.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Тегафур

Тегафур (Tegafur)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

13160-14027ք
35867-40350ք

по действию

Похож Цены
94%
93%
66%

Фармакологическая группа :

Антиметаболиты || Аналоги пиримидина.

Содержание


Тегафур

Названия

 Русское название: Тегафур.
 Английское название: Tegafur.

Латинское название

 Tegafurum ( Tegafuri).

Химическое название

 5-Фтор-1-(тетрагидро-2-фуранил)-2,4(1Н,3Н)-пиримидиндион (и в виде натриевой соли).

Фарм Группа

 • Антиметаболиты.

Увеличить Нозологии

 • C16 Злокачественное новообразование желудка.
 • C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки.
 • C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения.
 • C20 Злокачественное новообразование прямой кишки.
 • C22,0 Печеночноклеточный рак.
 • C44 Другие злокачественные новообразования кожи.
 • C50 Злокачественные новообразования молочной железы.
 • C55 Злокачественное новообразование матки неуточненной локализации.
 • C56 Злокачественное новообразование яичника.
 • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.
 • C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря.
 • C76,0 Злокачественное новообразование головы, лица и шеи.
 • C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы.
 • L20,8 Другие атопические дерматиты.

Код CAS

 17902-23-7.

Характеристика вещества

 Антиметаболит, производное фторурацила.
 Белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире, натриевая соль растворима в воде, pH 1% раствора 4,5–5,0.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое.
 В организме под воздействием тимидин- и уридинфосфорилазы гидролизуется с образованием 5-фторурацила. Последний превращается в 5-фтордезоксиуридинмонофосфат (FdUMP) — потенциальный ингибитор тимидилатсинтетазы. Блокирует тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
 Оказывает противоопухолевое действие, в больших дозах угнетает кроветворение. Оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее действие. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем фторурацил.
 При добавлении к тегафуру кальция фолината его метаболит стабилизирует связывание FdUMP с тимидилатсинтетазой, увеличивая длительность подавления синтеза ДНК.
 В рандомизированных исследованиях показана более высокая эффективность тегафура в комбинации с кальция фолинатом (24,2%) у больных диссеминированным колоректальным раком по сравнению с монорежимом (12,1%). В исследование было включено 66 больных в возрасте от 31 до 75 лет. При монотерапии тегафур применяли внутрь по 1600 мг/сут ежедневно в течение 21 дня (по 800 мг 2 раза в сутки). При комбинированной терапии тегафур применяли внутрь по 1600 мг/сут (в 3 приема) + кальция фолинат в капсулах по 500 мг/сут (в 5 приемов) ежедневно в течение 21 дня. Интервалы между курсами составляли 3–4 нед, лечение проводили до прогрессирования заболевания. Частота клинического улучшения, включающего полные регрессии, частичные регрессии и длительные стабилизации, составила 27,3% при монорежиме и 48,5% при комбинированном лечении.
 При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция из ЖКТ неполная и вариабельная из-за потерь при «первом прохождении» через печень: при прямой, медленной в/а инфузии в печени экстрагируется до 95% дозы.
 После в/в инъекций выводится из плазмы биэкспоненциально с Т1/2 10–20 мин в течение первых 3 ч и Т1/2 — 20 ч в последующем. При непрерывной инфузии с постоянной скоростью концентрация в крови подвержена циркадным изменениям с максимумом (50% от средней) в ночное время. Обладает высокой липофильностью, что обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распространение в организме и прохождение через ГЭБ. Интенсивно проникает в большинство тканей и жидкостей, включая ЦНС, и спинномозговую жидкость. Метаболизируется в печени с образованием, в основном, 5-фторурацила. Биоактивация может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов. Менее 15% в/в введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс уменьшается с увеличением в/в введенной дозы.

Показания к применению

 Рак желудка, колоректальный рак, рак печени (гепатоцеллюлярный и метастазы), молочной железы, матки и яичников, мочевого пузыря и предстательной железы, головы и шеи, лимфома кожи, диффузный нейродермит.
 Мазь: изъязвившаяся базалиома.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Терминальная стадия заболевания. Угнетение костномозгового кроветворения. Выраженные изменения состава крови. Анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л). Лейкопения (меньше 3·109/л). Тромбоцитопения (меньше 100·109/л). Тяжелое инфекционное заболевание. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Острые профузные кровотечения. Почечная и/или печеночная недостаточность. Беременность. Кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
 Со стороны респираторной системы. Боль в горле, фарингит.
 Со стороны органов ЖКТ. Стоматит. Тошнота. Рвота. Анорексия. Диарея. Боль в животе. Мукозит (эзофагит. Изъязвление слизистой оболочки ЖКТ). Кровотечение из ЖКТ. Нарушение функции печени. Острый гепатит. Острый панкреатит.
 Со стороны кожных покровов. Сухой эпидермит; нарушение регенерации кожи, ногтей и волос; алопеция; местные реакции при использовании мази - гиперемия, сухость, зуд, шелушение и гиперпигментация.
 Прочие. Аллергические реакции (в тч анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация, лейкоэнцефалит, интерстициальный пневмонит, аносмия.

Взаимодействие

 Усиливает действие других противоопухолевых средств. Совместим с циклофосфаном, метотрексатом, доксорубицином, митомицином и другими противоопухолевыми препаратами, не проявляющими перекрестную резистентность к тегафуру. Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность. Антибактериальные (метронидазол) и противоязвенные (циметидин) средства ингибируют метаболизм и увеличивают плазменную концентрацию, длительность действия и токсичность. Способен реагировать со слабокислыми лекарственными средствами (является слабым основанием) с непрогнозируемыми последствиями.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в, наружно.

Меры предосторожности применения

 В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Применение допустимо не ранее чем через 1 мес после предшествующего лучевого или химиотерапевтического лечения. При развитии глубокой анемии проводят переливание крови (100–125 мл) 2–3 раза в неделю.
 Прием препарата немедленно прекращают при резко выраженной рвоте, появлении стоматита, диареи, фарингита, эзофагита, кровотечении, лейкопении (меньше 3·109/л), тромбоцитопении (меньше 100·109/л).
 Во время лечения необходим тщательный уход за полостью рта, прием витаминов.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.