|
Другие названия и синонимы
Chloramphenicol.Фармакологическая группа
Латинское название
Chloramphenicolum ( сhloramphenicoli).
Химическое название
[R-(R*,R*)]-2,2-Дихлор-N-[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)-2-(4-нитрофенил)этил] ацетамид.
Используется в лечении
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- L98.4.2* Язва кожи трофическая
- L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
- L89 Декубитальная язва
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- K83.0 Холангит
- H32.0 Хориоретинальное воспаление при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
- H16.8 Другие формы кератита
- H16.2 Кератоконъюнктивит
- H16 Кератит
- H15.1 Эписклерит
- H15.0 Склерит
- H10.9 Конъюнктивит неуточненный
- H10.5 Блефароконъюнктивит
- H10 Конъюнктивит
- H01.0 Блефарит
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- A79 Другие риккетсиозы
- L87 Трансэпидермальные прободные изменения
- A23 Бруцеллез
- A28 Другие бактериальные зоонозы, не классифицированные в других рубриках
- A79.9 Риккетсиоз неуточненный
Код CAS
56-75-7.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактериостатическое.
Характеристика вещества
Синтетический антибиотик, идентичный природному - продукту жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.
Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко - в этаноле, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.
Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко - в этаноле, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.
Фармакодинамика
Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, maxCmax в плазме крови достигается через 2-3 терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 биодоступность - 75-90%. Связывание с белками плазмы - 50-60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично - с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.
Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза ); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.
Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза ); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.
Показания к применению
Для системного применения (парентерально и внутрь). Брюшной тиф. паратиф. сальмонеллез (генерализованные формы). бруцеллез. риккетсиозы (в тч сыпной тиф. пятнистая лихорадка Скалистых гор. лихорадка Ку). туляремия. дизентерия. абсцесс мозга. менингококковая инфекция. трахома. паховая лимфогранулема. хламидиоз. иерсиниоз. эрлихиоз. инфекции мочевыводящих путей. гнойная раневая инфекция. гнойный перитонит. инфекции желчевыводящих путей.
Для наружного применения. Бактериальные инфекции кожи. в тч фурункулы. раны. инфицированные ожоги. пролежни. трофические язвы. трещины сосков у кормящих матерей.
Капли глазные. линимент глазной: бактериальные инфекции глаза. в тч конъюнктивит. кератит. кератоконъюнктивит. блефарит. эписклерит. склерит.
Для наружного применения. Бактериальные инфекции кожи. в тч фурункулы. раны. инфицированные ожоги. пролежни. трофические язвы. трещины сосков у кормящих матерей.
Капли глазные. линимент глазной: бактериальные инфекции глаза. в тч конъюнктивит. кератит. кератоконъюнктивит. блефарит. эписклерит. склерит.
Противопоказания
Гиперчувствительность. заболевания органов кроветворения. острая интермиттирующая порфирия. выраженные нарушения функции почек и печени. дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы. псориаз. экзема. грибковые заболевания кожи. период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.
Ограничения к использованию
Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.
При беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту).
Категория действия на плод по FDA. с.
При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.
Категория действия на плод по FDA. с.
При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.
Побочные эффекты
|
Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия. тошнота. рвота. диарея. раздражение слизистой оболочки рта и зева. дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. тромбоцитопения. ретикулоцитопения. гипогемоглобинемия. агранулоцитоз. апластическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Психомоторные расстройства. депрессия. нарушение сознания. делирий. неврит зрительного нерва. зрительные и слуховые галлюцинации. нарушение вкуса. снижение остроты слуха и зрения. головная боль.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие. Дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).
При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении. Местные аллергические реакции.
Взаимодействие
Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин - гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина - снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.
Передозировка
Симптомы. «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола. обусловленное незрелостью ферментов печени и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи. пониженная температура тела. неритмичное дыхание. отсутствие реакций. сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает 40%).
Лечение. Гемосорбция, симптоматическая терапия.
Лечение. Гемосорбция, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
В/м, в/в, внутрь. Режим дозирования индивидуальный. Внутрь: за 30 мин до еды (в случае тошноты и рвоты - через 1 ч после еды) и местно. Разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г; суточная - 2,0 г (в особо тяжелых случаях - до 4 г, под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функциями почек). Суточную дозу делят на 3-4 приема. Разовая доза для детей до 3 лет - 10-15 мг/кг массы тела, 3-8 лет - по 0,15-0,2 г, старше 8 лет - по 0,2-0,3 г; принимают 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней (по показаниям, при условии хорошей переносимости - до 2 нед).
Местно, накожно. Спиртовые растворы и 5-10% линимент наносят на поврежденные участки кожи несколько раз в сутки (непосредственно или пропитав стерильные марлевые салфетки). Возможно применение с окклюзионной повязкой. Перевязки проводят через 1-3 дня (реже - через 4-5 дней) до полного очищения раны.
Конъюнктивально. При лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз применяют 1% линимент или 0,25% водный раствор.
Местно, накожно. Спиртовые растворы и 5-10% линимент наносят на поврежденные участки кожи несколько раз в сутки (непосредственно или пропитав стерильные марлевые салфетки). Возможно применение с окклюзионной повязкой. Перевязки проводят через 1-3 дня (реже - через 4-5 дней) до полного очищения раны.
Конъюнктивально. При лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз применяют 1% линимент или 0,25% водный раствор.
Меры предосторожности применения
В процессе лечения необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.
При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.
При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.
Входит в состав
- 2-11₽ Лейкопластырь бактерицидный
- 7₽ Левомицетин-ДИА
- 23-37₽ Левомицетина раствор спиртовой
- 15-47₽ Левомицетин
- 41-89₽ Левометил
- 85-91₽ Левосин
- 47-150₽ Синтомицин (6 фирм)
- 99-119₽ Левомицетин Реневал
- 97-122₽ Левомицетин Актитаб
- 109-146₽ Левомикон-ТФФ (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- 153₽ Левомисепт
- 147-182₽ Левомеколь (STADA )
- 197-313₽ Олазоль
- 299₽ Колбиоцин (2 фирмы)
- 386-576₽ Кандибиотик
- 549-666₽ ТАРЖИФОРТ (2 фирмы)
- — D,L-Хлорамфеникол (Nanjing Baijingyu Pharmaceutical Co. Ltd )
- — Альфамеколь (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- — Димиколь (Ивановская фармацевтическая фабрика )
- — Ируксол
- — Комбимеколь (2 фирмы)
- — Кортомицетин
- — Левомедерм (2 фирмы)
- — Левомицетин-АКОС
- — Левомицетин-Акри линимент
- — Левомицетин-ЛекТ (Тюменский химико-фармацевтический завод )
- — Левомицетин-УБФ
- — Левомицетина 2 г, новокаина 1 г, спирта этилового 70% до 100 мл
- — Левомицетина линимент
- — Левомицетина натрия сукцинат
- — Левомицетина сукцинат растворимый
- — Левофенакс (2 фирмы)
- — Метилурацил+Левомицетин (Дальхимфарм )
- — Новомиколь (2 фирмы)
- — Саледез
- — Хлорамфеникол (4 фирмы)
- — Хлорамфеникола натрия сукцинат стерильный (Bioquim )