Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
/ Действующие вещества /

Тегафур (Tegafur)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. При беременности и кормлении грудью
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Способ применения и дозы
  14. Меры предосторожности применения
  15. Аналоги по действию
  16. Входит в состав
Тегафур

Фармакологическая группа

Антиметаболиты || Аналоги пиримидина

Латинское название

 Tegafurum ( Tegafuri).

Используется в лечении

Код CAS

 17902-23-7.

Характеристика вещества

 Антиметаболит, производное фторурацила.
 Белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире, натриевая соль растворима в воде, pH 1% раствора 4,5-5,0.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Противоопухолевое, цитостатическое.

Фармакодинамика

 В организме под воздействием тимидин- и уридинфосфорилазы гидролизуется с образованием 5-фторурацила. Последний превращается в 5-фтордезоксиуридинмонофосфат (FdUMP) - потенциальный ингибитор тимидилатсинтетазы. Блокирует тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
 Оказывает противоопухолевое действие, в больших дозах угнетает кроветворение. Оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее действие. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем фторурацил.
 При добавлении к тегафуру кальция фолината его метаболит стабилизирует связывание FdUMP с тимидилатсинтетазой, увеличивая длительность подавления синтеза ДНК.
 В рандомизированных исследованиях показана более высокая эффективность тегафура в комбинации с кальция фолинатом (24,2%) у больных диссеминированным колоректальным раком по сравнению с монорежимом (12,1%). В исследование было включено 66 больных в возрасте от 31 до 75 лет. При монотерапии тегафур применяли внутрь по 1600 мг/сут ежедневно в течение 21 дня (по 800 мг 2 раза в сутки). При комбинированной терапии тегафур применяли внутрь по 1600 мг/сут (в 3 приема) + кальция фолинат в капсулах по 500 мг/сут (в 5 приемов) ежедневно в течение 21 дня. Интервалы между курсами составляли 3-4 нед, лечение проводили до прогрессирования заболевания. Частота клинического улучшения, включающего полные регрессии, частичные регрессии и длительные стабилизации, составила 27,3% при монорежиме и 48,5% при комбинированном лечении.
 При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция из ЖКТ неполная и вариабельная из-за потерь при «первом прохождении» через печень: при прямой, медленной в/а инфузии в печени экстрагируется до 95% дозы.
 После в/в инъекций выводится из плазмы биэкспоненциально с Т1/2 10-20 мин в течение первых 3 ч и Т1/2 - 20 ч в последующем. При непрерывной инфузии с постоянной скоростью концентрация в крови подвержена циркадным изменениям с максимумом (50% от средней) в ночное время. Обладает высокой липофильностью, что обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распространение в организме и прохождение через ГЭБ. Интенсивно проникает в большинство тканей и жидкостей, включая ЦНС, и спинномозговую жидкость. Метаболизируется в печени с образованием, в основном, 5-фторурацила. Биоактивация может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов. Менее 15% в/в введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс уменьшается с увеличением в/в введенной дозы.

Показания к применению

 Рак желудка. Колоректальный рак. Рак печени (гепатоцеллюлярный и метастазы). Молочной железы. Матки и яичников. Мочевого пузыря и предстательной железы. Головы и шеи. Лимфома кожи. Диффузный нейродермит.
 Мазь: изъязвившаяся базалиома.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Терминальная стадия заболевания. Угнетение костномозгового кроветворения. Выраженные изменения состава крови. Анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л). Лейкопения (меньше 3·109/л). Тромбоцитопения (меньше 100·109/л). Тяжелое инфекционное заболевание. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Острые профузные кровотечения. Почечная и/или печеночная недостаточность. Беременность. Кормление грудью.

При беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение. Спутанность сознания. Сонливость. Атаксия. Эйфория. Диплопия. Слезотечение. Фиброз слезных протоков.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): лейкопения. Тромбоцитопения. Анемия. Кардиалгия. Стенокардия. Ишемия миокарда. Инфаркт миокарда.
 Со стороны респираторной системы: боль в горле, фарингит.
 Со стороны органов ЖКТ: стоматит. Тошнота. Рвота. Анорексия. Диарея. Боль в животе. Мукозит (эзофагит. Изъязвление слизистой оболочки ЖКТ). Кровотечение из ЖКТ. Нарушение функции печени. Острый гепатит. Острый панкреатит.
 Со стороны кожных покровов: сухой эпидермит. Нарушение регенерации кожи. Ногтей и волос. Алопеция. Местные реакции при использовании мази - гиперемия. Сухость. Зуд. Шелушение и гиперпигментация.
 Прочие: аллергические реакции (в тч анафилактический шок). Нарушение функции почек. Дегидратация. Лейкоэнцефалит. Интерстициальный пневмонит. Аносмия.

Взаимодействие

 Усиливает действие других противоопухолевых средств. Совместим с циклофосфаном, метотрексатом, доксорубицином, митомицином и другими противоопухолевыми препаратами, не проявляющими перекрестную резистентность к тегафуру. Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность. Антибактериальные (метронидазол) и противоязвенные (циметидин) средства ингибируют метаболизм и увеличивают плазменную концентрацию, длительность действия и токсичность. Способен реагировать со слабокислыми лекарственными средствами (является слабым основанием) с непрогнозируемыми последствиями.

Способ применения и дозы

 Внутрь, 20-30 мг/кг (1,6-2 г) в 2 приема с интервалом 12 курс не более 2 нед, средняя курсовая доза - 30-40 г (до 60 г). При необходимости повторный курс - через 1,5-2 мес.
 В/в, медленно, струйно или капельно, 1-2 раза в сутки, в положении лежа (во избежание головокружения). Суточная доза - 30 мг/кг (не более 2 г), курсовая - 30-40 г.
 При кожной лимфоме и нейродермите - в/в, 400 мг/сут, курсовая доза - 4-6 г (10-15 введений).
 Наружно. Мазь (2-4 г) наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в сутки. Перед каждой аппликацией опухоль очищают дезинфицирующим средством (нитрофурал, перекись водорода ). Курс - 3-4 нед, при необходимости повторный курс через 1-1,5 мес.

Меры предосторожности применения

 В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Применение допустимо не ранее чем через 1 мес после предшествующего лучевого или химиотерапевтического лечения. При развитии глубокой анемии проводят переливание крови (100-125 мл) 2-3 раза в неделю.
 Прием препарата немедленно прекращают при резко выраженной рвоте, появлении стоматита, диареи, фарингита, эзофагита, кровотечении, лейкопении (меньше 3·109/л), тромбоцитопении (меньше 100·109/л).
 Во время лечения необходим тщательный уход за полостью рта, прием витаминов.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.