает Т1/2 эпирубицина (следует отменить на время терапии последним). Эпирубицин нельзя смешивать в одном шприце с другими ЛС, щелочными растворами (возможен гидролиз эпирубицина), гепарином (образуется осадок).

Передозировка

 Симптомы. Выраженная миелосупрессия (преимущественно лейкопения и тромбоцитопения), токсические эффекты со стороны ЖКТ (преимущественно мукозит), острые осложнения со стороны сердца.
 Лечение. Симптоматическое, антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

 В/в, в полости, в/а, внутрипузырно.

Меры предосторожности применения

 До начала терапии и регулярно во время лечения следует проводить тщательный кардиомониторинг и контроль различных лабораторных показателей. Необходим систематический контроль клеточного состава крови, функций сердца и печени, содержания уратов в плазме. Снижение вольтажа QRS на ЭКГ является первым признаком поражения миокарда.
 При необходимости назначения пациентам детородного возраста необходимо использование надежных мер контрацепции.
 Общая курсовая доза не должна превышать 1000 мг/м2.

Особые указания

 Применение эпирубицина следует проводить под наблюдением квалифицированных врачей, имеющих опыт проведения противоопухолевой терапии, с соблюдением установленных мер предосторожности (с использованием защитных очков, одноразовых перчаток и масок) и уничтожении материалов, используемых для работы, и остатков неиспользованного препарата.
 Следует избегать попадания раствора на кожу и слизистые оболочки. При случайном попадании препарата на кожу необходимо тщательно смыть его большим количеством воды с мылом, при попадании в глаза — физиологическим раствором.
 Если раствор препарата пролился, необходимо провести обработку разбавленным раствором гипохлорита (с использованием хорошо адсорбирующего жидкость материала), затем водой.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.