Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.

.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Тегафур

Тегафур (Tegafur)

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

Аналоги по действию ещё

Похож Цены
100%
88%
67%

Фармакологическая группа :

Антиметаболиты || Аналоги пиримидина.

Содержание инструкции

  1. Названия
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Нозологии
  5. Код CAS
  6. Характеристика вещества
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Применение при беременности и кормлении грудью
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Способ применения и дозы
  14. Меры предосторожности применения

Тегафур

Названия

 Русское название: Тегафур.
 Английское название: Tegafur.

Латинское название

 Tegafurum ( Tegafuri).

Химическое название

 5-Фтор-1-(тетрагидро-2-фуранил)-2,4(1Н,3Н)-пиримидиндион (и в виде натриевой соли).

Фарм Группа

 • Антиметаболиты.

Увеличить Нозологии

 • C16 Злокачественное новообразование желудка.
 • C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки.
 • C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения.
 • C20 Злокачественное новообразование прямой кишки.
 • C22,0 Печеночноклеточный рак.
 • C44 Другие злокачественные новообразования кожи.
 • C50 Злокачественные новообразования молочной железы.
 • C55 Злокачественное новообразование матки неуточненной локализации.
 • C56 Злокачественное новообразование яичника.
 • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.
 • C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря.
 • C76,0 Злокачественное новообразование головы, лица и шеи.
 • C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы.
 • L20,8 Другие атопические дерматиты.

Код CAS

 17902-23-7.

Характеристика вещества

 Антиметаболит, производное фторурацила.
 Белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире, натриевая соль растворима в воде, pH 1% раствора 4,5–5,0.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое.
 В организме под воздействием тимидин- и уридинфосфорилазы гидролизуется с образованием 5-фторурацила. Последний превращается в 5-фтордезоксиуридинмонофосфат (FdUMP) — потенциальный ингибитор тимидилатсинтетазы. Блокирует тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
 Оказывает противоопухолевое действие, в больших дозах угнетает кроветворение. Оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее действие. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем фторурацил.
 При добавлении к тегафуру кальция фолината его метаболит стабилизирует связывание FdUMP с тимидилатсинтетазой, увеличивая длительность подавления синтеза ДНК.
 В рандомизированных исследованиях показана более высокая эффективность тегафура в комбинации с кальция фолинатом (24,2%) у больных диссеминированным колоректальным раком по сравнению с монорежимом (12,1%). В исследование было включено 66 больных в возрасте от 31 до 75 лет. При монотерапии тегафур применяли внутрь по 1600 мг/сут ежедневно в течение 21 дня (по 800 мг 2 раза в сутки). При комбинированной терапии тегафур применяли внутрь по 1600 мг/сут (в 3 приема) + кальция фолинат в капсулах по 500 мг/сут (в 5 приемов) ежедневно в течение 21 дня. Интервалы между курсами составляли 3–4 нед, лечение проводили до прогрессирования заболевания. Частота клинического улучшения, включающего полные регрессии, частичные регрессии и длительные стабилизации, составила 27,3% при монорежиме и 48,5% при комбинированном лечении.
 При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция из ЖКТ неполная и вариабельная из-за потерь при «первом прохождении» через печень: при прямой, медленной в/а инфузии в печени экстрагируется до 95% дозы.
 После в/в инъекций выводится из плазмы биэкспоненциально с Т1/2 10–20 мин в течение первых 3 ч и Т1/2 — 20 ч в последующем. При непрерывной инфузии с постоянной скоростью концентрация в крови подвержена циркадным изменениям с максимумом (50% от средней) в ночное время. Обладает высокой липофильностью, что обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распространение в организме и прохождение через ГЭБ. Интенсивно проникает в большинство тканей и жидкостей, включая ЦНС, и спинномозговую жидкость. Метаболизируется в печени с образованием, в основном, 5-фторурацила. Биоактивация может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов. Менее 15% в/в введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс уменьшается с увеличением в/в введенной дозы.

Показания к применению

 Рак желудка. Колоректальный рак. Рак печени (гепатоцеллюлярный и метастазы). Молочной железы. Матки и яичников. Мочевого пузыря и предстательной железы. Головы и шеи. Лимфома кожи. Диффузный нейродермит.
 Мазь: изъязвившаяся базалиома.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Терминальная стадия заболевания. Угнетение костномозгового кроветворения. Выраженные изменения состава крови. Анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л). Лейкопения (меньше 3·109/л). Тромбоцитопения (меньше 100·109/л). Тяжелое инфекционное заболевание. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Острые профузные кровотечения. Почечная и/или печеночная недостаточность. Беременность. Кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Спутанность сознания. Сонливость. Атаксия. Эйфория. Диплопия. Слезотечение. Фиброз слезных протоков.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): лейкопения. Тромбоцитопения. Анемия. Кардиалгия. Стенокардия. Ишемия миокарда. Инфаркт миокарда.
 Со стороны респираторной системы. Боль в горле, фарингит.
 Со стороны органов ЖКТ. Стоматит. Тошнота. Рвота. Анорексия. Диарея. Боль в животе. Мукозит (эзофагит. Изъязвление слизистой оболочки ЖКТ). Кровотечение из ЖКТ. Нарушение функции печени. Острый гепатит. Острый панкреатит.
 Со стороны кожных покровов. Сухой эпидермит. Нарушение регенерации кожи. Ногтей и волос. Алопеция. Местные реакции при использовании мази — гиперемия. Сухость. Зуд. Шелушение и гиперпигментация.
 Прочие. Аллергические реакции (в тч анафилактический шок). Нарушение функции почек. Дегидратация. Лейкоэнцефалит. Интерстициальный пневмонит. Аносмия.

Взаимодействие

 Усиливает действие других противоопухолевых средств. Совместим с циклофосфаном, метотрексатом, доксорубицином, митомицином и другими противоопухолевыми препаратами, не проявляющими перекрестную резистентность к тегафуру. Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность. Антибактериальные (метронидазол) и противоязвенные (циметидин) средства ингибируют метаболизм и увеличивают плазменную концентрацию, длительность действия и токсичность. Способен реагировать со слабокислыми лекарственными средствами (является слабым основанием) с непрогнозируемыми последствиями.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в, наружно.

Меры предосторожности применения

 В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Применение допустимо не ранее чем через 1 мес после предшествующего лучевого или химиотерапевтического лечения. При развитии глубокой анемии проводят переливание крови (100–125 мл) 2–3 раза в неделю.
 Прием препарата немедленно прекращают при резко выраженной рвоте, появлении стоматита, диареи, фарингита, эзофагита, кровотечении, лейкопении (меньше 3·109/л), тромбоцитопении (меньше 100·109/л).
 Во время лечения необходим тщательный уход за полостью рта, прием витаминов.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.