By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Tegafur

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Use during pregnancy and lactation
  12. Side effects
  13. Interaction
  14. Method of drug use and dosage
  15. Application precautions
  16. Analogs by action
  17. Included in the composition
Tegafur

Pharmacological Group

Antimetabolites || Pyrimidine analogues

Latin name

 Tegafurum ( Tegafuri).

Chemical name

 5-Фтор-1-(тетрагидро-2-фуранил)-2,4(1Н,3Н)-пиримидиндион (и в виде натриевой соли).

Used in the treatment of

CAS Code

 17902-23-7.

Pharmacological action

 Противоопухолевое, цитостатическое.

Characteristics of the substance

 Антиметаболит, производное фторурацила.
 Белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире, натриевая соль растворима в воде, pH 1% раствора 4,5-5,0.

Pharmacodynamics

 В организме под воздействием тимидин- и уридинфосфорилазы гидролизуется с образованием 5-фторурацила. Последний превращается в 5-фтордезоксиуридинмонофосфат (FdUMP) - потенциальный ингибитор тимидилатсинтетазы. Блокирует тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
 Оказывает противоопухолевое действие, в больших дозах угнетает кроветворение. Оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее действие. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем фторурацил.
 При добавлении к тегафуру кальция фолината его метаболит стабилизирует связывание FdUMP с тимидилатсинтетазой, увеличивая длительность подавления синтеза ДНК.
 В рандомизированных исследованиях показана более высокая эффективность тегафура в комбинации с кальция фолинатом (24,2%) у больных диссеминированным колоректальным раком по сравнению с монорежимом (12,1%). В исследование было включено 66 больных в возрасте от 31 до 75 лет. При монотерапии тегафур применяли внутрь по 1600 мг/сут ежедневно в течение 21 дня (по 800 мг 2 раза в сутки). При комбинированной терапии тегафур применяли внутрь по 1600 мг/сут (в 3 приема) + кальция фолинат в капсулах по 500 мг/сут (в 5 приемов) ежедневно в течение 21 дня. Интервалы между курсами составляли 3-4 нед, лечение проводили до прогрессирования заболевания. Частота клинического улучшения, включающего полные регрессии, частичные регрессии и длительные стабилизации, составила 27,3% при монорежиме и 48,5% при комбинированном лечении.
 При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция из ЖКТ неполная и вариабельная из-за потерь при «первом прохождении» через печень: при прямой, медленной в/а инфузии в печени экстрагируется до 95% дозы.
 После в/в инъекций выводится из плазмы биэкспоненциально с Т1/2 10-20 мин в течение первых 3 ч и Т1/2 - 20 ч в последующем. При непрерывной инфузии с постоянной скоростью концентрация в крови подвержена циркадным изменениям с максимумом (50% от средней) в ночное время. Обладает высокой липофильностью, что обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распространение в организме и прохождение через ГЭБ. Интенсивно проникает в большинство тканей и жидкостей, включая ЦНС, и спинномозговую жидкость. Метаболизируется в печени с образованием, в основном, 5-фторурацила. Биоактивация может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов. Менее 15% в/в введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс уменьшается с увеличением в/в введенной дозы.

Indications for use

 Рак желудка. колоректальный рак. рак печени (гепатоцеллюлярный и метастазы). молочной железы. матки и яичников. мочевого пузыря и предстательной железы. головы и шеи. лимфома кожи. диффузный нейродермит.
 Мазь: изъязвившаяся базалиома.

Contraindications

 Гиперчувствительность. терминальная стадия заболевания. угнетение костномозгового кроветворения. выраженные изменения состава крови. анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л). лейкопения (меньше 3·109/л). тромбоцитопения (меньше 100·109/л). тяжелое инфекционное заболевание. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. острые профузные кровотечения. почечная и/или печеночная недостаточность. беременность. кормление грудью.

Use during pregnancy and lactation

 Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. спутанность сознания. сонливость. атаксия. эйфория. диплопия. слезотечение. фиброз слезных протоков.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. тромбоцитопения. анемия. кардиалгия. стенокардия. ишемия миокарда. инфаркт миокарда.
 Со стороны респираторной системы. Боль в горле, фарингит.
 Со стороны органов ЖКТ. Стоматит. тошнота. рвота. анорексия. диарея. боль в животе. мукозит (эзофагит. изъязвление слизистой оболочки ЖКТ). кровотечение из ЖКТ. нарушение функции печени. острый гепатит. острый панкреатит.
 Со стороны кожных покровов. Сухой эпидермит. нарушение регенерации кожи. ногтей и волос. алопеция. местные реакции при использовании мази - гиперемия. сухость. зуд. шелушение и гиперпигментация.
 Прочие. Аллергические реакции (в тч анафилактический шок). нарушение функции почек. дегидратация. лейкоэнцефалит. интерстициальный пневмонит. аносмия.

Interaction

 Усиливает действие других противоопухолевых средств. Совместим с циклофосфаном, метотрексатом, доксорубицином, митомицином и другими противоопухолевыми препаратами, не проявляющими перекрестную резистентность к тегафуру. Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность. Антибактериальные (метронидазол) и противоязвенные (циметидин) средства ингибируют метаболизм и увеличивают плазменную концентрацию, длительность действия и токсичность. Способен реагировать со слабокислыми лекарственными средствами (является слабым основанием) с непрогнозируемыми последствиями.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, 20-30 мг/кг (1,6-2 г) в 2 приема с интервалом 12 курс не более 2 нед, средняя курсовая доза - 30-40 г (до 60 г). При необходимости повторный курс - через 1,5-2 мес.
 В/в, медленно, струйно или капельно, 1-2 раза в сутки, в положении лежа (во избежание головокружения). Суточная доза - 30 мг/кг (не более 2 г), курсовая - 30-40 г.
 При кожной лимфоме и нейродермите - в/в, 400 мг/сут, курсовая доза - 4-6 г (10-15 введений).
 Наружно. Мазь (2-4 г) наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в сутки. Перед каждой аппликацией опухоль очищают дезинфицирующим средством (нитрофурал, перекись водорода ). Курс - 3-4 нед, при необходимости повторный курс через 1-1,5 мес.

Application precautions

 В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Применение допустимо не ранее чем через 1 мес после предшествующего лучевого или химиотерапевтического лечения. При развитии глубокой анемии проводят переливание крови (100-125 мл) 2-3 раза в неделю.
 Прием препарата немедленно прекращают при резко выраженной рвоте, появлении стоматита, диареи, фарингита, эзофагита, кровотечении, лейкопении (меньше 3·109/л), тромбоцитопении (меньше 100·109/л).
 Во время лечения необходим тщательный уход за полостью рта, прием витаминов.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.